西地那非的作用机制

西地那非(俗名伟哥)是一种治疗阴茎勃起功能障碍的口服药物,其疗效约为70%～80%。阴茎勃起功能障碍的主要原因是阴茎海绵体供血不足,可能与缺少一氧化氮(NO)有关。NO可使鸟苷酸环化酶(GC)活化,在活化的GC作用下,鸟苷酸(GTP)转变成环鸟苷酸(cGMP);cGMP可被磷酸二脂酶(PDE)降解为5′-cGMP,后者无生物学效应,而cGMP则可引起阴茎海绵体平滑肌血管舒张,使阴茎迅速充血而勃起。研究表明,西地那非可抑制PDE的作用,使cGMP聚集,从而发挥其治疗作用。然而,目前也有关于用药不当致死的病例,美国已有69例(老年人占90%以上)因服用西地那非而致死的报告。本文仅就西地那非药理作用机制作一简要介绍。