阿维莫泮合成中Aza-Michael加成反应的优化

目的改进阿维莫泮关键中间体的合成工艺。方法在阿维莫泮的手性诱导合成—(3R,4R)-4-(3-羟苯基)-3,4-二甲基哌啶与α,β-不饱和酯(或酰胺)的Aza-Michael加成反应中,添加硝酸铈铵(CAN)可以提高反应的立体选择性和收率,缩短反应时间。结果当底物为α,β-不饱和酰胺时,加入硝酸铈铵,-20℃下反应6 h,两个非对映异构体产物的比例为15.5∶1,收率达到88%。结论该路线简捷,昂贵的哌啶原料消耗少,具有较好的应用价值。

我院癌痛规范化治疗示范病房麻醉性镇痛药品使用情况分析

目的:调查分析我院癌痛规范化治疗示范病房麻醉性镇痛药品的使用情况。方法:对本院信息管理系统(HIS)提供的2012-2015年癌痛规范化治疗示范病房消耗的癌痛治疗药品数量进行统计,计算各药品的总用量以及用药频度(DDDs),同时将麻醉性镇痛药品剂量换算成以口服吗啡为参考的等效剂量,结合临床分析麻醉性镇痛药品的应用情况。结果:我院肿瘤内科麻醉性镇痛药品等效剂量的总量从2012年的614 491.25 mg逐年递增至2015年的1 389 873.81 mg,以口服制剂为主,占总量的90%以上,其中缓释制剂的用量,占总量的80%以上。盐酸羟考酮缓释片与芬太尼透皮贴剂的DDDs排在前2位。结论:自我院成立癌痛规范化治疗示范病房以来,麻醉性镇痛药品的用量逐年增多,硫酸吗啡缓释片、芬太尼透皮贴剂和盐酸羟考酮缓释片已经成为我院肿瘤内科治疗癌痛的首选,哌替啶注射液已基本不用,用药更加合理。

红景天苷在脑卒中治疗的应用进展

红景天苷是我国珍贵的传统中药红景天的有效成份,在治疗脑卒中的研究中发现有着显著的疗效。本文综述了红景天苷治疗脑卒中的机制及药效,希望能对红景天苷新药的研发提供参考依据。