恩必普典型病例有奖征集活动通知

恩必普作为我国脑血管病领域第一个具有自主知识产权的Ⅰ类新药,为脑血管病治疗提供了更好的治疗方法。为推动脑血管的治疗发展,促进脑血管病的防治,分享恩必普的使用经验,石药集团恩必普药业有限公司于2017年举办恩必普典型病例有奖征集活动,诚邀大家踊跃投稿!

萘普西诺的合成

萘普生与由四氢呋喃经HCI开环得到的4-氯-1-丁醇成酯,得到(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸-4-氯丁酯,最后经硝酸银硝化制得非甾体抗炎药萘普西诺,总收率约83%(以萘普生计)。

峨参提取物对肺癌细胞A549和H460增殖的抑制作用初步观察

目的:观察峨参石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇部位提取物对肺癌细胞A549和H460增殖的抑制作用。方法:应用MTT比色法检测不同部位、不同浓度峨参提取物对肺癌细胞A549和H460增殖的抑制作用。结果:10～1000μg/mL的4个部位峨参提取物对体外培养的人肺癌细胞A549和H460的增殖具有抑制作用,其中石油醚部位、氯仿部位和乙酸乙酯部位提取物抑制作用更明显。结论:峨参不同部位提取物对肺癌细胞增殖具有明显的抑制作用。

峨参石油醚提取物对肺癌细胞A549和H460增殖的抑制作用观察

目的探讨不同浓度的峨参石油醚提取物对体外培养的人肺癌细胞A549、H460的增殖及凋亡的抑制作用。方法不同浓度的峨参石油醚提取物作用于肺癌细胞A549和H460,48 h后MTT法观察药物对肺癌细胞A549和H460生长的抑制效应;用倒置显微镜观察细胞形态学的改变,应用DAPI染色法观察不同浓度峨参石油醚提取物作用于癌细胞24 h后对细胞凋亡的影响。结果峨参石油醚提取物对肺癌细胞A549和H460的半数有效抑制浓度IC50值分别为6.13μg/ml和0.97μg/ml;通过倒置显微镜可观察到细胞的形态学改变,细胞荧光染色出现了明显的凋亡细胞,表现为细胞生长明显受到抑制,荧光增加,有明显的细胞核断裂和皱缩。结论 峨参石油醚提取物对肺癌细胞增殖具有明显的抑制及诱导凋亡的作用。

抗帕金森病药Istradefylline的合成

香草醛经甲基化、Knoevenagel缩合、氯化亚砜氯代得(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酰氯,再与1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(7)经酰胺化、闭环及甲基化反应制得抗帕金森病药istradefylline。7可由N,N'-二乙基脲和氰乙酸经缩合闭环、亚硝化及还原反应制得。总收率约54%(以N,N'-二乙基脲计)。

小花远志中酮类化学成分的研究

目的:对远志科远志属植物小花远志Polygala telephioides的化学成分进行研究。方法:采用色谱技术进行分离,根据理化性质和波谱学技术确定化合物的结构。结果:分离并鉴定了6个酮类化合物1,3,7-三羟基酮(1)、1,7-二羟基-3-甲氧基酮(2)、1,3-二羟基酮(3)、1,7-二羟基酮(4)、1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基酮(5)、1,7-二甲氧基酮(6)。结论:所得到的化合物均为首次从该植物中分离得到。

蒽酮-硫酸法测定参麦软胶囊中多糖的含量

目的建立参麦软胶囊中多糖的含量测定方法。方法采用蒽酮-硫酸法,测定参麦软胶囊中多糖的含量。结果葡萄糖浓度在21.16～126.96μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9991,平均加样回收率为98.16%,精密度的RSD为1.2%。结论本法简便准确,重复性好,可用于参麦软胶囊的质量控制。

复方醋酸氯己定涂膜剂的皮肤安全性实验

目的考察复方醋酸氯己定涂膜剂对动物皮肤的刺激性和致敏性。方法取豚鼠于完整皮肤和破损皮肤单次和多次给药,进行皮肤刺激性实验;以2,4-二硝基氯苯为阳性致敏物,进行皮肤致敏性实验。结果皮肤刺激性实验中,豚鼠的完整皮肤和破损皮肤均无红斑和水肿;致敏性实验中,受试药物组动物皮肤均未出现红斑和水肿。结论复方醋酸氯己定涂膜剂对皮肤无刺激性和致敏性。

参麦软胶囊的薄层色谱鉴别

目的：建立参麦软胶囊的质量标准.方法：采用薄层色谱法,对处方中的红参、山药及枸杞子3味药材进行定性鉴别.结果：在薄层色谱中均能检测出红参、山药及枸杞子的成分,阴性对照无干扰.结论：此方法简便、灵敏、重现性好,可用于参麦软胶囊的定性鉴别.

参麦软胶囊的质量标准

目的:建立参麦软胶囊的质量标准。方法:采用薄层色谱法,对处方中的红参、山药及枸杞子三味药材进行定性鉴别;采用蒽酮-硫酸法,测定软胶囊中多糖的含量。结果:在薄层色谱中均能检测出红参、山药及枸杞子的成分,阴性对照无干扰;葡萄糖浓度在21.16～126.96μg·ml^(-1)线性关系良好,r=0.999 1,平均加样回收率为98.16%,RSD为1.15%。结论:方法简便、灵敏、重复性好,可用于参麦软胶囊的质量控制。

荧光黄法海水氯度测定的研究

实验采用荧光黄法测定海水中的氯度。实验中选用不同季节、不同深度的海水进行分析,得到景唐港海域盐度的分布及变化因素。其盐度变化总趋势为表层低,下层高。冬季表层盐度比其它季节高。

保障土木工程设计工作的安全性与经济性的方式

对土木工程而言,设计工作不仅指导后续各项建设有序开展重要依据,同时更在保障工程实现良好的安全性与经济性中发挥着积极作用。然而从实际情况分析来看,由于受到多方面因素而影响目前土木工程设计工作中暴露了除了一些影响其安全性与经济性的问题。为此,本文基于笔者研究和工作实践,重点就保障土木工程设计工作的安全性与积极性方式提出一些看法。

近红外光谱法快速定量分析茵栀黄注射液黄芩苷含量

目的利用近红外透射技术和化学计量学的方法对茵栀黄注射液的黄芩苷含量进行快速定量分析。方法用透射光谱采样系统测定样品的近红外透射光谱,定量模型的预处理方法为多元散射校正（MSC）和一阶微分处理,波长范围为7 256-6 649 cm^-1和5 942-5 736 cm^-1,回归方法为偏最小二乘法（PLS）。结果定量模型的最佳主因子数为8,内部交叉验证均方差RMSECV为0.434,决定系数R^2为0.998,外部验证预测均方差RMSEP为0.352,系统精密度RSD为1.1%,方法精密度RSD为1.9%。结论建立预测模型对茵栀黄注射液中黄芩苷含量进行测定的方法可行,该法分析快速简便,结果准确。

超滤在冠心宁注射液工艺中的应用及对有效成分的影响

选择适用于冠心宁注射液生产工艺的超滤膜,考察其对冠心宁注射液药液细菌内毒素和有效成分的影响。采用正交试验法考察不同孔径的超滤膜、操作压力、泵转数、药液温度对膜通量和细菌内毒素的影响;采用紫外可见分光光度法和HPLC法考察既定的超滤膜前后5批冠心宁注射液药液总酚酸含量及指纹图谱的变化情况。结果表明,当采用10 KD膜超滤、药液温度40℃左右、泵转速280 r/min、工作压力为0.05 MPa时,膜通量大,细菌内毒素降低明显;5批产品超滤膜前后的指纹图谱相似度在0.8以上,超滤膜后的药液总酚酸含量平均值为58 mg/mL,在可接受范围内。选择10 KD的超滤膜能有效降低冠心宁注射液中的细菌内毒素;膜的孔径对膜通量和细菌内毒素有显著影响;使用超滤对冠心宁注射液的整体化学成分影响不大,且有效成分含量符合冠心宁注射液质量要求。

HPLC法测定桃红丸中羟基红花黄色素A的含量

目的:采用HPLC法测定羟基红花黄色素A的含量方法:以Diamonsil C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,甲醇0.5%磷酸水溶液(25:75)为流动相进行洗脱,流速为1.0 ml·min^(-1),检测波长为403 nm;柱温为25℃。结果:羟基红花黄色素A在20.44～245.28μg·ml^(-1)(r=1.000 0)范围内质量浓度与峰面积呈良好的线性关系,其平均回收率为99.58%(RSD=1.20%,n=9)。结论:本方法简便、灵敏。

喉鳞状细胞癌中金属硫蛋白功能亚型的表达及意义

目的探讨金属硫蛋白(m etalloth ione ins,MT)各功能亚型在喉癌组织中的表达与喉癌临床病理生物学行为的关系。方法应用半定量RT-PCR方法,从分子水平研究MT各功能亚型在48例喉癌组织和15例正常黏膜组织的表达,分析MT各功能亚型与喉癌临床病理生物学行为的关系。结果48例喉癌组织中,在43例标本中MT-1 f、MT-1h和MT-2 a在喉癌组织显著高于12例正常组织中的表达(P<0.01),余8例为阴性表达,并且MT-1 f和MT-2 a在中、低分化喉癌组织的表达显著高于高分化组织(P<0.05),而MT-1 a在喉癌组织中表达减少(P<0.05),MT-1x在喉癌组织未见表达,但在正常组织中可见表达。结论MT-1 f和MT-2 a与喉癌分化程度显著相关,而MT-1 a可能与肿瘤细胞的凋亡有关。金属硫蛋白可能参与了喉癌细胞的增殖和凋亡,在喉癌的发生发展过程中起一定的作用。

HPLC测定白鲜皮配方颗粒中梣酮含量

目的：考察HPLC测定白鲜皮配方颗粒中梣酮含量的分析方法。方法：DIONEX Acclaim？120C18（4.6mm×250mm,5μm）色谱柱,以甲醇-水（55∶45）为流动相;检测波长为236nm。结果：梣酮的线性范围为0.06056~2.4224μg,含量为42mg/g,回收率为98.5%,RSD为0.86%。结论：该法简便准确,适用于白鲜皮配方颗粒的质量控制。

苯骈呋喃酮类化合物的质谱裂解特征研究

目的研究丁苯酞等5个苯骈呋喃酮类化合物的质谱裂解特征。方法对于手性拆分的丁苯酞及丙苯酞采用质谱分析,丁烯苯酞的两个顺反异构体采用液相-质谱联用技术进行分离分析,并对5个苯骈呋喃酮类化合物的多级质谱裂解规律进行了详细解析。结果通过得到离子碎片的组成结构,可以进一步推断得出5个复杂的差向异构体或顺反异构体化合物形成碎片离子的裂解途径。结论该法简便、快速、准确,有助于对此类结构化合物更多的研究。

猪链球菌2型血清混浊因子基因的鉴定及其结构特征分析

猪链球菌是猪的主要病原,也可导致人感染,其致病机理尚未明确。作者设计了1对特异性引物,采用特异性PCR从2株猪链球菌血清2型606中国分离株和607日本分离株的基因组中,分离出2种血清混浊因子(ofs)基因,全长3 016bp,编码938个氨基酸,其中日本分离株607的ofs基因序列与已知基因完全相同。中国分离株606的ofs基因与已知基因相差7个碱基,导致3个氨基酸替换,其中1个突变(Asp353Gly)位于蛋白的N端功能区,可能影响其血清混浊功能;另外2个氨基酸突变位于蛋白的C端重复区内。从2种OFS蛋白中,找出了细菌黏附因子共有的结构特征,2种OFS蛋白C端区含有保守的LPXTG结构,使OFS蛋白可固定于细菌的表面,但其中的3个重复序列与纤黏蛋白结合蛋白A等的相似性很低,两种OFS蛋白可能通过特殊的途径协助猪链球菌的黏附。猪链球菌ofs基因中重复序列和突变使得编码的蛋白表现出丰富的长度多态性。本研究获得的2种OFS属于中等长度的蛋白,均来自强毒力型猪链球菌。这些结果提示菌株606和607携带的ofs基因可能是猪链球菌的毒力基因,对猪链球菌的致病机理及其防治具有重要的意义。