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三唑类抗真菌药物临床应用研究进展 被引量:12
1
作者 元子青云 陈安九 +2 位作者 沈怡雯 龚晓健 王永庆 《药学与临床研究》 2018年第2期125-129,共5页
近年来,随着免疫抑制治疗、化疗、实体器官移植的增多,中心静脉置管术以及心脏人工瓣膜植入术等介入性治疗的开展,发生侵袭性真菌感染(invasive fungal infection,IFI)的患者人数逐年上升。三唑类抗真菌药物抗菌谱广、毒性较小、耐受性... 近年来,随着免疫抑制治疗、化疗、实体器官移植的增多,中心静脉置管术以及心脏人工瓣膜植入术等介入性治疗的开展,发生侵袭性真菌感染(invasive fungal infection,IFI)的患者人数逐年上升。三唑类抗真菌药物抗菌谱广、毒性较小、耐受性较好,用于治疗侵袭性真菌感染最为广泛。但由于其本身也作用于哺乳动物细胞色素P450酶系,易与其他药物发生相互作用产生毒性。本文对目前国内外已广泛用于临床的三唑类药物及近年来研发的新型三唑类药物的作用及应用特点进行比较,并对相关研究进展进行综述。 展开更多
关键词 侵袭性真菌感染 伏立康唑 艾沙康唑 临床应用
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LC-MS/MS法同时测定人血清中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的浓度及其在临床治疗药物监测中的应用
2
作者 徐铭卿 苏振宇 +4 位作者 何伟 匡雨琼 王永庆 孙鲁宁 王紫怡 《药学与临床研究》 2024年第6期484-488,共5页
目的:建立同时测定人血清中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)浓度的LC-MS/MS法,并应用于临床治疗药物监测。方法:以SMZ-^(13)C_(6),^(2)H_(3)-甲氧苄啶为内标,血清样本经含内标的乙腈沉淀蛋白后,采用HSS T3柱(2.1 mm×50 mm,1.8μm)... 目的:建立同时测定人血清中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)浓度的LC-MS/MS法,并应用于临床治疗药物监测。方法:以SMZ-^(13)C_(6),^(2)H_(3)-甲氧苄啶为内标,血清样本经含内标的乙腈沉淀蛋白后,采用HSS T3柱(2.1 mm×50 mm,1.8μm)进行色谱分离,以5 mmol·L^(-1)甲酸铵(含0.1%甲酸)-乙腈为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源,以多重反应监测扫描方式进行监测。结果:SMZ在2.50~500μg·mL^(-1)、TMP在0.100~20.0μg·mL^(-1)的范围内线性关系良好,SMZ和TMP的批内和批间准确度及精密度均<15.0%。SMZ和TMP的提取回收率分别为98.4%~100.1%和100.2%~107.6%,基质效应均在85.0%~115.0%之间。SMZ和TMP血清样本在室温放置28 h,-40℃、-80℃反复冻融3次,-40℃、-80℃长期冰冻110 d稳定性均良好,全血样本室温放置24 h稳定性良好,待测溶液在自动进样器(10℃)和冷藏冰箱(4℃)放置72 h稳定性良好。患者的SMZ和TMP血药浓度监测结果均在标准曲线范围内。结论:本方法可快速、灵敏监测人血清中SMZ和TMP浓度。 展开更多
关键词 磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 临床治疗药物监测 高效液相色谱串联质谱法
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食物对口服雷贝拉唑肠溶胶囊吸收的影响研究 被引量:6
3
作者 欧宁 张宏文 +5 位作者 王永庆 陈安九 袁红宇 李子艳 吴玲 刘云 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期17-19,68,共4页
目的:研究饮食对健康志愿者口服雷贝拉唑肠溶胶囊在体内吸收的影响。方法:2名健康志愿者通过自身对照,先后口服雷贝拉唑肠溶胶囊各20mg,并分别于给药后2h及4h后进食标准餐。采用反相HPLC-UV法测定血中药物浓度。结果:健康志愿者口服雷... 目的:研究饮食对健康志愿者口服雷贝拉唑肠溶胶囊在体内吸收的影响。方法:2名健康志愿者通过自身对照,先后口服雷贝拉唑肠溶胶囊各20mg,并分别于给药后2h及4h后进食标准餐。采用反相HPLC-UV法测定血中药物浓度。结果:健康志愿者口服雷贝拉唑肠溶胶囊后,2h和4h进食标准餐后的Cmax分别为(263.0±32.8)ng/ml和(360.6±105.0)ng/ml;Tmax分别为(6.5±0.7)h和(3.8±0.4)h;AUC0-10分别为(1203.1±228.0)μg·h/L和(1108.7±267.4)μg·h/L;T1/2分别为(3.2±0.21)h和(1.60±0.05)h。结论:食物可以影响雷贝拉唑肠溶胶囊的人体吸收,药物达峰时间明显延长。 展开更多
关键词 雷贝拉唑 吸收 生物利用度 高效液相色谱法
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左旋氧氟沙星的兔眼通透性研究 被引量:3
4
作者 孙航 杨淑群 +3 位作者 周远大 何海霞 姚高琼 雷自强 《重庆医学》 CAS CSCD 1998年第6期398-399,448,F004,共4页
关键词 左旋氧氟沙星 通透性 滴眼液
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雷贝拉唑在健康志愿者体内的药动学及生物利用度研究 被引量:3
5
作者 吴德芹 陈安九 +3 位作者 王永庆 王德旺 张宏文 李子艳 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期50-52,95,共4页
目的:研究健康志愿者单次口服和静脉输注雷贝拉唑20 mg后药动学特征及生物利用度。方法:20名男性健康志愿者,随机分成2组。第1周期分别接受单剂量静脉输注20 mg(输注时间30 min)和单次口服给药(2片,10 mg/片);经7 d清洗期后,2组志愿者... 目的:研究健康志愿者单次口服和静脉输注雷贝拉唑20 mg后药动学特征及生物利用度。方法:20名男性健康志愿者,随机分成2组。第1周期分别接受单剂量静脉输注20 mg(输注时间30 min)和单次口服给药(2片,10 mg/片);经7 d清洗期后,2组志愿者接受交叉给药。结果:雷贝拉唑静脉给药后药动学参数如下:t1/2为(62.4±10.7)min,Cmax为(1 308.6±266.4)ng/ml,总清除率为(0.21±0.05)L/min,AUC0-τ和AUC0-∞分别为(99.6±21.9)mg.min/L和(102.4±23.3)mg.min/L。口服给药后t1/2为(64.2±15.5)min,Cmax为(508.3±180.2)ng/ml,Tmax为229.5 min,Cl为(0.31±0.10)L/min,AUC0-τ和AUC0-∞分别为(69.5±20.0)mg.min/L和(70.6±20.2)mg.min/L。结论:雷贝拉唑在健康志愿者体内的生物利用度为70.1%,雷贝拉唑口服给药的总清除率显著大于静脉给药时的总清除率(P<0.01)。 展开更多
关键词 雷贝拉唑 质子泵抑制剂 药动学 生物利用度
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口服国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学研究 被引量:1
6
作者 李祖惠 何海霞 +1 位作者 韩敏 周远大 《中国药房》 CAS CSCD 2003年第1期31-32,共2页
目的 :探讨国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学。方法 :用高效液相色谱法测定12名男性健康志愿者口服尼莫地平胶囊后的血药浓度 ;用3p97软件计算有关药代动力学参数。结果 :该制剂的T1/2β(h)、Tmax、Cmax、AUC0~6 分别为 (2 53&#... 目的 :探讨国产尼莫地平胶囊在健康人体的药代动力学。方法 :用高效液相色谱法测定12名男性健康志愿者口服尼莫地平胶囊后的血药浓度 ;用3p97软件计算有关药代动力学参数。结果 :该制剂的T1/2β(h)、Tmax、Cmax、AUC0~6 分别为 (2 53±1 18)h、(0 42±0 14)h、(75 41±27 65)ng/ml、(155 85±49 54)ng/(h·ml) ,药 -时曲线符合二室开放模型。结论 :该制剂在体内滞留时间短 ,于0 4h左右达血药浓度峰值 ,其测定数据可为临床用药提供参考。 展开更多
关键词 口服 胶囊 尼莫地平 药代动力学 高效液相色谱法 NMD 血药浓度
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长期使用质子泵抑制剂致骨质疏松的研究进展 被引量:13
7
作者 于丽媛 龚晓健 王永庆 《药学与临床研究》 2017年第3期237-242,共6页
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是一类治疗酸相关疾病的常用药物,由于其安全性高、副作用小而广泛应用。近年来,随着使用PPIs的人逐年增加,长期使用PPIs产生的副作用也随之受到关注。质子泵抑制剂的长期使用造成骨质疏松症... 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是一类治疗酸相关疾病的常用药物,由于其安全性高、副作用小而广泛应用。近年来,随着使用PPIs的人逐年增加,长期使用PPIs产生的副作用也随之受到关注。质子泵抑制剂的长期使用造成骨质疏松症大多根据流行病学统计分析而佐证,其机制尚不明确。但研究普遍认为,使用PPIs会使钙吸收降低,干扰骨代谢,进而增加骨质疏松风险。随着骨代谢研究的深入,也出现了多种治疗骨质疏松的靶向药物。本文就长期服用质子泵抑制剂引发骨质疏松的流行病学、相关机制以及药源性骨质疏松治疗的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 质子泵抑制剂 不良反应 骨质疏松 骨折
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法莫替丁分散片的崩解和溶出度研究 被引量:8
8
作者 阿基业 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期254-255,259,共3页
采用全粉末直接压片法制备法莫替丁分散片。分散片在水中和口腔中迅速崩解和分散。分散片硬度相对较低(3.0~ 7.5 kg)时 ,硬度变化对崩解和溶出度没有影响。硬度超出此范围时 ,硬度越大 ,崩解时间越长而溶出越迟缓。溶出度实验结果表明... 采用全粉末直接压片法制备法莫替丁分散片。分散片在水中和口腔中迅速崩解和分散。分散片硬度相对较低(3.0~ 7.5 kg)时 ,硬度变化对崩解和溶出度没有影响。硬度超出此范围时 ,硬度越大 ,崩解时间越长而溶出越迟缓。溶出度实验结果表明该分散片在水和 0 .1mol/ L 展开更多
关键词 法莫替丁 分散片 崩解 溶出度 消化性溃疡 抗溃疡药
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LC-MS/MS法测定人尿液中索法酮的浓度及其尿药排泄研究
9
作者 陈安九 李浩 +5 位作者 王源园 孙鲁宁 唐茜 张宏文 方云茜 王永庆 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期676-679,共4页
目的:建立测定人尿液中索法酮浓度的LC-MS/MS方法,用于研究健康受试者口服索法酮后药物在体内的尿药排泄特征。方法:尿液经甲醇处理后,进行LC-MS/MS分析。色谱柱为Poroshell 120 SB-C18柱,柱温为30℃。流动相为甲醇∶2 mmol/L 醋酸铵... 目的:建立测定人尿液中索法酮浓度的LC-MS/MS方法,用于研究健康受试者口服索法酮后药物在体内的尿药排泄特征。方法:尿液经甲醇处理后,进行LC-MS/MS分析。色谱柱为Poroshell 120 SB-C18柱,柱温为30℃。流动相为甲醇∶2 mmol/L 醋酸铵(85∶15),流速为0.20 ml/min。负离子模式下使用电喷雾离子化和多反应离子监测。2名健康志愿者单次口服索法酮胶囊200 mg后,测定尿药浓度并研究尿药排泄特征。结果:索法酮的最低定量限为1 ng/ml,在1-500 ng/ml范围内线性关系良好,高中低3个浓度的批内。批间差均小于6%,基质效应在93.1%-114.8%范围内,提取回收率为84.7%-93.6%。尿液中索法酮的累积排泄率小于0.01%。结论:所建立的LC-MS/MS分析方法能快速。准确地测定尿液中索法酮的浓度。 展开更多
关键词 索法酮 LC—MS MS 尿药排泄
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液相色谱串联质谱法测定人尿液中头孢噻肟和他唑巴坦含量及在中国健康志愿者中的尿药排泄特征研究 被引量:2
10
作者 陈柠 孙鲁宁 +3 位作者 胡文卉 王逸雅 王永庆 丁黎 《药学与临床研究》 2020年第1期6-9,共4页
目的:建立一种液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定人尿液中头孢噻肟(CTX)和他唑巴坦(TAZ)浓度,以考察其在中国健康志愿者体内的尿药排泄特征。方法:尿液样品经乙腈进行蛋白沉淀后,采用Ultimate XB-C18色谱柱,在负离子模式下以多重反应监... 目的:建立一种液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定人尿液中头孢噻肟(CTX)和他唑巴坦(TAZ)浓度,以考察其在中国健康志愿者体内的尿药排泄特征。方法:尿液样品经乙腈进行蛋白沉淀后,采用Ultimate XB-C18色谱柱,在负离子模式下以多重反应监测(MRM)方式进行检测。10名健康志愿者分别静脉输注头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6∶1),检测尿药浓度,估算尿药排泄参数。结果:CTX和TAZ分别在4.00~5 000μg·mL^-1和0.300~500μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好。给药后16 h内,CTX和TAZ在尿液中的平均累积排泄率分别为51.7%±6.2%和84.3%±8.1%。结论:在人体内,头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6∶1)注射剂中约一半的CTX以原型药物的形式经肾排泄,TAZ主要以原型药物的形式经肾排泄。 展开更多
关键词 注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6∶1) 头孢噻肟 他唑巴坦 LC-MS/MS 尿药排泄
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Ⅰ期药物临床试验中静脉输液常见问题及对策 被引量:1
11
作者 朱蓓 马曾庆 +3 位作者 马梦圆 孙鲁宁 王永庆 周辰 《中国药业》 CAS 2020年第12期35-37,共3页
目的为Ⅰ期药物临床试验中精准静脉输液提供对策。方法以注射用右旋兰索拉唑20 mg剂量的361次静脉输液为例,对Ⅰ期药物临床试验静脉输液中常见问题进行分析与总结。结果除1例受试者因在首次静脉输液时输液量偏差较大而退出试验外,其余36... 目的为Ⅰ期药物临床试验中精准静脉输液提供对策。方法以注射用右旋兰索拉唑20 mg剂量的361次静脉输液为例,对Ⅰ期药物临床试验静脉输液中常见问题进行分析与总结。结果除1例受试者因在首次静脉输液时输液量偏差较大而退出试验外,其余360次输液量均在规定误差范围(-3.32%~5.57%)内;静脉输液中的常见问题包括药液外渗、输液泵故障、受试者晕针,对策为定期培训相关人员,精准配制药液,输液/采血时选择合适静脉,加强输液泵维护,做好对受试者的宣传教育和知情同意,增强医护人员的责任心。结论严格遵守临床试验方案和药物临床试验质量管理规范的规定,可确保Ⅰ期药物临床试验中的个体化精准静脉输液。 展开更多
关键词 期药物临床试验 静脉输液 个体化用药 药事管理
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细胞钙转运系统研究进展 被引量:4
12
作者 刘怡静 柏蓉 +4 位作者 鲍丽琴 孙鲁宁 张学会 龚晓健 王永庆 《药学与临床研究》 2020年第2期125-130,共6页
钙离子是重要的细胞信号分子。胞内和胞外、胞浆和细胞器之间的Ca2+转运都依赖于钙转运系统的精确调控。钙转运系统包括钙泵、钙通道、Na^+/Ca^2+交换体及膜结构域,如质膜的PMCA、NCX、VGCC、LGCC和TRP通道;内质网膜的SERCA、IP3Rs和RyR... 钙离子是重要的细胞信号分子。胞内和胞外、胞浆和细胞器之间的Ca2+转运都依赖于钙转运系统的精确调控。钙转运系统包括钙泵、钙通道、Na^+/Ca^2+交换体及膜结构域,如质膜的PMCA、NCX、VGCC、LGCC和TRP通道;内质网膜的SERCA、IP3Rs和RyRs等;线粒体的MCU和NCLX;内溶酶体的TPCs;联结质膜和内质网膜的CRAC通路;联结内质网膜和线粒体膜的MAM结构域等。本文对定位于质膜、内质网和线粒体的钙转运系统的种类、功能、组织分布、相关疾病以及抑制剂作综述。 展开更多
关键词 钙泵 钙通道 Na^+/C^a2+交换体 钙调控
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CYP450酶内源性生物标志物的研究进展 被引量:3
13
作者 莫锦灵 应玉雯 +3 位作者 沈叶 王敦建 孙鲁宁 王永庆 《药学与临床研究》 2021年第2期112-116,共5页
CYP450酶广泛参与药物的I相代谢过程,CYP450酶活性受到基因、性别、年龄、疾病等多种因素的影响,CYP450酶活性直接影响经CYP450酶代谢药物的体内代谢过程。测定CYP450酶活性有助于了解药物在体内的代谢情况,预测药物疗效和不良反应。测... CYP450酶广泛参与药物的I相代谢过程,CYP450酶活性受到基因、性别、年龄、疾病等多种因素的影响,CYP450酶活性直接影响经CYP450酶代谢药物的体内代谢过程。测定CYP450酶活性有助于了解药物在体内的代谢情况,预测药物疗效和不良反应。测定CYP450酶活性的方法主要有外源性探针药物法和内源性生物标志物法,前者广泛应用于临床,但需要服用探针药物,后者无需额外服用药物,安全性和依从性更高。本文综述了CYP1A2、CYP2A6、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A等6种重要CYP450酶亚型内源性生物标志物的研究进展。 展开更多
关键词 CYP450酶 内源性生物标志物 综述
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咖啡因治疗早产儿呼吸暂停的研究进展 被引量:3
14
作者 文诗雨 马红 +4 位作者 李悦 陆超 王永庆 刘艳 孙鲁宁 《药学与临床研究》 2022年第6期545-549,共5页
早产儿呼吸暂停(AOP)是新生儿重症监护中最常见的临床问题之一,持续的呼吸暂停会对脑部及器官发育产生长期危害。咖啡因的安全剂量范围大,不良反应小,半衰期长,是治疗AOP的首选药物。到目前为止,对于咖啡因治疗的最佳剂量和时机还没有... 早产儿呼吸暂停(AOP)是新生儿重症监护中最常见的临床问题之一,持续的呼吸暂停会对脑部及器官发育产生长期危害。咖啡因的安全剂量范围大,不良反应小,半衰期长,是治疗AOP的首选药物。到目前为止,对于咖啡因治疗的最佳剂量和时机还没有达成共识的标准化方案,需在临床观察的基础上进行剂量调整。目前可通过血药浓度监测、建立群体药代动力学模型、评估CYP1A2酶的活性,以及对酶基因多态性进行分析等方法指导咖啡因的剂量调整,预测血药浓度,为临床合理用药提供参考,实现临床个体化用药。 展开更多
关键词 早产儿呼吸暂停 咖啡因 血药浓度监测 CYP1A2
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药源性骨质疏松研究进展 被引量:2
15
作者 程紫萍 沈怡雯 +2 位作者 孙鲁宁 龚晓健 王永庆 《临床合理用药杂志》 2022年第14期178-181,共4页
随着老龄化问题逐步加重,如今我国约有1亿人患有不同程度的骨质疏松,已变成一个巨大且日益严重的公共卫生问题。据统计,8%~15%的骨质疏松患者并非因缺钙或维生素D所致,而是由于某些药物导致骨量减少、骨微结构破坏,脆性增加,即药源性骨... 随着老龄化问题逐步加重,如今我国约有1亿人患有不同程度的骨质疏松,已变成一个巨大且日益严重的公共卫生问题。据统计,8%~15%的骨质疏松患者并非因缺钙或维生素D所致,而是由于某些药物导致骨量减少、骨微结构破坏,脆性增加,即药源性骨质疏松。本文对目前临床常用诱发药源性骨质疏松的药物种类及相关机制进行总结,讨论其应对策略,以期为临床合理用药提供参考。 展开更多
关键词 骨质疏松 临床用药 骨密度 应对策略
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注射用左旋泮托拉唑钠和泮托拉唑钠在氯化钠注射液中的稳定性研究 被引量:2
16
作者 赵叶香 方云茜 +2 位作者 孙鲁宁 于丽媛 王永庆 《药学与临床研究》 2016年第6期461-463,471,共4页
目的:以HPLC法对注射用左旋泮托拉唑钠和泮托拉唑钠在氯化钠注射液中的稳定性进行研究。方法:色谱柱:Chiral Pak IC柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:10 mmol·L^(-1)乙酸铵(含0.05%乙酸)-乙腈(35∶65);流速:0.6 m L·min^(-... 目的:以HPLC法对注射用左旋泮托拉唑钠和泮托拉唑钠在氯化钠注射液中的稳定性进行研究。方法:色谱柱:Chiral Pak IC柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:10 mmol·L^(-1)乙酸铵(含0.05%乙酸)-乙腈(35∶65);流速:0.6 m L·min^(-1);检测波长:288 nm;柱温:30℃;进样体积:1μL。结果:注射用左旋泮托拉唑钠在氯化钠注射液中未发生左旋及右旋泮托拉唑间的手性转换;注射用左旋泮托拉唑钠和泮托拉唑钠在室内放置12 h稳定性良好,但在日光下放置后含量下降。结论:临床上使用注射用左旋泮托拉唑钠和泮托拉唑钠溶于氯化钠注射液时,须避免户外日光直射。 展开更多
关键词 左旋泮托拉唑 泮托拉唑 HPLC法 稳定性
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LC-MS/MS法测定人血浆中法罗培南的浓度及药代动力学研究 被引量:1
17
作者 王猛 孙鲁宁 +5 位作者 方云茜 焦慧文 张宏文 梅亚宁 童明庆 王永庆 《药学与临床研究》 2017年第4期301-304,共4页
目的:建立灵敏、快速、准确的人血浆中法罗培南浓度的HPLC-MS/MS检测方法,并将其用于测定健康受试者静脉注射法罗培南注射液后的血药浓度及药动学研究中。方法:血浆经乙腈处理后,取上清液进行HPLC-MS/MS法测定。10例健康受试者连续6天... 目的:建立灵敏、快速、准确的人血浆中法罗培南浓度的HPLC-MS/MS检测方法,并将其用于测定健康受试者静脉注射法罗培南注射液后的血药浓度及药动学研究中。方法:血浆经乙腈处理后,取上清液进行HPLC-MS/MS法测定。10例健康受试者连续6天、每天2次(q12h),进行注射用法罗培南钠的单、多次静脉输注(每次剂量400 mg)给药,分别于给药前和输注开始后0.33、0.67、1、1.17、1.5、2、2.5、3、4、5、6、8、9、12 h采集血浆样本进行分析,测定法罗培南血药浓度并进行药代动力学参数计算。结果:血浆中法罗培南的线性范围为0.05000~50.00μg·mL^(-1),最低定量限为0.05000μg·mL^(-1)。健康受试者的单、多次(q12h)静脉输注400 mg法罗培南后C_(max)分别为(34.12±3.21)μg·mL^(-1)和(33.44±5.67)μg·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(53.15±6.57)μg·h·mL^(-1)和(49.55±7.84)μg·h·mL^(-1)。结论:建立的方法灵敏、简便,可用于人静脉输注法罗培南注射液后血浆药物浓度的测定及药代动力学研究。 展开更多
关键词 法罗培南 LC-MS/MS 血药浓度
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咖啡因及代谢产物的尿药浓度测定方法建立及临床应用
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作者 陈相龙 赵杨 +5 位作者 黄琼叶 徐铭卿 李悦 陆超 孙鲁宁 王永庆 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第18期2233-2237,共5页
目的建立同时测定尿液中咖啡因及3种代谢产物茶碱、副黄嘌呤和可可碱浓度的方法并应用于临床。方法以咖啡因-13C3-d3为内标,尿液样本经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)技术测定咖啡因及3种代谢产物的浓度。以Wate... 目的建立同时测定尿液中咖啡因及3种代谢产物茶碱、副黄嘌呤和可可碱浓度的方法并应用于临床。方法以咖啡因-13C3-d3为内标,尿液样本经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)技术测定咖啡因及3种代谢产物的浓度。以Waters ACQUITY UPLC?BEH HILIC为色谱柱,60 mmol/L乙酸铵溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.5mL/min,柱温为38℃,进样量为2μL。采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 195.1→110.0(咖啡因)、m/z 181.1→124.0(茶碱)、m/z 181.1→124.0(副黄嘌呤)、m/z 181.1→138.0(可可碱)、m/z 198.1→140.1(内标)。采用上述方法测定19例早产儿呼吸暂停(AOP)患儿尿液中咖啡因及3种代谢产物的浓度。结果咖啡因、茶碱、副黄嘌呤、可可碱检测质量浓度的线性范围分别为0.200~200、0.050~50.0、0.050~50.0、0.100~100μg/mL(r均大于0.990),定量下限分别为0.200、0.050、0.050、0.100μg/mL;日内、日间精密度的RSD均不高于10.37%,基质因子为85.68%~109.90%,提取回收率为93.53%~109.40%(RSD均小于15%),稳定性试验的RSD均小于15%。19例AOP患儿尿液中咖啡因及3种代谢产物的质量浓度分别为(27.346±7.951)、(0.351±0.223)、(0.428±0.395)、(0.472±0.374)μg/mL。结论所建HPLC-MS/MS法操作简单、灵敏度高,可用于AOP患儿尿液中咖啡因及3种代谢产物浓度的测定。 展开更多
关键词 咖啡因 代谢产物 早产儿呼吸暂停 尿药浓度 高效液相色谱-串联质谱法
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固体制剂工艺对药物晶型的影响 被引量:4
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作者 阿基业 刘云 冯琳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第11期524-526,共3页
综述了固体制剂加工生产各因素对药物晶型的影响。指出精制、粉碎 ,制粒、干燥和压片都可能引起药物晶型发生变化 。
关键词 固体制剂 药物晶型 精制 粉碎 制粒 压片
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脱水穿心莲内酯在大鼠的药代动力学 被引量:5
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作者 李克敏 刘文清 朱治本 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1990年第1期38-40,37,共4页
脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐(DASK,商品名炎琥宁)100mg/kgiv后的药时数据可拟合开放性二室模型,分布相很短。150mg/kg im后所得药时数据可拟合开放性一室模型,吸收较快而完全。iv与im后求得的Vd、CL和消除相t1/2无明显差别。本品... 脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐(DASK,商品名炎琥宁)100mg/kgiv后的药时数据可拟合开放性二室模型,分布相很短。150mg/kg im后所得药时数据可拟合开放性一室模型,吸收较快而完全。iv与im后求得的Vd、CL和消除相t1/2无明显差别。本品与血浆蛋白的结合率较低。im后24h内DASK原形物尿中仅排出24.9±18.1%,由胆汁和粪中排出量还要少些。 展开更多
关键词 脱水穿心莲内酯 药代动力学 吸收 排泄
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