一线抗乙肝病毒药物恩替卡韦处方前研究

目的对耐药率低、抗病毒作用强的一线抗乙肝病毒药物恩替卡韦进行处方前研究,为开发其新型制剂提供参考和依据。方法对恩替卡韦外观、晶型和溶解性等进行考察,建立高效液相等度洗脱法进行含量测定,测定恩替卡韦在不同有机溶剂和不同磷酸盐缓冲液中的溶解性,以及其在不同pH条件下的表观油水分配系数。结果恩替卡韦为类白色结晶性粉末,无臭无味,易溶于二甲基亚砜,可溶于甲醇,难溶于乙腈、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯。HPLC法在5~100μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好(R=0.9999)。油水分配系数随pH值的升高而增大。结论本研究建立的定量测定恩替卡韦的HPLC法准确可靠,处方前研究表明,恩替卡韦微溶于水,难溶于多种有机溶剂,需采用适宜的方法进行恩替卡韦新制剂的开发。