川紫菀水提取物中主要生物碱成分clivorine分析及其对大鼠肝毒性初步研究

目的考察川紫菀水提取物对大鼠的肝毒性,并探讨其肝毒性与水提取物中吡咯里西啶生物碱成分之间的关系。方法采用HPLC法分析川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分,并结合文献报道设定水提取物的给药剂量。将水提取物ig给予SD大鼠,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)的活性、肝组织中结合吡咯和还原型谷胱甘肽(GSH)水平及观察肝组织病理改变,考察水提取物的肝毒性。结果川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分为clivorine(3.94 mg/g)。单次给予水提取物无论剂量高低,ALT和AST均未见明显改变,但肝组织GSH水平显著下降;多次给药时水提取物高剂量组ALT和AST显著升高(P<0.05)。各给药组肝组织中均可检出结合吡咯,其量与给药剂量大小及次数呈正相关。组织病理学观察未见肝组织有明显病变。结论川紫菀水提取物具有潜在的肝毒性,大剂量的毒性尤为明显。Clivorine是水提取物中的主要生物碱成分,可能是川紫菀肝毒性的主要毒效物质。

壳聚糖表面修饰PLGA纳米粒对小鼠骨髓系树突细胞交叉递呈的影响

目的:探讨壳聚糖表面修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒对诱导树突细胞交叉递呈的影响。方法:采用复乳法制备包裹模型抗原卵清白蛋白(OVA)的PLGA纳米粒,采用高、中、低3种浓度的壳聚糖(chitosan,CS)进行表面修饰。将纳米粒作用于体外培养的小鼠骨髓系树突细胞(BMDC),用流式细胞仪检测BMDC表面分子CD80,CD83,CD86,MHC I和MHC II的表达;B3ZT细胞检测纳米粒被BMDC摄取后引起的交叉递呈反应;并用ELISA法检测BMDC分泌的IL-4和IL-12p70。结果:壳聚糖表面修饰PLGA纳米粒可以促进BMDC表达CD80、CD83和MHC I表面分子;增强BMDC对纳米粒包裹OVA的交叉递呈作用;并增加BMDC分泌IL12p70。结论:壳聚糖包覆PLGA纳米粒可以增强BMDC对外源性抗原的交叉递呈作用,可能与其促进BMDC成熟及上调MHC I表达有关。

HIV衣壳蛋白结构及其药物小分子研究进展

HIV衣壳蛋白聚集形成富勒烯锥形体,将病毒RNA包裹其中,这个过程对于HIV病毒的感染性起着至关重要的作用,衣壳蛋白被认为是潜在的药物靶点。近年来大量的研究阐明了衣壳蛋白的空间结构,并且发现了以衣壳蛋白为靶点的多肽或者小分子药物。本文主要总结衣壳蛋白的空间结构特点,对于作用于衣壳蛋白的小分子和多肽的结合位点进行详尽分析与比较,同时也对以成熟过程中蛋白相互作用为靶点的药物发现进行了展望。