降血脂药辛伐他汀的合成工艺改进

目的改进辛伐他汀的合成工艺。方法以洛伐他汀为起始原料,经水解、内酯环合、羟基保护、酯化、脱保护共5步反应制得辛伐他汀。结果与结论改进了中间体3和目标物1的合成工艺,中间体和目标物的结构均经1H-NMR谱确证,目标物的总收率为76.3%。该工艺路线操作简便,适合工业化生产。

萘丁美酮中间体6-甲氧基-2-萘甲醛的合成

目的制备6-甲氧基-2-萘甲醛。方法以2-甲氧基萘为原料,经溴代、还原、甲醛化制得终产物。结果反应总收率71.5%,产物结构由1H-NMR光谱确证。结论该方法简单,后处理容易,副产物较少,适合工业化生产。