复方中药制剂药物代谢动力学研究进展(Ⅱ)——研究成果、意义,方法评价与展望

研究成绩及其意义研究复方中药制剂的药物代谢动力学规律对其临床应用、发展和提高具有重要意义,可借以阐述方剂组方原理,指导剂型改革,优选用药方案,揭示量效关系。

复方中药制剂的药物代谢动力学研究进展(Ⅰ)-基本方法及其应用现状

研究复方中药制剂的药动学规律,对阐述其组方原理,进行新药开发、剂型改革、质量评定,指导合理用药,充分发挥中医方剂的疗效均具有重要意义。然而。

现代中药制剂及其研究方法探讨

现代中药制剂是在传统中药制剂基础上比较发展建立起来的，并以中药现代化为目标。本文讨论了现代中药制剂研制的要求、重点以及进行研制需要的一些基本条件和现代中药制剂的制备方法及效果评价等有关问题。

中药新制剂工艺研究思路与方法

中药新制剂工艺研究思路与方法侯世祥（华西医科大学药学院中药制剂研究室，成都５１００４１）主题词制药工艺（中医）据１９８５年至１９９３年３月卫生部新药（中药）品种汇编统计，２４４个新药中，原料药仅１７种占６．９７％，制剂２２７个占９３．０３％，不少药物...

金银花提取物中绿原酸的稳定性研究

目的 :研究金银花提取物中绿原酸在不同条件下的稳定性。方法 :采用经典恒温法考察金银花提取物中绿原酸在不同pH值磷酸盐缓冲液、甲醇、乙醇及不同碱液Ca(OH) 2 ,NaOH中的稳定性。结果 :金银花提取物中绿原酸在酸性环境较碱性环境中更稳定 ,在上述有机溶剂中稳定 ,在Ca(OH) 2 中较稳定。结论 :金银花提取物中绿原酸在不同条件下稳定性不同 ,该结果可为绿原酸的提取。

丹参素在加温加速条件下的含量变化规律研究

目的 :探讨加温加速条件下丹参素在其对照品及丹参注射液中的含量变化规律 ,为丹参素的稳定性研究提供参考资料。方法 :采用HPLC法测定丹参素含量 ,经典恒温加速试验法考察丹参素在对照品溶液与丹参注射液中的含量变化。结果 :在加温加速试验条件下 ,对照品中的丹参素含量降低 ;而注射液中的丹参素含量反而增高。结论 :丹酚酸类化合物在加速试验条件下能水解生成丹参素 ,含丹参制剂在以丹参素为指标预测及评价其稳定性时 。

新疆虫草与冬虫夏草中甘露醇、多糖和氨基酸的含量比较研究

为开发利用新疆虫草的药用价值提供理论依据，并与不同产地的冬虫夏草的含量进行比对。采用高碘酸钠比色法测定D-甘露醇含量、苯酚-硫酸法测定多糖含量；应用氨基酸自动分析仪分析虫草的氨基酸类型和含量。结果表明：3个产地的冬虫夏草中D-甘露醇的含量为78．5．115．2μg／g，多糖的含量为2．24．3．59％；新疆虫草中D-甘露醇的含量为120．3mg／g，多糖的含量为3．32％。3种冬虫夏草和新疆虫草中均含有18种氨基酸。新疆虫草中含有较丰富的D-甘露醇、多糖和氨基酸，为综合评价新疆虫草内在质量和开发新疆虫草提供了科学依据。

山楂核化学成分研究

目的:研究山楂核的化学成分。方法:采用大孔树脂和Sephadex LH20 柱对山楂核醇提物的水溶性部分进行分离,用1H,13CNMR 鉴定化学结构。结果:分得4 个化合物,分别为原儿茶酸,没食子酸,儿茶酚和对羟基苯甲酸。

不同类型苷类在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性研究

目的 :研究黄芩苷等 3种具有不同类型母核的苷类中药成分在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性。方法 :以黄芩、栀子和白芍为样本考察它们在D10 1等 6种不同树脂上的吸附纯化特性。结果 :6种非极性树脂对 3种苷类总体静态吸附能力为黄芩苷 >芍药苷 >栀子苷 ,其洗脱溶剂分别为 75 % ,2 5 % ,4 5 %的乙醇 ,洗脱率分别为6 0 % ,93% ,93%。结论 :具有相似母核结构的苷类分子在同一树脂上吸附能力不一定相似 ,但吸附力的大小与分子结构有关 ,对苯乙烯型树脂而言 ,被吸附的分子母核双键数目越多 。

和厚朴酚在大鼠体内的药代动力学研究

目的 :研究和厚朴酚在大鼠体内药代动力学变化规律。方法 :采用HPLC法测定大鼠静脉注射给药后的体内血浆中和厚朴酚的浓度 ,并用 3P87程序处理数据。结果 :静脉注射和厚朴酚后 ,药 -时曲线符合三室开放模型 ,具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。结论

淫羊藿次苷Ⅰ在大鼠体内的药动学和组织分布研究

目的研究淫羊藿次苷Ⅰ在血液和各组织中的HPLC检测方法及在大鼠体内的药动学和组织分布。方法采用Dikma-C18色谱柱(4·6mm×250mm,5μm),流动相甲醇-0·2%磷酸(73:27),流速1·0mL·min-1,检测波长270nm,柱温20℃。大鼠按淫羊藿次苷Ⅰ单剂量10mg·kg-1尾静脉注射后,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的淫羊藿次苷Ⅰ血药浓度和各组织浓度,用3P97程序计算药动学参数。结果淫羊藿次苷Ⅰ的血药浓度-时间曲线符合二室模型,并在心脏和肌肉组织有一定程度的蓄积。结论此方法简便、准确、稳定,可用于淫羊藿次苷Ⅰ的药动学和组织分布研究。

超声酶法提取三七总皂苷的研究

目的:优选三七总皂苷的最佳提取方法和提取工艺。方法:以三七提取液中总皂苷的含量和提取物得率为指标,考察乙醇回流法、超声法、超声纤维素酶法、超声果胶酶法、超声复合酶法提取三七总皂苷的优劣,并采用四因素(纤维素酶用量、果胶酶用量、超声时间、加水量)三水平正交设计法对超声复合酶法提取工艺条件进行优选。结果:得到了如下较理想的提取工艺条件:在pH为4.5,酶解温度为50°C,酶解时间为2.5 h条件下,纤维素酶用量为15 U/g(生药)、果胶酶用量为140 U/g(生药),超声时间为90 m in,加水量为8倍量。结论:所得三七提取液中总皂苷的含量为10.33%,提取物得率为35.17%,超声酶法操作简便,工艺条件稳定。

红花化学成分的研究

红花为菊科植物红花（ＣａｒｔｈａｍｕｓｔｉｎｃｔｏｒｉｕｓＬ．）的干燥花，是重要的活血化瘀中药之一［１］。红花有降血压、降血脂等作用，临床上用于治疗冠心病、高血压等疾病［２］。为阐明红花的活性成分，我们曾以药理活性为指标，对其化学成分进行研究，报道...

3种药物传递体的制备及其包封率、体外释放的比较研究

目的:通过对不同药物所制得传递体的包封率和体外释放差异的探讨,找出药物性质对传递体包封率和体外释放影响的规律。方法:采用相同的原料和方法制备了秋水仙碱(CLC)、硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(DHAD)的传递体(CLC-T,VCR-T,DHAD-T)并测定包封率,探讨了药物的溶解性、分子质量和电性等与包封率的关系;进行传递体体外释放实验,比较不同药物传递体体外释放的差异。结果:VCR和DHAD属于亲脂性或亲水性强、分子质量大和带正电荷的药物,所得传递体的包封率高,而CLC属于两亲性的、分子质量小和不带电荷的药物,所得传递体的包封率很低;由于DHAD有插膜作用,DHAD-T的体外释放明显较VCR-T缓慢。结论:在制备传递体时,应选择亲脂性或亲水性强、分子质量大和与膜带相反电荷的药物,否则不容易制备成传递体。药物与传递体之间的相互作用是影响传递体体外释药速率的因素之一。

肝靶向前药胆酸拉米夫定酰胺的合成及其稳定性初步研究

目的 设计合成具有人体胆酸转运体结合活性的肝靶向前体药物。方法 运用活泼酯法原理, 设计合成新化合物胆酸拉米夫定酰胺, 使用1H NMR、13 C NMR、IR、MS确认其结构, 并对其稳定性进行初步研究。结果 合成了目标产物, 初步稳定性结果显示其在各种溶剂中较稳定。结论 得到了稳定的目标化合物胆酸 拉米夫定酰胺,为进一步体内肝脏靶向性研究奠定了基础。

参香养胃胶囊对肠道平滑肌药理研究的初步探讨

目的:探讨参香养胃胶囊(党参、藿香、白术等)对小鼠和兔的肠道平滑肌的影响及其作用机制。方法:通过小鼠小肠推进实验观察参香养胃胶囊对正常、亢进及抑制状态下胃肠运动的影响,以及利用离体肠管实验研究其作用机制。结果:参香养胃胶囊能抑制正常和亢进状态的小鼠小肠运动,对抑制状态的小鼠小肠运动无显著影响。参香养胃胶囊能显著抑制正常离体肠管的活动,并存在量效关系,能拮抗Ach、Neo、BaC l2引起的离体肠管痉挛,但对酚妥拉明孵育的离体肠管的作用不明显。结论:参香养胃胶囊对离体平滑肌和肠推进存在抑制作用,其作用机制可能与抗胆碱样、钙拮抗等有关,可能与激动肾上腺素α受体无关。

灵芝免疫活性多糖的研究

从云头状灵芝[Ganoderma Lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.]中分离得到三种灵芝多糖BN3A，BN3B及BN3C，它们均表现明显免疫调节作用。从灵芝多糖BN3B及BN3C中各分离得到四个多糖均一体，对其中主要成分BN3C1，BN3C3，BN3B1及BN3B3进行了物理及化学研究，它们的平均分子量依次为1.6×10^4，2.5×10^4，3.5×10^4及4.0×10^4。经完全酸水解、红外光谱测定、过碘酸氧化、甲酸生成、Smith降解等证明，BN3B1及BN3C1均为β－（1→6)(1→3）甙键相连的葡聚糖。BN3B3为阿拉伯半乳聚糖。BN3C3为由葡萄糖和阿拉伯糖组成的肽多糖。它们均为β－（1→6）（1→3）甙键相连。

中药浸出因素考察及效果评价

以四逆汤中单味药材及其配伍浸出物为样本，用总浸出物和主要成分含量为指标，综合评价了影响中药浸出效果的因素及单味药材浸出规律，提示在进行中药制剂浸出工艺合理性研究时，宜有针对性的进行实验并选择适宜的评价指标，方能获得较佳浸出效果。

肉桂挥发油GC特征指纹图谱研究

目的建立肉桂挥发油特征指纹图谱,为肉桂的内在质量评价和鉴定提供特征数据。方法采用GC色谱指纹图谱的方法,以广东、广西等不同产地以及基地栽培肉桂为基准,对其挥发油进行主成分比较分析,从中提取主要共有峰并进行相似度计算。色谱条件:HP-5石英毛细管色谱柱(Crosslinked Mehyl siloxame,30m×0．321 mm,0．25 μm);柱温100℃,程序升温以20 ℃·min-1升至140℃,再以2℃·min-1升至200℃;进样口温度240℃,检测器(FID)温度300℃,流速为0．4 mL·min-1,分流比为50:l。结果从规范化种植基地以及广东、广西等不同产地样品GC指纹图谱中归纳出11个主要共有峰,构成肉桂挥发油特征指纹图谱,并对各样品相似度进行比较。结论建立的肉桂挥发油指纹图谱,方法准确可靠,专属性强,特征明显,相似度评价科学客观,可作为肉桂质量控制和鉴别的依据。

灵芝多肽的分离检识和抗氧自由基活性研究

灵芝[Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.)Ka-rst.]系多孔菌科(polyporaceae)的药用真菌。其性味淡、温、无毒,具有滋补强壮、扶正固体之功效,《神农本草经》列为上品。现代药理实验也证明灵芝有多种生理活性。其有效成分主要有生物碱、甾体、多糖、多肽和氨基酸等。近来,经研究发现灵芝的水溶性成分有明显的抗衰老作用,灵芝多糖是其有效成分之一。然而,我们最近对灵芝的另一水溶性成分灵芝多肽的活性研究证明。