黄酮衍生物对大鼠体内甲状腺素结合前白蛋白的选择性竞争结合

合成的黄酮衍生物EMD_(21388)是T_4与甲状腺素结合前白蛋白(Thyroxine-bindingprealbumin,TBPA)结合的强烈抑制物。对大鼠全身使用EMD_(21388)后,血清TBPA与T_4结合即遭抑制,而白蛋白与T_4结合则增加,因而产生血清总T_4浓度降低,游离T_4百分率(FT_4％)增加以及血清TSH降低。提示在T_4与TBPA结合受抑,并与白蛋白结合增多的同时,由于血清T_4结合蛋白结合容量的减少,血清FT_4有短暂的增加;以及EMD_21388并不能通过血脑屏障。本文也进一步表明血清FT_4的稳定是垂体-甲状腺轴功能正常的十分重要的标志,以及大鼠血清游离甲状腺素的半衰期短于1h。