制备色谱及其在药物研究中的应用

制备色谱作为天然产物分离纯化的有效手段,具有操作简便、产品纯度高、分离速度快等优点。本文综述了近年来液相制备色谱(高效液相制备色谱、高速逆流色谱、模拟移动床色谱、超临界流体色谱)和气相制备色谱的最新研究进展,以及不同制备色谱在药物研究中的应用现状和前景。

菊花泡腾片的制备工艺研究

目的:以口感、崩解时限以及澄清度为考察指标,研究菊花泡腾片的制备工艺。方法:采用正交实验对菊花泡腾片处方进行优化、筛选。结果:实验表明,最佳处方配比为:原料菊花干膏粉质量分数为30%,填充剂乳糖20%,矫味剂蛋白糖2%,润滑剂聚乙二醇6000 5%,碳酸氢钠20%,酒石酸23%。制备的菊花泡腾片崩解迅速,澄清度良好,口感爽口,服用方便。结论:菊花泡腾片的制备工艺简单可行,处方组成合理。

新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究

目的通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。方法以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2细胞的保护作用。结果合成了15个全新的丹参素衍生物,并对其进行结构验证;药理活性实验显示,只有少数目标化合物在浓度为5μmol/L时表现出强于丹参素的活性。结论多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内,其活性未必低于丹参素,尚需做进一步探讨。

丹参素酯类衍生物的合成及抗心肌缺血活性研究

目的以天然提取的丹参素钠为起始原料,设计合成系列新型丹参素酯类衍生物,并初步研究其抗心肌缺血活性。方法采用传统药物设计方法,将丹参素与不同醇反应合成丹参素酯类衍生物。通过体外缺氧诱导H9c2大鼠心肌细胞损伤模型,初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系。结果合成了16种丹参素酯类衍生物,经1H NMR和MS确证结构;药理结果显示部分衍生物在设定的作用浓度范围内,表现出强于丹参素的抗心肌缺血活性。结论在保持邻二酚羟基的前提下,将羧酸基团酯化修饰能明显改善化合物的药理活性。