光动力治癌药血啉甲醚的药代动力学研究

目的 探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律。方法 将 15只家兔分成 3组 ,每组 5只 ,分别静脉注射血啉甲醚 10、2 0、40mg/kg后 ,以荧光分光光度法测定血药浓度 ,并根据血药浓度 时间数据计算药代动力学参数。结果 血啉甲醚血浆浓度为 10、2 0和 40 μg/ml时 ,重复测定 5次 ,方法回收率的均值和变异系数分别为 97 2 0 %、2 19% ,97 30 %、2 2 6 % ,98 6 0 %、2 0 3%。静脉给药后 ,血啉甲醚在家兔体内的药代动力学符合开放三房室模型。各组主要药代动力学参数 :10mg/kg组 ,T1/ 2π(分布半衰期 ) =3.0 5 1min ,T1/ 2α(分布半衰期 ) =15 77min ,T1/ 2 β(消除半衰期 ) =149 84min ,Vc(中央室表观分布容积 ) =0 75 7L/kg ,Cl(清除率 ) =0 0 6 5 2L·kg-1·min-1,AUC(血药浓度 时间曲线下面积 ) =15 3μg·min-1·ml-1;2 0mg/kg组 ,T1/ 2π=1 845min ,T1/ 2α=2 0 46min ,T1/ 2 β=15 9 71min,Vc =0 0 74L/kg ,Cl=0 0 2 0 0L·kg-1·min-1,AUC =998μg·min-1·ml-1;40mg/kg组 ,T1/ 2π=2 6 17min ,T1/ 2α=2 1 5 7min ,T1/ 2 β=35 3 0 1min ,Vc =0 0 40L/kg,Cl=0 0 0 84L·kg-1·min-1,AUC =476 4μg·min-1·ml-1。结论 血啉甲醚静脉注射后 ,在家兔体内的药时过程为线性一级动力学?

二氢卟吩e_6-C_(15)单甲酯:一种发展中的第二代光动力治癌新药候选化合物

目的 探讨二氢卟吩ｅ６Ｃ１５单甲酯（ＣＭＭＥ）作为第二代光动力治癌新药候选化合物的可行性。方法 以家蚕粪叶绿素粗提物为基始原料合成得ＣＭＭＥ。研究了ＣＭＭＥ在荷肉瘤１８０ 小鼠体内的分布、对还原辅酶Ⅱ钠盐（ＮＡＤＰＨ） 在重水中光氧化作用的敏化效应和对小鼠肉瘤１８０ 的光动力学疗效。结果 ＣＭＭＥ合成步骤相对简便，光敏化力强，不同时间的肿瘤／ 正常皮肤分布比达到２ ～１０，对动物移植瘤光动力疗效高于血卟啉衍生物，其抑制肿瘤生长５０％ 的剂量（ＩＤ５０） 为０－７６８ ｍｇ／ｋｇ。结论 ＣＭＭＥ是发展第二代光动力治癌新药的一种理想的候选化合物。

岩黄连总碱抑制Tca8113细胞及其端粒酶活性的实验研究

目的:研究中草药岩黄连总碱(yanhuanglian total alkalions,YHL-TA)对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖和端粒酶活性的影响及其抗癌机制。方法:采用噻唑蓝比色法(MTT法)检测YHL-TA浓度分别为0.200、0.100、0.050、0.025g/L和空白对照组Tca-8113细胞增殖的情况,同时用以PCR为基础的TRAP-ELISA法检测Tca8113细胞端粒酶活性的改变。所有数据采用SPSS13.0进行统计学分析。结果:岩黄连总碱能明显抑制Tca8113细胞增殖,且呈浓度和时间依赖性。72h时,0.200、0.100、0.050、0.025g/L岩黄连总碱组细胞增殖抑制率分别为(66.0±4.0)%、(57.5±3.2)%、(45.3±3.3)%、(37.9±5.5)%。72h时,0.100、0.050g/L组端粒酶活性低于空白对照组(P<0.05)。结论:岩黄连总碱可以明显抑制Tca8113细胞株的增殖及其端粒酶活性,抑制端粒酶活性可能是岩黄连总碱抗舌癌的机制之一。