用于肺部药物递送的纳米喷雾干燥粉雾剂

目的：采用纳米喷雾干燥（NSD）技术制备粒径在理想肺吸入尺度范围内的纳微颗粒,并系统考察不同辅料对NSD颗粒的影响,以获得具有良好吸入效率的NSD粉雾剂。方法：以一水合乳糖（LAC）、可溶性淀粉（STA）、海藻糖（TRE）和-环糊精（-CD）为辅料,制备硫酸沙丁胺醇的NSD颗粒。采用扫描电镜观察NSD颗粒形貌;激光粒度仪表征NSD颗粒粒度分布情况;新一代药用撞击器测定NSD颗粒的排空率及有效部位沉积率。结果：LAC-1 NSD颗粒呈光滑圆球状、黏附力强,产率为77.7%,体积平均粒径12.184μm,用其制得的粉雾剂排空率（ED）和微颗粒（〈4.46μm）比例（FPF）为78.9%和11.2%;而采用STA-,TRE-和-CD修饰的NSD颗粒表面褶皱、分散性良好,体积平均粒径、产率、ED和FPF分别在2.2-2.4μm,80.1%-81.6%,90%-93%和40%-47%范围内。结论：采用NSD技术可显著提高粉雾剂的回收率,可获得具有更小空气动力学直径的药物颗粒,这展现了NSD技术在获得和优化纳微干粉颗粒以实现药物高效肺吸入方面的巨大潜力。

缓释粉雾剂分析方法的建立及应用

目的 应用高效液相色谱法考察粉雾剂在肺部递送效率和药物的释放情况.方法 以壳聚糖为载体,用喷雾干燥技术制备硫酸沙丁胺醇粉雾剂,乳糖制剂做参比.采用新一代药用撞击器,测定粉雾剂的排空率及有效部位沉积率;用“桨法”初步考察粉雾剂缓释能力.结果 壳聚糖载体中药物的有效部位沉积率55％～ 65％,比乳糖制剂(11％)有显著性提高;在1min内药物经乳糖载体可释放出80％,壳聚糖载体中释放出等量药物需20min,说明壳聚糖粉雾剂缓释效果明显.结论 本方法稳定,可靠,可用于吸入式药物在肺部分布情况的研究.