用于药物制剂的冷冻干燥技术及相关影响因素

介绍冷冻干燥技术在药物制剂中的应用情况,并讨论冻干制剂的处方组成、冷冻干燥过程和贮存条件等影响其效果的几个最重要因素。

穴位经皮给药评价指标——药物传输系数研究

目的：探讨穴位经皮给药的皮肤电阻变化与血药浓度之间的相关关系，建立评价穴位药物传输效率的新指标。方法：将24只家兔随机分为穴位组和非穴位组。穴位组分别选择“肺俞”“膈俞”和“膻中”穴为给药部位，非穴位组以背部非穴位点为给药部位，测定氨茶碱贴剂穴位经皮给药后的皮肤电阻和血药浓度，考察其经时变化9以稳态时血药浓度值（C）和电阻变化值（R）的比值作为传输系数（DC），观察穴位与非穴位传输药物的效率。结果：在给药6-8h左右C与R趋于稳态；各穴位给药的DC均远高于非穴位给药，差异有非常显著性意义（P〈0．01），“肺俞”“膻中”的DC与“膈俞”相比，差异有非常显著性意义（P〈0．01）。结论：DC反映了穴位经皮给药的传输效率，DC越大，传输效率越高；穴位的传输效率较非穴位部位高；不同的穴位，DC也不同。

主动载药法制备两亲性药物脂质体的研究进展

脂质体跨膜梯度主动载药方法主要有pH梯度法和硫酸铵梯度法。本文介绍了两亲性药物脂质体跨膜梯度载药方法的原理、制备工艺、影响包封率的因素等国内外研究进展。

口服固体缓控释制剂研究进展

近年来,口服缓控释技术发展迅速,种类繁多,其中典型的给药系统包括骨架片、渗透泵制剂、多单元给药系统等。这几类制剂是口服固体缓控释制剂的研究热点和主流,也是与实际生产应用结合最为紧密的制剂类型。本文综述了这几类口服缓控释制剂的最新研究动态。

PEG修饰大蒜素长循环脂质体的制备及药物动力学研究

目的研制PEG修饰大蒜素长循环脂质体并进行家兔体内药物动力学研究。方法用聚乙二醇-2000单甲醚合成聚乙二醇单甲醚磷脂酰乙醇胺衍生物(PEG-PE),采用Szoka改进逆相蒸发技术,制备PEG修饰大蒜素长循环脂质体(PEG-DATS-LCL),以HPLC法测定大蒜素的包封率及家兔血浆中药物浓度。结果长循环脂质体的平均粒径为12·63μm,包封率为90·77%;长循环脂质体家兔静脉注射给药呈双室模型特征,t1/2β为41·04h,AUC为9·66μg·ml-1·h-1,均显著大于注射液和普通脂质体的t1/2β和AUC。结论本法制得的PEG修饰大蒜素长循环脂质体包封率高,且延长了在血液中的循环时间,可达缓释、长效。

脂质体作为抗肿瘤药物载体的应用研究

目前,应用脂质体作为抗肿瘤药物载体已成为趋势。脂质体可明显提高抗肿瘤药物的靶向性,延长药物的作用时间,降低药物毒性。作者对国内外普通脂质体和修饰脂质体(包括长循环脂质体、免疫脂质体、温度敏感脂质体和pH敏感脂质体)的相关文献进行了综述。结果表明,脂质体是抗肿瘤药物的理想载体,在肿瘤治疗中有着广阔的应用前景。

树枝状聚合物作为生物药物分子载体的研究

此文主要综述了树枝状聚合物作为生物药物分子如基因、蛋白质载体的研究及其特性、种类、口服吸收及毒性。

微球制剂的应用研究进展

微球制剂是一种极具潜力的剂型,近年来发展非常迅速,在药学领域有着广泛的应用。其在肿瘤治疗、疫苗免疫、蛋白给药方面都有独特的优势。从靶向和非靶向两个方面对微球制剂的应用进展进行综述,同时简要介绍了微球制剂的一些现有问题及解决办法。

脂质体药物传输系统的研究进展

概述脂质体药物传输系统的发展与基本特点 ,重点综述了这一给药系统中的主动载药、立体稳定脂质体、阳离子脂质体、脂质体的主动释药等研究新进展。在新型药物传输系统中 ,脂质体是一种最有希望的、广泛适用的。

中药药物动力学研究进展

介绍了中药药物动力学研究中采用的方法和技术,以及新提出的学说如证治药动学、中药时辰药动学、中药血清药理学、中药胃肠药动学等,展望了中药药物动力学研究的发展前景。

脂质体作为心脑血管药物载体的研究

总结近年来脂质体作为心脑血管药物载体的最新进展 ,介绍脂质体、长循环脂质体、受体介导脂质体等将药物导向心脏、血栓以及协助药物通过血脑屏障等方面的应用。

缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统 ,具有一单元型给药系统不可比拟的优点 ,成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂包括骨架型微丸、膜控型微丸和骨架膜控两种技术结合制备的微丸的特点、所选用的材料及调节药物释放的方法等方面的研究进展进行了综述 ,并展望了微丸制剂的发展前景。

口服渗透泵制剂的研究进展

通过查阅近几年的国内外有关渗透泵制剂研究的文献,阐述了渗透泵制剂的释药机制,概述了渗透泵制剂的研究进展及应用现状,为渗透泵制剂的设计和制备提供一些参考,并对渗透泵制剂的发展进行了展望。

反义寡核苷酸和小分子干扰RNA作为端粒酶抑制剂的研究进展

端粒酶是真核生物染色体末端的核蛋白结构,能够指导合成重复的端粒序列TTAGGG,而细胞的复制与端粒长度的维持有关。已有大量关于端粒酶的研究,很多临床前试验已将抑制端粒酶活性作为治疗恶性肿瘤的一个新的治疗方案。本文综述了反义寡核苷酸(ASODN)和小分子干扰RNA(siRNA)作为端粒酶抑制剂的研究进展,并进一步讨论了携载ASODN及siRNA基因载体的应用及其优缺点。

多肽及蛋白质类药物智能化原位凝胶控释给药系统研究进展

本文综述了国内外近年来多肽及蛋白质类药物智能化原位凝胶控释给药系统的研究进展,主要包括温敏型、pH敏感型、电场驱动型及复合型智能化原位凝胶控释新剂型、新技术研究进展。

纳米粒作为抗肿瘤药物载体的研究进展

近年来纳米粒作为抗肿瘤药物载体的制备、作用机制及其体内外药效学评价等方面取得较大的进展。纳米粒作为抗肿瘤药物的载体具有许多优点,并可通过多种方式提高所携药物的药效学特征,显示纳米粒在肿瘤治疗领域具有广泛的应用前景。

计算流体动力学用于吸入制剂的研究进展

简要介绍了计算流体动力学理论及其软件用于吸入制剂研究的一般方法及新进展。

盐酸川芎嗪经眼部给药后大鼠体内药物动力学研究

目的:考察盐酸川芎嗪经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学特征,并与其静脉给药和灌胃给药相比较,观察主要药物动力学参数的变化。方法:135只SD大鼠随机分成3组,分别滴眼给药、静脉注射和灌胃给药盐酸川芎嗪制剂,给药剂量均为10mg·kg^-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度,并计算主要药物动力学参数。结果:大鼠滴眼给药后的药物动力学参数:Cmax为(2.96±0.43)mg·L^-1,t max为5min,AUC0-t为(113.93±18.93)mg·L^-1·min^-1;大鼠静脉给药后的药物动力学参数:C max为(4.82±0.27)mg·L^-1,AUC0-t为(180.20±5.71)mg·L^-1·min^-1;大鼠灌胃给药后的药物动力学参数:C max为(1.25±0.30)mg·L^-1,t max为5min,AUC0-t为(30.41±3.29)mg·L^-1·min^-1;盐酸川芎嗪经眼部给药相对于静脉给药的绝对生物利用度为63.22%,比灌胃给药高出3.75倍。结论:盐酸川芎嗪经眼部给药后能迅速吸收进入全身血液循环,眼部给药途径相对于灌胃给药有着较高的生物利用度,预示着盐酸川芎嗪通过眼部给药可以有望提高治疗效果和患者的顺应性。

原位凝胶制剂的研究进展

原位凝胶制剂作为一种新型递药系统具有广阔的应用前景。本文讨论不同刺激响应型原位凝胶的形成机制、聚合物材料,原位凝胶不同给药途径的应用情况,综述近年原位凝胶的研究进展,为原位凝胶剂的进一步研究与开发应用提供思路。

口服中药渗透泵控释制剂的研究发展

随着制剂技术的发展和创新,中药渗透泵制剂的研究也日益深入,中药渗透泵制剂的制备技术和释放机制是国内研究的主要方面。本文综述了国内中药渗透泵控释制剂的研究发展,并归纳了中药渗透泵制剂研究过程中应考虑的问题,在此基础上,对中药渗透泵制剂的工业化前景进行了展望。