喹诺酮类药物在儿科应用的体会

喹诺酮类药物于1962年在国内已合成,并批量生产上市,后又合成了多种类似药物.在使用中发现该类药物具有抗菌谱广,杀菌力强,不易产生耐药性,目前在临床上可与第三代头孢菌素媲美.

高效液相色谱法测定人血浆中紫杉醇浓度

目的：建立人血浆中紫杉醇的高效液相色谱测定法。方法：血浆中紫杉醇用醋酸乙酯提取后在Ｃ１８柱上以甲醇－水（６５３５，ｖ／ｖ）为流动相，检测波长２２７ｎｍ，以峰面积外标法定量。结果：该法萃取回收率为９４．５８％，方法回收率为９９．１９％；日内、日间ＲＳＤ均小于４％（ｎ＝５），应用本法测定了两例癌症患者静脉输注紫杉醇的经时血药浓度符合二室开放模型。结论：本法操作简便，灵敏度高，专属性强。

HPLC测定犬血浆中酮康唑

目的：了解犬口服或阴道给予酮康唑后血中药物浓度。方法；建立测定大血浆中酮康唑浓度的高效液相色谱法。对血浆中酮康唑进行了定量测定。血浆样品经乙腈沉淀蛋白，上清液用氮气流吹干后重组，进样。结果：血浆中酮康唑在（0．05～20）μg／ml范围内有良好线性关系（r=0．9999），方法回收率为96．98±3，22％（n=6），日间精密度为4．7％（n=6）。结论：本法简便、灵敏；用于犬口服或阴道给予酮康唑后血药浓度测定，效果满意。

妇炎宁栓对大鼠阴道混合感染的药效学观察

目的：观察妇炎宁栓对大鼠混合感染阴道炎的疗效。方法：用Ｗｉｓｔａｒ雌性大鼠建立白色念珠菌、阴道滴虫和大肠杆菌的混合感染阴道炎模型，随机分为妇炎宁栓４个剂量组及基质对照组，每组１０只大鼠，采用阴道给药，每日１次，连续６ｄ。以病原体的转阴率和阴道粘膜炎症的治愈程度为观察指标。结果：病原体转阴率和治愈程度与对数剂量显示量－效关系（Ｐ＜０．０１），其ＥＤ５０为３９．６６ｍｇ／ｋｇ，９５％的可信限为（２７．５０～５３．４０）ｍｇ／ｋｇ。结论：妇炎宁栓对混合感染阴道炎有治疗作用。

固相萃取法用于生物样品中头孢克肟浓度测定的样品准备

目的 建立反相固相萃取法 ,用于血浆和支气管肺胞灌流液 (BAL)中头孢克肟 (CFX)浓度测定的准备 ,并以HPLC法测定CFX含量。方法 用Sep pakC18固相萃取柱富集、提取生物样品中CFX ,对固相萃取的上样速度、洗脱用缓冲液pH值、洗脱用甲醇体积对回收率的影响进行了研究 ,并选择了最佳样品处理条件。结果 CFX血浆浓度在 0 .1～ 4.0 μg/ml,BAL中浓度在 0 .0 12 5～ 0 .4μg/ml范围内具有良好线性关系 ;CFX在血浆和BAL中的回收率分别为 ( 99.2± 2 .36 ) %和 ( 97.9± 2 .77) % ;血浆及BAL样品的日内、日间RSD均小于 5 %。结论 本法简单、灵敏 ,适用于生物样品中CFX浓度的测定。

CLP-19预处理RAW264.7细胞对炎性因子的调节作用初探

目的探讨CLP-19对RAW264.7细胞的免疫调节及其在炎症中的作用。方法以50μg/ml的CLP-19作用于RAW264.7细胞后不同时间(0.5、1、2.5、5、10和20 h),及不同质量浓度(1、10、50、100和200μg/ml)的CLP-19作用于RAW264.7细胞20 h,观察细胞TNF-α、IL-10、MCP-1、ICAM-1的mRNA水平的变化情况。另用50μg/ml的CLP-19预处理细胞5、10、和20 h后,再以LPS刺激,4 h后提取细胞RNA,观察上述细胞因子的变化,以CLP-19与LPS预混组为对照。结果 CLP-19单独作用于RAW264.7细胞后,CLP-19对MCP-1的mRNA调节呈显著的时间依赖性和剂量依赖性,高剂量的CLP-19可上调ICAM-1、TNF-α和IL-10的mRNA水平。以CLP-19预处理RAW264.7细胞不同时间(5、10和20 h)后,均可显著抑制LPS所刺激的炎症因子上调,各预处理组间无统计学差异。结论 CLP-19能改变细胞的免疫状态,并抑制LPS诱导的免疫反应。

环孢素滴眼液的制备及质量控制

目的 研究环孢素滴眼液的制备 ,建立质量控制方法。方法 采用高效液相色谱法测定环孢素滴眼液含量 ,观察家兔刺激性试验、稳定性试验和初步临床使用。结果 环孢素标准曲线在 1～ 5 μg(r =0 9999)之间有较好的线性关系 ,含量测定平均回收率为 (10 2 18± 1 18) % ,日内、日间RSD分别小于 1 71%、0 84%。结论 本制备工艺简单 ,质控方法可靠 。

L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成及初步鉴定

目的 探讨L 丙氨酰 L 谷氨酰胺双肽的化学合成方法。方法 以L 谷氨酰胺和 2 D 氯丙酰氯为原料 ,通过缩合、胺化等反应 ,合成L 丙氨酰 L 谷氨酰胺双肽 ;采用熔点、氨基酸组分分析、元素分析、质谱等方法对其结构进行鉴别 ,用高效液相色谱法确定其纯度。结果 合成的双肽经理化检测 ,质量高。结论 采用本法合成谷氨酰胺双肽具有简便、快速、质量高等优点。

左旋氧氟沙星在胆道手术患者的药代动力学研究

目的 研究左旋氧氟沙星 (Levofloxacin ,LVFX)在胆道手术患者的药代动力学。方法 13名施行胆道手术并行T 管引流的患者口服LVFX 2 0 0mg ,q8h ,连服 5d ,用高效液相色谱法测定LVFX在血浆、胆汁、尿中的药物浓度。结果 胆道手术患者术前单次口服LVFX后 ,达峰时间为 (1 95± 1 10 )h ,峰浓度为 (1 5 8± 0 94)mg/L ,消除半衰期为 (3 91± 1 2 8)h ,曲线下面积为 (10 76±5 97)h·mg/L ,其体内药代动力学行为与健康人相比有明显不同 ;无论是单次给药还是多次给药 ,LVFX在胆汁中的浓度均大于血浆浓度 ,胆汁药物浓度均超过胆道常见病原菌的MIC。结论 外科手术影响LVFX的吸收 ,降低体内药物浓度 ;

脂质体介导ANG反义核酸对A549细胞作用的研究

目的 研究脂质体介导ANG反义核酸转染A5 49细胞后 ,对其中ANG蛋白表达的影响 ,探讨其作为抗血管生成与抗肿瘤药物的可行性。方法 用人工合成的人ANG反义寡聚核苷酸 ,以脂质体为载体转染人肺癌A5 49细胞 ,研究A5 49细胞在基因转染后 ,其ANG蛋白表达的变化。结果 脂质体转染程序优化后 ,得到最佳转染效率 ;免疫组化显示细胞内ANG蛋白表达明显减少 ;培养基ELISA检测显示每细胞分泌的ANG蛋白量与对照组相比有显著差异。结论 ANG反义寡聚核苷酸抑制A5 49细胞中ANG的表达 。

肺炎克雷伯菌TEM-1编码基因的克隆测序及基因定位

目的 以我院临床分离的一株肺炎克雷伯菌 99 799株为研究对象 ,对其所产 β 内酰胺酶编码基因的序列、亚型及基因定位进行研究。方法 采用聚合酶链反应 (PCR) ,用 β 内酰胺酶通用引物、blaTEM 扩增获得 β 内酰胺酶编码基因的片段 ,克隆入pUCm T载体 ,以双脱氧链终止法测定核苷酸序列 ,再通过GenBank进行同源性检测确定其亚型和基因所在位置。结果 肺炎克雷伯菌 99 799株所含 β 内酰胺酶基因型为TEM型 ,与TEM 1编码基因序列完全相同 ,且同时位于细菌 15 0bp和 80bp的大、小质粒上。结论 重庆地区临床分离肺炎克雷伯菌有TEM 1β

安普索提高泰能对肺组织穿透作用的研究

采用双盲对照法将１６例行纤支镜检查的志愿患者随机分为两组：一组单用泰能５０ｍｇ静滴，ｂｉｄ；另一组泰能５００ｍｇ静滴，ｂｉｄ，合用安普索６０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ。连续３ｄ后测定支气管灌洗（ＢＡＬ）液及同期血浆中泰能浓度。结果表明：单用泰能组输完泰能１．５ｈ后ＢＡＬ液中泰能浓度为１．３１±０．１６ｍｇ／Ｌ或６．６２±１．４９ｍｇ／ｇ，且与血浆泰能浓度呈显著正相关（Ｐ＜０．０１），提示泰能对肺组织具有良好的渗透作用，其渗透是一个正相扩散的过程。泰能合用安普索组输完泰能１．５ｈ后ＢＡＬ液中泰能浓度显著高于单用泰能组（Ｐ＜０．０１），其浓度为２．１１±０．２９ｍｇ／Ｌ或１１．６７±２．３９ｍｇ／ｇ，与血浆泰能浓度无明显相关（Ｐ＞０．０５），提示安普索能增强泰能对肺组织的穿透能力。同时证明纤支镜肺泡灌洗是研究药物肺内动力学的好方法。

HPLC法测定红豆杉皮粗提物中紫杉醇的含量

目的建立测定红豆杉皮粗提物中紫杉醇含量的HPLC法。方法以C18 柱为固定相 ,以甲醇 乙腈 水 四氢呋喃(体积比为15∶40∶40∶5)为流动相 ,检测波长254nm ,柱温(30±1)℃ ,流速1.2ml/min ,以峰高外标法定量。结果标准曲线 :C=0.1098 +0.002613R ,r=0.9996 ,样品中紫杉醇含量为12.61 % ,加样回收率102.1 % ,日内精密度RSD<2 %(n=7)。结论本法操作简便 ,灵敏度高 ,专属性强。

妇炎宁栓的体外抗菌活性试验

目的：测定妇炎宁栓对２４０株临床分离菌的体外抗菌作用。方法：采用琼脂二倍稀释法测定妇炎宁栓对临床分离菌的最小抑菌浓度（ＭＩＣ），测定接种菌量、ｐＨ值和血清浓度对ＭＩＣ的影响，采用试管二倍稀释法测定妇炎宁栓对阴道滴虫的ＭＩＣ。结果：妇炎宁栓对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、变形杆菌、白色念珠菌、曲霉菌、绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、普通消化链球菌、丙酸杆菌有较好的抗菌活性，其ＭＩＣ５０为０．５μｇ／ｍｌ～８μｇ／ｍｌ，对大肠杆菌、淋球菌也有抑制作用，其ＭＩＣ５０分别为３２μｇ／ｍｌ和１６μｇ／ｍｌ。对阴道滴虫的ＭＩＣ５０为２μｇ／ｍｌ。接种细菌量增加，ｐＨ值降低，可使妇炎宁栓ＭＩＣ值增加；血清浓度增加，对妇炎宁栓ＭＩＣ影响不大。结论：妇炎宁栓对一些临床分离菌和阴道滴虫有较好的抗菌活性。

国内2002～2009年肿瘤干细胞研究文献计量分析

目的了解中国肿瘤干细胞研究文献的分布特点和研究现状,为相关学科研究提供参考。方法以中国期刊全文数据库为数据源,对国内2002～2009年肿瘤干细胞研究文献的年度变化、核心作者、地区分布、机构分布及期刊分布等进行计量学分析。结果 8年共在192种期刊上发表论文453篇,其中论著占35.98%,基金论文占48.12%;发表论文最多的地区和机构分别为上海(78篇)和上海交通大学(28篇),发表论文最多的期刊为《中国组织工程研究与临床康复》(21篇)。结论肿瘤干细胞的研究呈现逐年增加的趋势,其中上海、江苏、广东等发达地区的著名大学和科研机构构成研究核心区。

复方红霉素醇溶液中红霉素的含量测定

目的:测定复方红霉素醇溶液中的红霉素含量。方法:采用比色法和旋光法两种方法测定。结果:两种测定方法红霉素的平均回收率分别为99.27％,RSD=O.48％;99.45％,RSD=0.84％。结论:比色法比旋光法的测定更灵敏,结果更准确。

促红细胞生成素双层微条的处方筛选与工艺优化研究

目的对促红细胞生成素(EPO)胶原蛋白双层微条的处方及工艺进行筛选优化。方法采用正交试验,以偏离度为评价指标,得到胶原蛋白与EPO含量比、硫酸软骨素钠(CS)含量、喷嘴外管内径和微条长度4个因素的最佳取值。结果筛选得到胶原蛋白与EPO含量比为1000∶1,CS含量为1%,喷嘴外管内径为1．4mm,微条长度为15mm。结论根据得到的最优处方制备的双层微条释放缓慢、平稳。

广藿香中挥发油成分的研究进展

对唇形科刺蕊草属植物广藿香的挥发油部分的化学成分、提取分离、质量控制和药理作用等方面进行综述,提出广藿香现有质量标准有待提高。