阿莫西林胶囊的人体相对生物利用度研究

目的研究国产阿莫西林胶囊的相对生物利用度。方法以国产已上市的阿莫西林胶囊(阿莫仙)为参比制剂,采用高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林浓度,用3P97软件计算药代动力学参数,并计算生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的药代动力学参数无统计学差异,受试制剂阿莫西林胶囊的相对生物利用度为(98.8±18.5)%。结论阿莫西林胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

健康志愿者单次静脉滴注盐酸米诺环素的药动学研究

目的研究健康人单剂量静脉滴注盐酸米诺环素后的药动学特征,为该药Ⅱ期临床试验提供依据。方法18名健康受试者单剂量静脉滴注盐酸米诺环素100mg(9名)、200mg(9名)后,HPLC法测定其血浆药物浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二室开放模型。主要药动学参数V_c分别为(41．0867±18．7509)L、(48．7035±21．1433)L；CLs分另1为(2．8921±0．6175)L/h、(3．0654±1．0109)L/h；t_(1/2β)分别为(21．0349±5．5442)h、(20．4413±1．7810)h；曲线下面积AUC_(0-1)分别为(35．8757±7．0075)(mg．h)/L、(72．0649±25．0888)(mg·h)/L；c_(max)分别为(2．147±0．656)μg/L、(3．796±1．098)μg/L。结论受试者静脉滴注盐酸米诺环素后,人体耐受良好,体内过程符合二房室开放模型。提示盐酸米诺环素在100～200 mg主要药动学参数(c_(max)AUC_(0-t))与给药剂量呈线性关系；其他药动学参数t_(1/2α)、t_(1/2β)、k_(21)、k_(10)、k_(12)、V_c、CL经t检验均无显著性差异(P＞0．05)。

反相高效液相色谱法测定人血浆及尿样中普卢利沙星活性代谢物

目的建立分析人血浆及尿样中普卢利沙星活性代谢物浓度的反相高效液相色谱方法。方法样本用甲醇-乙腈(1 :1)沉淀后离心取上清液进行色谱分析。分析柱为Diamonsil C_(18)(250 mm×4．6 mm,5μm)。流动相为乙腈—0．05 mol/L磷酸二氢钾(pH2．2,含1%的四丁基溴化铵);血浆和尿样分析分别用20:80(V/V)、流速1．0 mL/min和12:88(V/V)、流速1．6 mL/mln。激发和发射波长分别为280 nm和425 nm。结果血浆和尿样测定的线性范围分别为0．005～5 mg/L(r= 0．9999)和0．05～5 mg/L(r=0．9999),最低检测浓度分别为0．002 mg/L和0．01mg/L。血浆5．00、0．50和0．05 mg/L浓度的相对回收率在100．64%～101．00%,日内和日间相对标准差(RSD)分别小于2．5%和4．6%。尿样2．50、0．50和0．10 mg/ L浓度的相对回收率在97．20%～100．20%,日内和日间RSD分别小于1．3%和4．3%。方法成功用于健康人口服普卢利沙星的药动学研究。结论本方法具有简便、快速、灵敏度高、重现性好等特点,适用于普卢利沙星的药动学研究。

反相高效液相色谱法测定注射用盐酸米诺环素含量

目的:探讨用反相高效液相色谱法(RP-HPLC法)测定注射用盐酸米诺环素中盐酸米诺环素含量。方法:采用Waters2690-996高效液相色谱仪,以NucleodurC18柱(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-水-三氟乙酸(15∶85∶0.1,V/V),流速为1.4mL/min,检测波长为350nm。结果:盐酸米诺环素的浓度在(12.5～800)μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为103.24%,RSD=0.52%。结论:该方法操作简便、灵敏、快速,适用于盐酸米诺环素的含量测定。