红花的临床应用进展概况

红花的临床应用进展概况张诗平徐传福（第三军医大学新桥医院全军临床药理基地重庆６３００３７）红花古名红蓝花，汉代张仲景《金匮要略》上的红蓝花酒即是以红花与酒同煎治妇人风病及腹中血气刺痛。红花古时除主要用于妇科血滞经闭、经行腹痛、产后瘀阻及症瘕诸症之外，...

实验性糖尿病肾病大鼠模型建立及优化

目的比较几种不同因素组合对实验性糖尿病肾病大鼠模型建立中大鼠体质量、血糖及尿微量白蛋白的影响,确定建立糖尿病肾病大鼠模型的最佳方案。方法雄性SD大鼠30只,随机分为5组,每组6只。A组(正常对照组),B组(高糖高脂饲料),C组高糖高脂饲料+链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)组,D组(高糖高脂饲料+阿霉素+STZ组),E组(高糖高脂饲料+单肾切除+STZ组)。大鼠造模后每2周测体质量、进食量、饮水量、血糖及尿微量白蛋白。造模12周后,处死大鼠。结果E组大鼠明显多食、多饮、消瘦、血糖升高,尿微量白蛋白不仅与正常组比较有显著差异,并且与前几个模型组比较也都有显著性差异。肾/体质量比显著增大。结论以大鼠高糖高脂饲料4周后单肾切除,2周后小剂量腹腔注射链脲佐菌素的模型为最佳。

测定黄连中5种生物碱含量的高效液相色谱法研究

提要:目的建立高效液相色谱法测定黄连中生物碱含量的方法。方法色谱柱为C18柱(3.9mm×300mm,10μm),流动相为乙腈:0.05mol/L磷酸二氢钾(40∶60,内含0.015mol/L十二烷基磺酸钠),检测波长为345nm。结果在以上色谱条件下,小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱分离效果好。结论方法灵敏度高,重现性好,可用于黄连等含小檗碱型生物碱中药材及制剂的质量控制。

薏苡仁多糖对实验性2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响

目的 观察薏苡仁多糖对实验性 2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响。方法 用小剂量链脲佐菌素 (2 5 mg/ kg,iv)加高热量饲料 (热卡 :2 0 .0 83J/ g)建立实验性 2型糖尿病大鼠模型 ,然后用薏苡仁多糖分三个剂量组 (2 5、5 0、10 0 mg/ kg,ip)给药治疗 2周 ,并测定葡萄糖耐量 ,血浆胰岛素以及肝糖原、肌糖原、肝细胞膜胰岛素受体结合率和肝葡萄糖激酶活性。结果 薏苡仁多糖能改善实验性 2型糖尿病大鼠糖耐量异常 ,增加肝糖原量和肝葡萄糖激酶活性 ,且呈现一定的量效关系。但对血浆胰岛素水平及胰岛素受体最大结合率和受体最大结合容量均无影响。结论 薏苡仁多糖能够改善实验性 2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗 。

解酒保肝口服液对小鼠酒精中毒的影响

目的 :观察解酒保肝口服液对小鼠醉酒实验、血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性的影响。方法 :将生理盐水和将葛根、甘草等中药用水煎煮制成解酒保肝口服液灌服于小鼠后 3 0min ,灌服白酒 ,记录小鼠翻正反射消失 (醉酒 )至恢复(醒酒 )所需时间 (min) ,及 2 4h内小鼠的死亡只数 ;另以相同操作连续 6d后眼眶取血并处死动物 ,立即取出肝脏和胃 ,分别用生化比色法测定血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性 ;结果 :在醉酒实验中 ,与对照组相比服用解酒保肝口服液组小鼠从饮酒到翻正反射消失 (醉酒 )的时间明显延长 (P <0 .0 1) ,醒酒时间明显缩短 ,且小鼠的死亡率明显降低 (P <0 .0 5) ,血清乙醇含量明显降低 ,肝脏ADH高于对照组 ;结论 :解酒保肝口服液具有解酒作用。

钩藤总碱对焦虑模型行为学和脑组织单胺类神经递质的影响

目的考察钩藤总碱(rhynchophylla total alkaloids,RTA)抗焦虑药效。方法采用国际通用的大鼠高架十字迷宫焦虑动物模型(elevated plus-maze anxiety animal model,EPM)和小鼠期待性焦虑实验,观察RTAⅠ组[200 mg/(kg.d)]、RTAⅡ组[400 mg/(kg.d)]、RTAⅢ组[800 mg/(kg.d)]3个剂量组对大、小鼠焦虑行为学的影响;采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定RTA干预前后EPM大鼠的脑组织内去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)单胺类神经递质的含量。结果与空白对照组比较,RTA 3个剂量组大鼠进入开放臂次数比例(OE%)和在开放臂滞留时间比例(OT%)有显著升高(P<0.05),RTA 3个剂量组小鼠均无应激性体温升高,RTAⅢ组EPM大鼠脑组织中NE、DA、5-HT含量较空白对照组显著下降(P<0.05)。结论在大鼠EPM和小鼠期待性焦虑实验中,RTA显示出一定的抗焦虑作用,其作用机制可能与降低EPM刺激后大鼠脑组织中NE、DA和5-HT含量有关。

乙酰半胱氨酸对小鼠酒精中毒的影响

目的 :观察5 %N—乙酰—L—半胱氨酸 (NAC)口服液对小鼠醉酒后血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性的影响。方法 :用生理盐水或5 %NAC口服液灌服小鼠30min后 ,再灌服白酒 ,记录小鼠翻正反射消失 (醉酒 )至恢复 (醒酒 )所需时间及24h内小鼠的死亡只数 ;另对小鼠以相同灌服方法连续6d灌服后眼眶取血并处死小鼠 ,立即取出其肝脏和胃 ,分别用生化比色法测定血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性。结果 :在醉酒实验中 ,与对照组比较 ,服用5 %NAC口服液组小鼠从饮酒到醉酒的时间明显延长 (P<0 01) ,醒酒时间明显缩短 ,且小鼠的死亡率明显降低 (P<0 05) ;服用5 %NAC口服液组小鼠血清乙醇浓度明显低于单纯服用白酒的小鼠 (P<0 01)。结论 :5 %NAC口服液具有解酒作用。

薏苡仁多糖对四氧嘧啶致大鼠胰岛β细胞损伤的保护作用

目的 观察薏苡仁多糖 (coixan)对四氧嘧啶 (allox an)诱导大鼠胰岛β细胞损伤的影响。 方法 ①测定ipcoix an(5 0、10 0mg·kg-1)前后正常大鼠血糖及血清胰岛素水平。②给大鼠预先ipcoixan(2 5、5 0、10 0mg·kg-1)或蒸馏水 ,3h后再尾静脉iv四氧嘧啶 (5 0mg·kg-1) ,48h后测定大鼠SOD水平、糖耐量 ,并进行胰岛 β细胞的形态学观察。 结果 ①coixan能降低正常大鼠血糖 ,对血清胰岛素无影响 (P >0 0 5 ) ;②coixan(10 0mg·kg-1)可完全预防alloxan引发的糖尿病 ,预防组血糖值及糖耐量曲线下面积明显低于alloxan组 ,血SOD活性高于alloxan组 ,胰岛 β细胞形态学观察显示预防组胰岛β细胞数目及胰岛素分泌颗粒均与正常大鼠胰岛相同 ,无形态学改变。结论 coixan对alloxan致大鼠胰岛β细胞损伤具有明显的保护作用。

中药钩藤中钩藤碱含量的测定

目的建立优化钩藤药材中钩藤碱的提取及含量测定方法。方法采用甲醇冷浸超声法处理钩藤药材,Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相及梯度:甲醇∶0.01mol/L醋酸铵缓冲液(氨水调pH=6.0)0～20min内比例由25∶75递增至50∶50;流速:1.0ml/min;柱温:25℃;检测波长:245nm;进样量:20μl。结果钩藤碱在0.25～64.0μg/ml范围内线性良好,回归方程为y=3.64×104x-2.13×104(r=0.9995),相对回收率为95.95%～114.40%,重复性试验RSD为6.50%,稳定性试验钩藤碱高、中、低浓度溶液室温5d内RSD为4.62%、2.65%和4.58%。结论本测定方法准确可靠,重复性好,可应用于钩藤药材中钩藤碱含量的测定。

高效液相色谱法分析人血清中硫唑嘌呤和巯嘌呤的浓度

建立了用ＨＰＬＣ同时测定人血清中硫唑嘌呤（ＡＺＰ）和６－巯基嘌呤（６－ＭＰ）浓度的方法。血清样品经乙腈除蛋白后在常压和３７℃下用氮气吹干，残余物用１００μＬ洗脱液溶解，离心后上清液直接进样。以ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８固定相，采用梯度洗脱，从Ｖ（乙腈）∶Ｖ（０．０１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾）＝３∶９７经５ｍｉｎ时变为１８∶８２，１５ｍｉｎ后再变为５０∶５０，检测波长开始为３２５ｎｍ，１０ｍｉｎ后为２７８ｎｍ，甲硝唑（ＭＮＺ）为内标。ＡＺＰ和６－ＭＰ平均回收率分别为（１００．６±４．２）％和（１０２．４±４．５）％，最低检出质量浓度均为５μｇ／Ｌ。所建方法简便、灵敏、准确。

仙鹿胶囊对性功能的影响

仙鹿胶囊的处方是在六味地黄丸和五子衍宗丸处方的基础上加减而成。实验证实本方对慢性悬吊应激引起的雄鼠性功能障碍具有明显的防治作用。在骑跨、交配次数、精子计数和活动率以及对去势小鼠的精囊腺重量等方面，仙鹿胶囊组均明显高于对照组、六味地黄丸组和五子衍宗丸组，但对未成熟雌性大鼠性器官重量和血清雌二醇含量的影响不明显。

AB-8型树脂对牛蒡苷吸附分离性能的研究

目的研究大孔吸附树脂分离纯化牛蒡子中牛蒡苷的性能。方法采用HPLC法测定牛蒡苷的含量。考察大孔吸附树脂对牛蒡苷的吸附性能及洗脱参数。结果AB-8型大孔吸附树脂对提取液中的牛蒡苷的最佳分离条件为:上柱液浓度为5.5mg/ml;流速为2BV/h,牛蒡苷的比吸附量为52.08mg/g,50%乙醇洗脱率为93.8%;牛蒡苷纯度可达55.2%。结论AB-8型大孔吸附树脂可用于牛蒡苷的分离富集。

植物多糖及其降血糖作用的研究进展

综述了植物多糖的分离、提取。

葡萄糖酸锌对小鼠顺铂半数致死量及体内谷胱甘肽含量的影响

观察了葡萄糖酸锌（ＺＧ）对小鼠顺铂（ＣＤＤＰ）半数致死量和顺铂引起的谷胱甘肽（ＧＳＨ）含量变化的影响。结果表明：ＺＧ明显提高顺铂的半数致死量（１１．９３～１５．６５ｍｇ·ｋｇ－１）（Ｐ＜０．０５），同时ＺＧ还能增加给予ＣＤＤＰ的小鼠血中ＧＳＨ含量，降低血和肾组织中脂质过氧化物（ＬＰＯ）的含量，提示：ＺＧ对顺铂的毒性具有防护作用，其可能机制就是改善体内巯基化合物的代谢，抑制脂质过氧化反应。

伊贝沙坦胶囊生物等效性的评价研究

目的 评价伊贝沙坦两种制剂是否生物等效。方法 男性健康受试者 2 4名 ,随机分成两组 ,交叉口服试验品与参比制剂各 3 0 0mg ,在一定时间点取静脉血分离血浆 ,以HPLC法测定血药浓度 ,各受试者服药后的血药浓度经时数据以BECS软件处理得到主要药代动力学参数 ,Cmax、AUC0 tn,AUC0 inf经对数转换地行双单侧t检验分析 ,Tmax经Wilcoxon铁和检验 ,判断两制剂的等效性。结果 试验品与参比制剂的T1 2 分别为 ( 14 3± 6 3 )h及 ( 14 4± 4 9)h ,Tmax分别为 ( 2 0 8±0 5 8)h及 ( 2 12± 0 61)h ,Cmax分别为 ( 2 3 70 7± 83 4 5 )ng ml及 ( 2 193 2± 60 8 3 )ng ml,AUC0 tn分别为 ( 15 460± 70 0 7)ng·ml- 1 ·h- 1 与 ( 14 75 8± 43 95 )ng·ml- 1 ·h- 1 ,AUC0 inf分别为 ( 170 5 1± 710 5 )ng·ml- 1 ·h- 1 与 ( 1663 4± 472 4)ng·ml- 1 ·h- 1 。经统计分析试验药品与参比制剂的Cmax,AUC0 tn,AUC0 inf均在规定范围内。Tmax 无显著性差异 ,试验品的相对生物利用度为( 10 4 0 8± 2 6 85 ) % (以AUC0 Tn计算得出 )和 ( 10 2 2 5± 2 4 80 ) (以AUC0 inf计算得出 )。结论 两制剂生物等效。

卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊的小鼠体内组织分布研究

目的考察卡铂经微囊化后的小鼠体内组织分布情况。方法小鼠单剂量静脉注射32.5mg/kg卡铂乳酸/羟基乙酸共聚物微囊混悬液或卡铂原料药溶液后,等离子体原子发射光谱法测定0.083～48h心、肝、脾、肺和肾脏的卡铂浓度。结果与卡铂原料药相比,卡铂微囊化后在肺脏的药物峰浓度增加为1.76倍,药物分布百分率保持较高水平(32.97%～45.59%);而心脏和肾脏中的药物峰浓度降低、药时曲线下面积减小。结论小鼠静脉注射微囊化卡铂后,肺脏的药物浓度和分布百分率均较高,呈明显的肺靶向和缓释双重效应。

顺铂对原代培养兔近端肾小管上皮细胞酶活力的影响以及牛磺酸、三七皂苷和茵陈素的保护作用

目的 研究顺铂对原代培养的近端肾小管上皮细胞（ＰＴＣ）的乳酸脱氢酶（ＬＤＨ），碱性磷酸酶（ＡＬＰ） ，Ｎ乙酰β氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ） 活力的影响，探讨牛磺酸，三七皂苷，茵陈素对酶活力的保护作用。方法 在体外建立ＰＴＣ。顺铂损伤组：顺铂与ＰＴＣ共同保温２４ ｈ ；处理组：牛磺酸，三七皂苷，茵陈素提前与ＰＴＣ作用２４ ｈ，后再加入顺铂（２６ μｍｏｌ·Ｌ－ １）共同保温２４ ｈ。结果 顺铂（１３，２６，５２ ，７８，１０４ μｍｏｌ·Ｌ－ １）抑制ＬＤＨ，ＡＬＰ，和ＮＡＧ的活力（ Ｐ＜０－０１），牛磺酸（１，１０ ｇ·Ｌ－ １） 和茵陈素（４ ，８ ｍｇ·Ｌ－１） 可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ、ＡＬＰ和ＮＡＧ 活力（ Ｐ＜ ０－０１） ，三七皂苷（１０ ，１００ ｍｇ·Ｌ－ １）可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ 和ＮＡＧ活力（ Ｐ＜ ０－０１ ， Ｐ＜０－０５） ，但不能提高ＡＬＰ 活力。结论 顺铂抑制ＰＴＣ 的ＬＤＨ，ＡＬＰ，ＮＡＧ 活力，牛磺酸和茵陈素可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ，ＡＬＰ，ＮＡＧ 活力，三七皂苷可提高被顺铂抑制的ＬＤＨ，ＮＡＧ 活力。

醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体

目的:评价醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体的可行性,并与薄膜法、逆相蒸发法进行质量比较。方法:采用薄膜法、逆相蒸发法和醋酸钙梯度法分别制备维A酸脂质体,用G-50葡聚糖凝胶柱分离,以紫外分光光度法和纳米激光粒度仪分别测定维A酸脂质体的包封率和粒径,以电子显微镜观察维A酸脂质体的形态。结果:以醋酸钙梯度法制备的维A酸脂质体包封率最高,达90.48%;其外观圆整均匀,平均粒径为35.8nm,4℃放置3mo质量稳定。结论:采用醋酸钙梯度法制备维A酸脂质体包封率较高,方法可行。