甲基丙烯酸羟乙酯-胶原抗菌药物缓释膜促SD大鼠烧伤创面愈合的实验研究

目的考察甲基丙烯酸羟乙酯穴HEMA雪-胶原抗菌药物缓释膜对烧伤创面的促愈合作用。方法制备包裹有磺胺嘧啶银穴SD-Ag雪的HEMA-胶原抗菌药物缓释膜,观察其对SD大鼠深Ⅱ°烧伤模型的作用。63只SD烧伤模型大鼠随机分为3组,A组(21只)以HEMA抗菌药缓释膜治疗,B组(21只)以磺胺嘧啶糊剂治疗,C组(对照组,21只)无治疗。结果实验组大鼠不同时间点的创面愈合率均高于对照组穴P<0.05雪,愈合时间明显缩短穴P<0.05雪。组织学观察可见实验组愈合创面上皮化程度好于对照组。结论HEMA-胶原抗菌药物缓释膜可有效促进大鼠深Ⅱ°烧伤创面愈合,具有一定应用前景。

瑞香狼毒分子量小于一万的醇提部位小鼠药物血清体外抗肿瘤活性

目的 :研究瑞香狼毒 (SC)小于 10 0 0 0分子量醇提部位体外抗肿瘤活性。方法 :制备SC分子量小于 10 0 0 0醇提部位(SCES)制剂 ,小鼠口服不同剂量SCES及服药后不同时间采血 ,分离血清。SCES药物血清处理BEL - 740 2、SGC - 790 1和L -12 10细胞 ,检测细胞MTT转化率。结果 :SCES药物血清对BEL - 740 2、SGC - 790 1和L - 12 10细胞MTTformazan的形成均有显著的抑制作用 ;随着给药剂量的增加 ,药物血清的细胞增殖抑制作用增强。 5 %的 3～ 2 4g·kg-1药物血清处理BEL - 740 2、SGC- 790 1和L - 12 10细胞 48h ,抑制率分别为 16 .6 0 %～ 5 6 .88% ,2 7.5 3%～ 5 6 .11% ,37.73%～ 6 7.0 8% ;6g·kg-11、2、4、8h药物血清 ,抑制率分别为 6 .18%～ 2 9.2 1% ,9.6 2 %～ 35 .13% ,17.13%～ 45 .91%。结论 :SCES有明显抗肿瘤作用 ;

太白银莲花地上部分化学成分的研究

目的对太白银莲花地上部分化学成分进行研究。方法样品用70%的乙醇进行提取,所得浸膏用水分散后,经石油醚和正丁醇依次进行萃取,将所得的正丁醇层经正相硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶(RPC18)、高效液相制备等多种色谱方法分离得到单体化合物,根据其理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果分离得到5个单体化合物,分别被鉴定为白头翁皂苷D(1)、红毛七皂苷D(2)、3β-O-(α-Larabinopyr-anosyl)oleanolic acid(3)、leontoside(4)、β-胡萝卜苷(5)。结论 5个化合物均为首次从该植物的地上部分分离得到。

HEMA-胶原抗菌药物缓释膜促SD大鼠烧伤创面愈合的实验研究

观察甲基丙烯酸羟乙酯 (HEMA) -胶原抗菌药物缓释膜对烧伤创面的促愈合作用。制备包裹有磺胺嘧啶银 (SD -Ag)的HEMA -胶原抗菌药物缓释膜 ,观察测定其对SD大鼠深Ⅱ度烧伤模型的作用。结果表明 ,实验组大鼠不同时间点的创面愈合率均高于对照组 (P <0 .0 5 ) ,愈合时间明显缩短 (P <0 .0 5 )。组织学观察表明实验组愈合创面上皮化程度好于对照组。HEMA -胶原抗菌药物缓释膜可有效地促进大鼠深Ⅱ度烧伤创面愈合 ,具有应用前景。

根皮素在比格犬体内的药物动力学研究

目的:建立LC-MS/MS法测定根皮素在比格犬血浆中的浓度的方法,并将该方法应用于研究比格犬口服根皮素后的药动学行为。方法:以白藜芦醇为内标,血浆样品经乙酸乙酯萃取,富集生物样品中的根皮素,进行LC-MS/MS检测。色谱柱:Agilent EC C_(18)column(100 mm×4.6 mm,3.5μm),柱温:30℃,流动相:乙腈-水(95:5),流速:0.5 ml·min^(-1),采用电喷雾电离源(ESI),负离子多反应监测(MRM)扫描分析,根皮素和内标白藜芦醇的离子选择通道分别为m/z 273.0→m/z166.9,m/z 227.0→m/z 184.9;比格犬单剂量口服根皮素胶囊30 mg·kg^(-1),60 mg·kg^(-1),120 mg·kg^(-1)。于不同时间点取血测定血浆中药物的含量并利用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:根皮素在50.0~125 000.0 ng·ml^(-1)范围内呈线性关系,平均回收率均大于93.15%,日内与日间精密度(RSD)均小于6.1%。比格犬口服30,60,120 mg·kg^(-1)的根皮素后,tmax分别为(180.0±69.28)min、240 min、240 min,C_(max)分别为(1 025.1±189.2)ng·ml^(-1)、(3 075.9±242.3)ng·ml^(-1)、(5 712.3±600.8)ng·ml^(-1)。给药剂量和AUC及C_(max)成正相关。结论:该法快速、精确、简便,可用于比格犬血浆中根皮素的测定及药动学研究。随着给药剂量的增加,AUC和C_(max)明显增加,t_(1/2)没有明显差异,CL/F减小。

携载rhBMP-2微球的新型可注射自凝固复合人工骨的制备及特性研究

[目的]制备一种具有良好降解性和成骨活性、可注射的自凝固新型骨修复材料。[方法]制备携载rh-BMP-2的聚乳酸与聚乙醇酸共聚物(PLGA)微球,并将其与rhBMP-2/磷酸钙骨水泥(CPC)复合,制备出rhBMP-2/PLGA微球/CPC复合人工骨。探讨了材料的特性,包括形貌、固化时间、抗压强度及反映材料体外降解速度的指标—体外降解液Ca、P浓度变化,测定复合材料rhBMP-2的释药速度及体外诱导MSCs细胞成骨分化的能力。[结果]与单纯CPC-rhBMP-2相比,复合材料的固化时间少量增加,抗压强度下降明显。体外降解速度及体外释药明显提高,释放的rhBMP-2具有骨诱导活性。[结论]rhBMP-2/PLGA微球/磷酸钙骨水泥新型复合人工骨是具有良好应用前景的骨修复材料。

载rhBMP2凝胶微球控释系统的设计与合成实验

目的:设计与合成rhBMP2新型控释载体,初步探讨其载药及降解性能.方法:用右旋糖酐(dextran,dex)与甲基丙烯酸缩水甘油酯(glycidyl methacrylate,GMA)合成甲基丙烯酸缩水甘油酯右旋糖酐(dex-GMA),测定该凝胶微球溶胀系数Q,并对其载药、降解性能进行初步研究.结果:dex-GMA在一定条件下可以成球,粒径与制备工艺密切相关;该凝胶微球溶胀参数10.9±5.3;载药性能良好,在葡聚糖酶的作用下20～40 d内可以完全降解. 结论:右旋糖酐基凝胶微球具有良好的溶胀性能,可生物降解,其粒径可控,作为生长因子载体,有望达到控释给药的目的,其制备工艺及理化性能有待进一步研究.

rhBMP-2/聚乳酸与聚乙醇酸共聚物载药微球的制备及成骨活性研究

目的制备一种具有良好降解性和成骨活性可注射的rhBMP-2载体材料。方法采用复乳-溶剂蒸发技术制备携载rhBMP-2的聚乳酸与聚乙醇酸共聚物P(LGA)微球。测定材料的制备参数及其特性,包括材料的形貌、载药率、释药速度,并将载药微球植入鼠股部肌袋,通过X线、组织学评价载体材料的异位成骨能力。结果载药微球粒径为(253±64)μm,载药率0.52%±0.14%,载药微球rhBMP-2体外释放24h时为15.2%±0.8%,随后呈持续缓慢释放,28d时总计达48.6%±5.3%。载药微球植入鼠股部肌袋4周,材料周围有明显的骨形成。结论载有rhBMP-2的PLGA微球具有良好的缓释效果和生物活性,是一种较为理想的生长因子载体材料和释放系统。

魔芋超细及纳米粉末的减肥特性研究

目的 考察魔芋超细及纳米粉末对营养性肥胖大鼠的减肥作用。方法 用紫外可见分光光度法测定大鼠血液中的甘油三酯、胆固醇和高密度脂蛋白含量 ,用分光光度法测定大鼠血糖值 ,通过测量体重变化及 L ee's系数考察魔芋超细及纳米粉末的减肥效果。结果 与魔芋精粉及魔芋多糖相比 ,魔芋超细及纳米粉末可明显降低营养性肥胖大鼠的体重和 L ee's系数 (P<0 .0 5 ) ,还可明显降低营养性肥胖大鼠血液中的甘油三酯、胆固醇和高密度脂蛋白含量 (P<0 .0 5 )。结论 魔芋超细及纳米粉末具有比魔芋精粉及魔芋多糖更明显的减肥作用。

多柔比星磷脂复合材料脂质体的制备

先用界面聚合法制备了多柔比星（１）聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（２），再用磷脂与之复合制备了１磷脂复合材料脂质体（３）。用ＨＰＬＣ测定其１含量与包裹率，电子显微镜负染法测定粒径大小。经３个月不同温度（２０、３０、４０℃）加速试验后表明。

人表皮生长因子与碱性成纤维细胞生长因子纳米缓释剂对成纤维细胞的影响

目的:制备碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、人表皮生长因子(EGF)可降解缓释微球,考察其生物活性的保存情况,以及它们对成纤维细胞的作用。方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bFGF、EGF的明胶缓释微球,将它们加入成纤维细胞的培养液中,用细胞计数法、四甲基偶氮唑盐微量反应比色法(MTT法)测定细胞增殖情况。结果:复合bFGF、EGF的缓释微球平均粒径(11.32±3.64)μm;培养1天后各组细胞计数、吸光度(A)值差异均无显著性;5天后,两种生长因子缓释微球组细胞计数、吸光度(A)值明显高于对照组;7天后,两种生长因子缓释微球组值仍高于其它组,但差异无显著性。结论:复合bFGF、EGF的缓释微球制备工艺简便,成球性好;能较长时间地持续释放活性bFGF、EGF,可促进成纤维细胞的增殖。

氟尿嘧啶大粒径明胶微球的制备与性质

目的 制备大粒径明胶微球 ,研究其体外和颈动脉栓塞化疗的药物释放特性。方法 用改良的双相乳化冷凝法制备大粒径氟尿嘧啶明胶微球 ,紫外分光光度法测定药物含量、药物包裹率、载药量和体内外药物释放特性。用显微照像仪测定了大粒径微球的平均粒径。在X射线监控下 ,将大粒径氟尿嘧啶明胶微球栓塞在兔颈外动脉 ,以氟尿嘧啶溶液为对照 ,不同时间点取血样测试血药浓度进行统计分析。结果 大粒径氟尿嘧啶明胶微球粒径均匀 ,平均粒径 (2 32± 32 ) μm ,药物包裹率85 % ,载药量 12 .2 % ,体外 4 8h缓释 95 %。颈动脉栓塞后 ,可使较小用药剂量在局部较长时间内维持较高的药物浓度。

阿霉素脂质体肝动脉栓塞治疗大鼠肝癌的药效学研究

目的:观察阿霉素脂质体(Lip-ADM)碘油乳剂肝动脉栓塞治疗大鼠W256肝癌模型的疗效,并与阿霉素水溶液(ADM)及阿霉素加空白脂质体(Lip+ADM)相比较。方法:建立大鼠移植性W256肝癌模型并随机分为四组,经肝动脉分别灌注生理盐水,ADM碘油乳剂,游离ADM+空白脂质体及Lip-ADM碘油乳剂,用高效液相色谱测定阿霉素在各器官中的含量。结果:与ADM及ADM+空白脂质体组相比:Lip-ADM组对肿瘤生长的抑制明显增加(P<0.05),治疗后的大鼠生存期亦明显延长(P<0.05),阿霉素在体内的分布以肝、脾组织为主。结论:阿霉素脂质体经肝动脉栓塞化疗可明显降低阿霉素毒副作用,提高治疗效果。

卡巴他赛注射液在比格犬体内的药代动力学

目的:建立LC-MS/MS法测定卡巴他赛在比格犬血浆中的浓度,并将该方法应用于卡巴他赛注射液在比格犬体内的药动学研究。方法:以卡马西平为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,富集生物样品中的卡巴他赛,然后进行LC-MS/MS检测。色谱柱采用Agilent EC C_(18)柱(50 mm×4.6 mm,2.7μm),柱温为30℃,以甲醇-水(95∶5)为流动相,流速为0.5 ml·min^(-1),进样量为5μl,采用电喷雾电离源(ESI),正离子多反应监测(MRM)扫描分析,卡巴他赛和内标的离子选择通道分别为m/z858.4→577.4,m/z 237.1→194.1;比格犬单剂量静脉静滴卡巴他赛注射液20 mg·h^(-1),于不同时间点取血测定血浆中药物的含量并利用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:卡巴他赛在10.0~1 000.0 ng·ml^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率均大于93.53%,日内与日间精密度(RSD)均小于7.4%。比格犬静脉注射卡巴他赛后AUC(0-t)为(155 181.93±11 593.33)ng·ml^(-1)·min^(-1),AUC(0-∞)为(167 528.12±16 671.46)ng·ml^(-1)·min^(-1),t_(max)为60 min,C_(max)为(688.37±52.06)ng·ml^(-1)。结论:该法快速、精确、简便,可用于比格犬血浆中卡巴他赛的测定及药动学研究。

血管内皮因子、人表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子纳米缓释剂对血管内皮细胞影响的比较

目的:制备血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、人表皮生长因子(EGF)可降解缓释微球,考察其生物活性的保存情况,以及它们对血管内皮细胞的作用。方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备VEGF、bFGF、EGF的明胶缓释微球,将它们加入血管内皮细胞的培养液中,用细胞计数法、四甲基偶氮唑盐微量反应比色法(MTT法)测定细胞增殖情况。结果:VEGF、bFGF、EGF的缓释微球平均粒径(11.32±3.64)μm;培养1天后各组细胞计数、吸光度(A)值差异均无显著性;5天后,VEGF20ng缓释微球组细胞计数、吸光度(A)值明显高于其它组;7天后,VEGF20ng缓释微球组值仍高于其它组,但差异无显著性。结论:VEGF、bFGF、EGF的缓释微球制备工艺简便,成球性好;能较长时间地持续释放活性VEGF、bFGF、EGF,可促进血管内皮细胞的增殖,其中VEGF效果最显著。

硒和锶明胶纳米微粒的制备及其代谢动力学

目的 : 制备微量元素硒 (Se)和锶 (Sr)明胶纳米微粒 ,研究它们的体内代谢动力学。方法 : 用复凝聚法制备 Se和 Sr明胶纳米微粒 ,用透射电子显微镜负染法观察明胶纳米微粒的大小、形态 ;用原子吸收分光光度法测定 Se和 Sr明胶纳米微粒中 Se和 Sr的包裹率及犬血液中的含量 ;用 3 P87药代动力学程序计算 Se和 Sr代谢动力学参数。结果 : 用复凝聚法制备的 Se和 Sr明胶纳米微粒粒径为 (1 45± 1 5 ) nm和 (1 5 6± 2 2 ) nm,Se和 Sr的包裹率分别为 85 .4%和 82 .7% ,与单纯 Se和 Sr对照组相比 ,Se和 Sr明胶纳米微粒的体内滞留时间延长 2～ 4倍 ,生物利用度提高1 .6～ 2 .2倍。结论 : Se和 Sr制成明胶纳米微粒后其生物活性好 ,具有缓释作用 ,提高了它们在体内的滞留时间和生物利用度。

分光光度法测定阿霉素脂质体中的磷脂含量

目的：测定阿霉素脂质体中的磷脂含量。方法：用乙醇破坏阿霉素脂质体，再用氯仿萃取，在４８８ｎｍ 处用硫氰铁铵分光光度法测定。结果：在５．０～５０ ．０ｍｇ·Ｌ－１ 浓度范围内，吸光度与磷脂浓度呈良好的线性关系，平均回收率为９９．３ ％ 。线性方程为Ａ＝３ ．８４６Ｃ－０ ．００５７，ｒ ＝０．９９９ ８。结论：用硫氰铁铵分光光度法测定阿霉素脂质体中的磷脂含量，其方法简单、快速、灵敏。

复合bFGF缓释微球的制备及其对成纤维细胞增殖作用的实验研究

制备复合碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF)可降解缓释微球 ,考察其生物活性的保存情况 ,以及它对成纤维细胞的作用。采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bFGF的明胶缓释微球 ,将它加入成纤维细胞的培养液中 ,用细胞计数法、四甲基偶氮唑盐微量反应比色法 (MTT法 )测定细胞增殖情况。结果表明 ,复合bFGF的缓释微球平均粒径 12 .36± 3.5 6 μm ;培养 1d后各组细胞计数、吸光度 (A)值差异均无显著性 ;5d后 ,缓释微球组细胞计数、吸光度 (A)值明显高于对照组 ;7d后 ,缓释微球组值仍高于其它组 ,但差异无显著性。复合bFGF的缓释微球制备工艺简便 ,成球性好 ;能较长时间地持续释放活性bFGF ,明显促进成纤维细胞的增殖。

离子化修饰明胶纳米凝胶的制备及其超声触发释药性质

目的探索明胶离子化修饰纳米凝胶的制备、形态和超声触发释药特性。方法利用氟离子共沉淀法制备了载有阿霉素的明胶离子化修饰纳米凝胶。高效液相色谱法测定阿霉素的含量和包封率，电子显微镜测定明胶离子化修饰物的粒子大小和形态。用激光粒度仪测定其超声前后的粒径大小和分布。结果制得的明胶氟离子修饰纳米凝胶平均粒径为（46±12）nm。阿霉素的载药量和包封率分别为0．091g·L^-1和87．2％。在37℃体外试验时，48．5％的药物在50h内释放。在20kHz，0．4W·cm^-2功率密度超声波作用下，该体系在7—8min时间内释放出51．5％的药物，远高于对照组的10％。粒径从（46±12）nm变化到（1212±35）nm，而停止超声波3—4min后体系恢复原状。结论该体系具有灵敏的可逆超声触发释药特性.