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金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α活性抑制作用的研究
1
作者
高聪慧
谢云
+3 位作者
任建平
任茂
王天轶
苏彦雷
《转化医学杂志》
2024年第1期7-10,共4页
目的探讨金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α(p38αMAPK)的抑制作用。方法应用分子对接软件Autodock Vina将金合欢素与靶酶三维晶体结构1KV2的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖诱导的小鼠RAW 264.7细胞炎症模型验证金合欢素对p38αMAPK...
目的探讨金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α(p38αMAPK)的抑制作用。方法应用分子对接软件Autodock Vina将金合欢素与靶酶三维晶体结构1KV2的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖诱导的小鼠RAW 264.7细胞炎症模型验证金合欢素对p38αMAPK的抑制作用。结果金合欢素可结合于1KV2的活性位点处而阻碍底物三磷腺苷的进入,对p38αMAPK的生物学功能产生抑制作用。与模型组相比,阳性对照药地塞米松和金合欢素不同浓度干预后可明显下调小鼠RAW 264.7细胞炎症模型细胞上清液中一氧化氮和肿瘤坏死因子-α水平(P<0.05)。结论金合欢素可能是通过作用于p38αMAPK活性位点而发挥抗炎的药理活性。
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关键词
丝裂原激活蛋白激酶p38α亚型
晶体结构
金合欢素
分子对接
脂多糖
一氧化氮
肿瘤坏死因子-α
药理活性
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职称材料
鹰嘴豆芽素A对P38αMAPK抑制活性的研究
2
作者
薛倩
侯春立
+5 位作者
张丽波
高聪慧
吴红海
陈虹
何强
苏彦雷
《转化医学杂志》
2024年第2期158-161,共4页
目的 探讨鹰嘴豆芽素A对靶酶丝裂原激活蛋白激酶P38α亚型(P38αMAPK)的抑制作用。方法 应用软件Autodock Vina将鹰嘴豆芽素A与P38αMAPK晶体三维结构1KV2的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖(LPS)诱导的小鼠RAW 264.7细胞炎症模型...
目的 探讨鹰嘴豆芽素A对靶酶丝裂原激活蛋白激酶P38α亚型(P38αMAPK)的抑制作用。方法 应用软件Autodock Vina将鹰嘴豆芽素A与P38αMAPK晶体三维结构1KV2的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖(LPS)诱导的小鼠RAW 264.7细胞炎症模型验证鹰嘴豆芽素A对P38αMAPK的抑制活性。结果 鹰嘴豆芽素A可结合于靶酶晶体结构1KV2的活性位点以干扰正常底物的进入,从而对P38αMAPK的生物学功能起到抑制作用;细胞炎症模型实验证明,与LPS模型组比较,阳性对照药地塞米松和鹰嘴豆芽素A单体浓度各剂量(25、50、100μmol/L)干预后可明显下调细胞上清液中一氧化氮和肿瘤坏死因子-α水平(P<0.05)。结论 鹰嘴豆芽素A可作用于P38αMAPK活性位点而发挥抗炎的药理活性。
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关键词
鹰嘴豆芽素A
抑制
丝裂原激活蛋白激酶P38α亚型
分子对接
脂多糖
一氧化氮
肿瘤坏死因子-Α
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职称材料
题名
金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α活性抑制作用的研究
1
作者
高聪慧
谢云
任建平
任茂
王天轶
苏彦雷
机构
联勤保障部队第九八〇医院呼吸科
联勤
保障
部队
第九八〇
医院
临床药学
科
出处
《转化医学杂志》
2024年第1期7-10,共4页
基金
河北省卫生健康委重点科技公关计划(20220276)
石家庄市科技局科研课题(211200743)。
文摘
目的探讨金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α(p38αMAPK)的抑制作用。方法应用分子对接软件Autodock Vina将金合欢素与靶酶三维晶体结构1KV2的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖诱导的小鼠RAW 264.7细胞炎症模型验证金合欢素对p38αMAPK的抑制作用。结果金合欢素可结合于1KV2的活性位点处而阻碍底物三磷腺苷的进入,对p38αMAPK的生物学功能产生抑制作用。与模型组相比,阳性对照药地塞米松和金合欢素不同浓度干预后可明显下调小鼠RAW 264.7细胞炎症模型细胞上清液中一氧化氮和肿瘤坏死因子-α水平(P<0.05)。结论金合欢素可能是通过作用于p38αMAPK活性位点而发挥抗炎的药理活性。
关键词
丝裂原激活蛋白激酶p38α亚型
晶体结构
金合欢素
分子对接
脂多糖
一氧化氮
肿瘤坏死因子-α
药理活性
Keywords
Mitogen-activated protein kinase p38αsubtype
Crystal structure
Acacetin
Macromolecular docking
Lipopolysaccharide
Nitric oxide
Tumor necrosis factor-α
Pharmacological activity
分类号
R28 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
鹰嘴豆芽素A对P38αMAPK抑制活性的研究
2
作者
薛倩
侯春立
张丽波
高聪慧
吴红海
陈虹
何强
苏彦雷
机构
联勤
保障
部队
第九八〇
医院
临床药学
科
联勤
保障
部队
第九八〇
医院
肿瘤
科
联勤
保障
部队
第九八〇
医院
第二门诊部
联勤保障部队第九八〇医院呼吸科
联勤
保障
部队
第九八〇
医院
皮肤
科
出处
《转化医学杂志》
2024年第2期158-161,共4页
基金
河北省卫生健康委重点医学科研攻关计划(20231303)
河北省卫生健康委医学科研计划课题(20220276)。
文摘
目的 探讨鹰嘴豆芽素A对靶酶丝裂原激活蛋白激酶P38α亚型(P38αMAPK)的抑制作用。方法 应用软件Autodock Vina将鹰嘴豆芽素A与P38αMAPK晶体三维结构1KV2的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖(LPS)诱导的小鼠RAW 264.7细胞炎症模型验证鹰嘴豆芽素A对P38αMAPK的抑制活性。结果 鹰嘴豆芽素A可结合于靶酶晶体结构1KV2的活性位点以干扰正常底物的进入,从而对P38αMAPK的生物学功能起到抑制作用;细胞炎症模型实验证明,与LPS模型组比较,阳性对照药地塞米松和鹰嘴豆芽素A单体浓度各剂量(25、50、100μmol/L)干预后可明显下调细胞上清液中一氧化氮和肿瘤坏死因子-α水平(P<0.05)。结论 鹰嘴豆芽素A可作用于P38αMAPK活性位点而发挥抗炎的药理活性。
关键词
鹰嘴豆芽素A
抑制
丝裂原激活蛋白激酶P38α亚型
分子对接
脂多糖
一氧化氮
肿瘤坏死因子-Α
Keywords
Biochanin A
Inhibition
P38αMAPK
Molecular docking
Lipopolysaccharide
Nitric oxide
Tumor necrosis factor-α
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α活性抑制作用的研究
高聪慧
谢云
任建平
任茂
王天轶
苏彦雷
《转化医学杂志》
2024
0
下载PDF
职称材料
2
鹰嘴豆芽素A对P38αMAPK抑制活性的研究
薛倩
侯春立
张丽波
高聪慧
吴红海
陈虹
何强
苏彦雷
《转化医学杂志》
2024
0
下载PDF
职称材料
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