非布索坦的工艺改进

以4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈为原料,经硫代甲酰化、环合、水解得目标化合物非布索坦(1)。笔者对非布索坦的合成工艺进行了改进,用硫氢化钠代替硫代乙酰胺,避免了硫代乙酰胺对中间体4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈中2个氰基的选择性不高的缺点,使收率显著提高,总收率达42.8%。目标化合物及中间体的结构经熔点、1H NMR和ESI-MS确认。