乳酸司帕沙星脂质体的制备及其体外角膜渗透性和抗菌性

目的制备乳酸司帕沙星(SPLX)脂质体,评估其体外角膜渗透性和抗菌作用。方法采用pH梯度法制备SPLX脂质体(磷脂:胆固醇:药物质量比为18∶6∶1),Franz扩散池和兔角膜进行渗透实验,高相液效色谱法测定药物浓度并计算渗透参数,二倍稀释法检测其对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MICs)和最小杀菌浓度(MBCs),并测定时间-杀菌率。结果pH梯度法制备的SPLX脂质体包封率为(81.61±1.98)%,明显高于薄膜分散法(11.48±0.86)%和逆向蒸发法(18.64±1.05)%(P均<0.01)。SPLX脂质体对角膜的表观渗透系数和膜内药物滞留量比SPLX溶液提高了1.65和4.98倍。SPLX脂质体对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的MICs分别是SPLX溶液的1/4、1/2、1/1和1/17倍,MBCs是SPLX溶液的1/4、1/2、1/1和1/4倍,且SPLX脂质体对细菌的杀菌起效时间比SPLX溶液快。结论pH梯度法可以制得高包封率的SPLX脂质体,脂质体有助于提高SPLX对角膜的渗透性和抗菌作用。

冬青属苦丁茶中的三萜及其皂苷类化合物

目的以两种作为“苦丁茶”饮用的冬青属植物为对象,介绍了其中所含的三萜及其皂苷类化合物。方法综述国内外文献报道,分别将大叶冬青(Ilex latifolia)和苦丁茶冬青(Ilex kud incha)中所含的三萜及其皂苷类化合物按苷元结构和糖基不同进行区分。结果与结论在大叶冬青中分离鉴定了13种三萜皂苷和7种三萜苷元;在苦丁茶冬青中分离鉴定了21种三萜皂苷和18种三萜苷元。所有25种苷元均属于五环三萜结构,在苦丁茶冬青的三萜苷元中发现了8种乌苏酸型的苦丁内酯结构,而在大叶冬青中尚未见报导这种内酯结构。

微柱凝胶离心-HPLC测定酮康唑醇质体包封率

目的建立酮康唑醇质体包封率的微柱凝胶离心-HPLC测定方法。方法药物含量采用HPLC测定,醇质体与游离药物的分离采用葡聚糖凝胶微柱离心法。色谱条件为:色谱柱Sinochrom ODS-BP(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相乙腈-水-三乙胺(60∶40∶0.5,磷酸调pH 8.6),流速1.0 mL.min-1,检测波长243 nm,进样量20μL。分离条件为:以2 000 r.min-1离心3 min制备葡聚糖凝胶微柱,测样量0.2 mL,以2 400 r.min-1离心5 min,再用0.2 mL蒸馏水洗脱,重复3次。结果微柱对酮康唑的平均吸附率>99.30%,对空白醇质体洗脱率>99.49%。结论葡聚糖凝胶微柱离心-HPLC可作为醇质体包封率测定的简单快捷方法。

米托坦的合成

2-氯苯甲醛和氯仿在氢氧化钾甲醇溶液和DMF中反应得到2,2,2-三氯-1-(2-氯苯基)乙醇,再经铝汞齐还原、与氯苯在浓硫酸作用下反应制得抗肿瘤药米托坦,总收率约27%。