鼠脑M—胆碱能受体测定及环类抗抑郁剂的作用

采用放射配基受体结合分析法,测定健康大白鼠前脑M—胆碱能受体,并观察环类抗抑郁剂对M—受体亲和力的结果。结果显示,在~3H—二苯羟乙酸奎宁酯0.05～4.0nmol 浓度范围内有1个结合位点,其B_(max)=16.7pmol/mg蛋白,Kd=0.38nmol。环类抗抑郁剂竞争结合实验表明,抗抑郁剂有较强的抑制作用,按抑制常数(Ki)顺序为阿米替林>多虑平>丙咪嗪>氯丙咪嗪>麦普替林。竞争抑制的Hill 系数接近1,提示抗抑郁剂与M 受体结合是双分子无协同作用的反应。