天然药物化学教学改革的几点体会

为适应我国中药现代化、国际化的发展趋势,达到21世纪药学高等教育人才的培养目标,在天然药物化学教学中提高教学质量,结合天然药物化学教学实践,从教学内容设置、启发式教学等多种教学方法、信息技术应用和实验课程教学改革四个方面阐述了天然药物化学教学改革的体会,以期对其他教师有一定的借鉴作用。

天然药物化学实验教学改革探讨

针对目前天然药物化学实验课的教学现状,在长期教学实践的基础上,以人才培养计划为依据,从教材建设、教学内容、教学方法、人文主义教育和考核办法五个方面对天然药物化学实验教学改革进行探讨,以期建立天然药物化学实验教学新模式,提高天然药物化学实验教学质量,并对天然药物化学实验教学改革提供可供借鉴的经验。

天然药物化学课程中“海洋天然产物”章节的教学实践

"海洋天然产物"章节在天然药物化学课程中具有独特性,教师难教、学生难学。结合海洋药物科研经历和兄弟院校教学经验,对教学内容和方法进行了探索和实践,从四个方面阐述了教学体会,即以海洋药物研究特点为纲串讲,讲好海洋药物研究的过去、现在和未来,采用TBL教学法学习海洋天然产物的结构类型,开展科研第二课堂、培养创新能力。

生药学实验教学改革的探讨

针对目前生药学实验课的教学现状,在长期教学实践的基础上,以人才培养计划为依据,从教材建设、教学方法、教学手段、教学内容和考核办法五个方面对生药学实验教学改革进行了探讨,以期建立教学新模式,提高生药学实验教学质量,并对生药实验教学改革提供可供借鉴的经验。

纳米药物在肝癌靶向治疗中的研究进展

目的了解肝癌靶向治疗的纳米药物种类及不同靶向机制,为纳米药物的进一步研发提供参考。方法对国内外相关文献进行归纳和综述。结果和结论纳米药物在肝癌靶向治疗中有着独特的优势,具有广阔的研究和开发前景。

RP-HPLC法同时测定肾康注射液中5种蒽醌类成分

目的建立一种同时测定肾康注射液(大黄、丹参、红花、黄芪)中5种活性成分即芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚方法。方法采用三氯甲烷萃取和RP-HPLC检测,Stamsil-BP C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.2%的磷酸水梯度洗脱,体积流量为1 mL/min,柱温30℃,检测波长为440 nm。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别在2.6～130μg/mL(r=0.999 6)、2.67～53.4μg/mL(r=0.999 1)、3.38～67.6μg/mL(r=0.999 3)、6.16～61.6μg/mL(r=0.999 2)、0.32～5.44μg/mL(r=0.999 3)内具有良好的线性关系,加样回收率分别在101.3%、97.9%、103.7%、96.7%及102.4%。结论本方法操作简单、省时、结果准确,重复性好,适用于肾康注射液的质量控制。

HPLC法测定大鼠血浆中色胺酮的浓度及药代动力学参数

目的建立测定血浆中色胺酮含量的HPLC法,并用于色胺酮在大鼠体内的药代动力学研究。方法采用ODSC18色谱柱(4.6 mm×250 mm),流动相为乙腈∶水(47∶53),流速为1.0 ml.min-1,检测波长为251 nm,柱温30℃,进样量20μl,内标物为桂皮醛。按56 mg.kg-1剂量给大鼠灌胃后,用HPLC法测定给药后不同时刻大鼠血浆中色胺酮的浓度。采用DAS 2.1.1软件分析,计算药动学参数。结果色胺酮在0.0183～1.1712 mg.L-1范围内线性关系良好(r2=0.999),最低定量限为0.02 mg.L-1。回收率大于95.0%,其日内、日间RSD均小于8%。大鼠灌胃色胺酮56mg.kg-1后,♀和♂T12分别为4.314和5.597 h,Tmax分别为5.2和4.6 h,Cmax分别为1.887和2.620 mg.L-1,AUC0→t分别为12.1和14.70 mg.h.L-1。结论本方法操作简便,准确,灵敏度高、重复性好,可用于色胺酮血药浓度检测及药代动力学研究。

二苯乙烯苷的一般药理研究

目的观察二苯乙烯苷(TSG)对动物神经、呼吸和循环系统的影响。方法旷野法观察TSG对小鼠自发活动的影响;疲劳转棒实验法观察对机能协调活动的影响;用睡眠率、睡眠时间观察TSG与戊巴比妥钠合用对小鼠的催眠协同作用;使用四道生理机能记录仪确定对麻醉大鼠呼吸频率、血压、心电图等呼吸和心血管功能的影响。结果①TSG 140,70和35mg.kg-1灌胃,给药1次对小鼠自发活动无影响(P>0.05);②给药1周对小鼠的机能协调活动无影响(P>0.05);③TSG 140mg.kg-1给药1次,能明显促进睡眠、提高入睡率至40%(P<0.05);④给药1次对睡眠时间无影响(P>0.05);⑤TSG 100,50和25mg.kg-1给麻醉大鼠1次灌胃,可降低血压、加快呼吸频率、加快心率,增大心电图的P波波幅、R波波幅、T波波幅和ST波波幅。结论 TSG140mg.kg-1与戊巴比妥钠合用对小鼠具有协同催眠作用;TSG对麻醉大鼠有升高心率、呼吸频率和降低血压的作用。

天然药物化学实验教学改革与思考

天然药物化学是药学专业一门重要的专业基础课程。近年来,天然药物在世界范围内受到广为重视与青睐,而随着国家中医药现代化步伐的加快,对创新型药学专业人才的培养也提出了迫切的要求,天然药物化学实验在教学中的重要性与日俱增。为了进一步提高天然药物化学实验课程的教学效果,使之紧密切合学科发展的前沿,笔者根据本教研室在实验教学实践中的相关经验,结合该课程的特点与定位,总结了天然药物化学实验教学过程中存在的问题,并对课程改革进行了探讨与思考,针对课程重视程度低、教学中环保和可持续发展理念缺失、教学方法和手段单一、实验评价考核体系不合理等问题,提出了完善课程设计、严密教学方案、改进课程内容、改革考核标准等具体改进方法及措施。

倒卵叶五加和佳蓉片对大鼠卵巢颗粒细胞Bcl-2和Bax表达的影响

目的测定倒卵叶五加及佳蓉片含药血清对大鼠卵巢颗粒细胞(GC)Bcl-2和Bax的蛋白表达及Caspase-3活性的影响,并探讨倒卵叶五加及佳蓉片对卵巢功能的影响。方法取空白组和药物干预组雌性SD幼鼠GC、血清,对照组GC用该组血清培养,药物干预组GC用相应含药血清培养。Western blotting检测GC的Bcl-2、Bax蛋白表达;分光光度法检测GC的Caspase-3活性。结果倒卵叶五加和佳蓉片的含药血清可上调GC的Bcl-2蛋白表达,下调Bax蛋白表达;药物干预组与模型组比较,Bcl-2蛋白表达明显上调(P<0.01)。倒卵叶五加含药血清可下调GC的Caspase-3活性(P<0.01)。结论 (1)倒卵叶五加和佳蓉片可明显增加大鼠GC的Bcl-2表达、减少Bax表达,并阻断Caspase-3的级联裂解;(2)揭示倒卵叶五加和佳蓉片对更年期综合征和衰老的作用,可能与其抑制GC凋亡机制有关。(3)阐明倒卵叶五加在佳蓉片处方中的君药地位和作用的同时,提示倒卵叶五加中可能存在较强抗GC凋亡活性成分。

酶解技术在多糖结构和活性研究中的应用进展

目的总结几种常用酶在多糖结构和活性研究中的应用进展。方法查阅分析相关资料文献并综述。结果酶解主要用于多糖的初级结构分析。酶解后,多糖的异头碳构型发生变化,且酶解后多糖片段的活性有所改变。结论酶解技术在多糖结构研究以及活性多糖研究开发方面有着重要的作用。

虎杖苷通过PI3K/Akt信号通路调控Shh信号分子对氧糖剥夺/复氧肾小管上皮细胞的保护作用

目的探讨虎杖苷对氧糖剥夺/再复氧(OGD/R)条件下肾小管上皮细胞的保护作用及其机制。方法给予HK-2人近端肾小管上皮细胞常氧或OGD/R培养、采用(10、20、40)μmol/L虎杖苷或磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)通路抑制剂1μmol/L渥曼青霉素(Wortmannin)处理。MTT法评价HK-2细胞的存活能力,ELISA检测培养细胞上清液肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素1β(IL-1β)的水平,Western blot法检测总Akt、磷酸化的Akt和Shh的蛋白水平。结果虎杖苷能明显改善OGD/R条件下细胞的存活,并显著抑制OGD/R诱导的TNF-α和IL-1β的高分泌;抑制PI3K/Akt信号通路抵消了虎杖苷的抗炎和促存活作用,同时抑制虎杖苷对Shh蛋白表达的上调;外源给予Shh蛋白促进OGD/R细胞存活并显著降低细胞炎性反应。结论虎杖苷可能通过调控PI3K/Akt依赖的Shh信号对OGD/R下肾小管上皮细胞发挥保护作用。

倒卵叶五加及其复方佳蓉片对大鼠的抗衰老作用

目的观察倒卵叶五加及其复方对亚急性衰老大鼠血清丙二醛(MDA)含量、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和超氧化物歧化酶(SOD)活性、总抗氧化能力(T-AOC)以及睾丸组织中NO、iNOS含量的影响。方法 60只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、倒卵叶五加组、佳蓉片组和维生素E组,每组12只。D-半乳糖连续腹腔注射建立亚急性衰老大鼠模型,各组大鼠在腹腔注射D-半乳糖(正常组动物注射等量生理盐水)的同时,正常和模型组大鼠灌胃生理盐水[10 mL/(kg.d)]、其他各组依次给予倒卵叶五加[1 g/(kg.d)]、佳蓉片[6 g/(kg.d)]、维生素E[20 mg/(kg.d)],用药50 d。分别检测各组大鼠血清MDA含量、GSH-Px活性、SOD活性及T-AOC。结果①与正常对照组大鼠比较,模型组大鼠MDA含量明显升高,GSH-Px活性、SOD活性、T-AOC明显降低(P<0.01或P<0.05);睾丸组织NO和iNOS含量明显升高(P<0.01)。②与模型组比较,倒卵叶五加、佳蓉片、维生素E三组大鼠血清MDA、睾丸组织NO和iNOS含量明显降低(P<0.01或P<0.05),GSH-P活性、SOD活性、T-AOC明显升高(P<0.01)。结论倒卵叶五加和佳蓉片可升高衰老大鼠的抗氧化能力,具有明显延缓衰老的作用;机制可能与其抗氧化和降低衰老大鼠睾丸组织中NO和iNOS的含量有关。

葡萄酒协同洋葱对大鼠痛风症作用的研究

目的通过尿酸钠(monosodium urate monohydrate,MSU)晶体诱导炎症动物模型,探讨红酒泡洋葱对急性痛风性关节炎(acute gouty arthritis,GA)的治疗作用。方法选用48只健康雄性SD大鼠,随机分为6组:空白组,模型组,阳性组,葡萄酒协同洋葱低剂量组,葡萄酒协同洋葱中剂量组和葡萄酒协同洋葱高剂量组。采用MSU晶体制备大鼠GA模型。空白组和模型组给予生理盐水,阳性组给予雷公藤多苷片,低、中、高剂量组分别给予不同剂量的葡萄酒+洋葱,检测血清中UA、IL-1β和CAT活性水平。取踝关节滑膜,观测其病理变化。结果低剂量(3mg·kg-1)能够显著降低GA模型大鼠的踝关节肿胀度及白细胞介素浓度(P<0.01),提高CAT活性(P<0.01);低、中(6mg·kg-1)剂量能够显著降低血清中尿酸的含量(P<0.01);尿酸钠所致痛风症大鼠的关节滑膜病变显著,经给药后各组大鼠的关节滑膜病理情况均有所缓解。结论葡萄酒泡洋葱可降低MSU晶体诱导的GA大鼠血清中尿酸及白细胞介素的水平,增强过氧化氢酶活性,对关节滑膜有保护和修复作用,其机制可能与抗氧化作用有关。

倒卵叶五加及复方佳蓉片对衰老大鼠睾丸间质细胞Bcl-2、Bax的作用

目的:探讨倒卵叶五加及复方佳蓉片对亚急性衰老大鼠睾丸间质细胞Bcl-2、Bax的影响。方法:60只雄性SD大鼠随机分成正常对照组、模型组、倒卵叶五加组、佳蓉片组和维生素E组,每组12只。D-半乳糖连续腹腔注射建立亚急性衰老大鼠模型,各组大鼠在腹腔注射D-半乳糖(正常组动物注射等量生理盐水)的同时,正常和模型组大鼠灌胃生理盐水(10mL/kg)、其他各组依次给予倒卵叶五加(1g/kg)、佳蓉片(6g/kg)、维生素E(20mg/kg),用药50d。放免法检测各组血清睾酮浓度,用免疫组织化学方法观察各组大鼠睾丸间质细胞Bcl-2、Bax表达的影响。结果:①D-半乳糖致亚急性衰老大鼠血清睾酮浓度明显下降;倒卵叶五加、佳蓉片和维生素E各组大鼠血清睾酮浓度显著较模型组明显升高,其差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。②模型组大鼠睾丸间质细胞中Bcl-2蛋白阳性表达为棕黄色;倒卵叶五加、佳蓉片和维生素E各组的阳性表达明显高于模型组,其差异均具有显著或非常显著意义(P<0.05或P<0.01)。Bax结果显示倒卵叶五加、佳蓉片和维生素E各组的阳性表达明显低于模型组(P<0.05或P<0.01)。结论:倒卵叶五加及其复方"佳蓉片"可以上调D-半乳糖致亚急性衰老大鼠睾丸间质细胞中的Bcl-2蛋白的表达和下调Bax蛋白的表达,从而抑制睾丸间质细胞的凋亡,对抗D-半乳糖引起组织细胞的衰老。

椒目仁油软膏对大鼠烧伤创面愈合作用及皮肤安全性评价

以椒目仁油软膏对烧伤创面的愈合作用及评价皮肤安全性,用大鼠背部制备小面积深Ⅱ度烧伤创面,并将创面分为椒目仁油软膏、京万红治疗和空白基质、模型对照4组。以创面面积愈合率、脱痂时间和创面感染情况评价治疗效果。将空白基质、阳性致敏物(2,4-二硝基氯苯)和椒目仁油软膏用于家兔、豚鼠背部完整或破损受试皮肤,分别进行皮肤急性毒性试验、过敏试验和刺激性试验。结果:椒目仁油软膏能显著促进创面愈合(P<0.05)。应用于家兔皮肤上,未见急性毒性反应。一次或多次给药均对豚鼠皮肤无刺激性。反复致敏后使用也未见皮肤与全身过敏反应。说明椒目仁油软膏有加速伤口愈合的作用,且用于家兔、豚鼠皮肤未见急性毒性反应。

半乳糖凝集素抑制剂及其抗肿瘤作用研究进展

目的总结半乳糖凝集素(galectin,Gal)相关抑制剂及其抗肿瘤作用的研究进展。方法查阅、分析相关文献并综述。结果Gal是凝集素家族中的一员,在多种肿瘤细胞中都有表达,并参与肿瘤发生、发展和转移的多个过程。因此,可作为疾病,尤其是肿瘤的诊断、治疗的新靶点,其抑制剂也成为肿瘤治疗的新选择。结论 Gal与肿瘤的形成高度相关,可成为肿瘤治疗的新靶点。

当归多糖的结构研究进展

目的总结近年来各学者在当归多糖结构领域的研究成果,以期对后期的研究提供借鉴。方法查阅以近10年来为主的相关文献,对其结构研究成果进行总结归纳。结果文献中对当归总多糖、中性多糖和酸性多糖的重均相对分子质量、单糖组成及其比例、单糖连接位点等结构信息都有不同程度的研究。结论文献中对当归总多糖和中性多糖的结构研究较为深入,但对当归酸性多糖的研究相对浅显。

正交实验法优选复方烧伤膏的醇提工艺

优选了复方烧伤膏的最佳醇提取工艺。以大黄素提取量、干膏率为评价指标,选择乙醇浓度、乙醇用量、提取时间及提取次数为考察因素,利用L9(34)正交实验确定复方烧伤膏的醇提取工艺。结果:最佳提取工艺为加70%的乙醇8倍量,回流提取3次,1 h/次。优选出的提取工艺简单、可行,可作为该制剂合理开发的依据。

莪术油配伍椒目仁油对小鼠移植性肿瘤的抑制作用

目的观察不同剂量莪术油配伍椒目仁油对小鼠移植性肿瘤S180的抑瘤作用,以及对人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480的体外抑瘤作用。方法 72只二级昆明小鼠采用肿瘤移植法建立小鼠荷瘤动物模型;椒莪软胶囊灌胃给药,剂量分别为0.3、0.6、1.2 ml/kg;氟尿嘧啶22.5 mg/kg作为阳性对照药腹腔注射给药;连续给药15 d,观察药物对肿瘤生长的抑制作用。对人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480进行传代培养后,制备不同剂量(椒莪软胶囊0.015 625、0.031 25、0.062 5、0.125、0.25、0.5、1、2、4 mg/ml)含药血清、氟尿嘧啶阳性药血清和肿瘤移植模型不用药对照血清,作用于人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480,四甲基偶氮唑蓝比色法观察血清对两种细胞的抑制作用。椒莪软胶囊0.0、6.25、12.5、25.0μg/ml给药15 h后,经流式细胞仪测定对人源性肝癌细胞株HepG2细胞凋亡的影响。结果①椒莪软胶囊0.3、0.6、1.2 ml/kg肿瘤抑制率分别为19.73%、32.22%和46.68%。随着给药剂量的增加,坏死的肿瘤细胞所占比例也相应增加,生长活跃的肿瘤细胞逐渐减少。②抑制作用随剂量升高而作用增强,对人源性肝癌细胞株HepG2体外最低药物物浓度为0.062 5 mg/ml,对大肠癌细胞株SW480体外最低药物浓度为0.125 mg/ml。③椒莪软胶囊可明显促进人源性肝癌细胞株HepG2的细胞凋亡。结论椒莪软胶囊对小鼠移植性肿瘤有明显的抑制作用,对人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480有明显的抑制作用。椒莪软胶囊在临床具有广阔的应用前景。