皮渣的生物转化研究进展

我国水果资源十分丰富,水果年产量8000多万t,居世界第一位,其中,苹果产量是世界第一,柑桔产量世界第三。果汁饮料一直是水果加工的最主要出路,同时某些果汁也是生产果酒等食品的原料,随着人们物质生活水平的日益提高和保健意识的增强,

金鸡纳碱衍生物修饰的Ru/γ-Al_2O_3催化芳香酮不对称加氢研究

本文以金鸡纳碱衍生物作为手性修饰剂,研究了三苯基膦(tpp)稳定的1.0%Ru/γ-Al2O3催化剂催化芳香酮多相不对称加氢,考察了修饰剂种类、修饰剂浓度、金属负载量、底物浓度、温度、压力等因素对不对称加氢反应的影响。结果表明,金鸡纳碱衍生物对1.0%Ru/γ-Al2O3/2tpp催化剂具有较好的修饰作用,在优化反应条件下萘乙酮加氢反应的对映选择性达85%,苯乙酮加氢反应的对映选择性可达83%。

几种经典化学致癫痫实验动物模型概述

本文回顾了KA、PTZ和Pilocarpine三种经典化学致癫痫的实验动物模型的建立及特征，并对其实际应用和特点进行了简单比较与讨论。

白芍总苷对巨噬细胞一氧化氮和诱导型一氧化氮合酶生成的影响及其机制研究

目的:探讨白芍总苷(TGP)抗炎作用与调节巨噬细胞一氧化氮(NO)的产生及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达的关系,并从调控核转录因子-κB(NF-κB)活性的途径探讨其作用机制。方法:预先用不同浓度的TGP与大鼠腹腔巨噬细胞共同孵育,然后加入脂多糖(LPS)刺激细胞,检测细胞培养液中NO的产生,Westernblot方法检测iNOS的表达和NF-κB抑制蛋白α(IκBα)的含量,同时检测NF-κB与DNA的结合活性。结果:TGP显著抑制了LPS诱导的大鼠腹腔巨噬细胞产生NO、表达i-NOS,同时也显著增加了细胞内IκBα蛋白的含量和抑制了NF-κB与DNA的结合活性。结论:TGP的抗炎作用与其通过抑制巨噬细胞NF-κB的活性,从而降低巨噬细胞iNOS的表达、减少NO产生密切相关。

白芍总苷对巨噬细胞核转录因子-κB活化的影响及其机制研究

目的:研究白芍总苷(TGP)对核转录因子-κB(NF-κB)活化的调节作用及其机制。方法:不同剂量(10,30,100,300μg.mL-1)的TGP作用于大鼠腹腔巨噬细胞2 h后,加入脂多糖(LPS)刺激20 min或1 h,Westernblot方法分别观察NF-κB抑制蛋白IκBα在胞浆中的含量及NF-κB亚基p65在胞核中的含量,同时检测NF-κB与DNA的结合活性。结果:TGP显著增加了LPS刺激后的巨噬细胞胞浆中IκBα蛋白的含量,同时显著减少了胞核中NF-κB p65蛋白含量,并对LPS诱导的NF-κB与DNA的结合活性也有明显抑制作用。结论:TGP可抑制LPS诱导的巨噬细胞NF-κB的活化,其机制与TGP抑制IκBα蛋白的降解,阻遏NF-κB p65蛋白的核转移和抑制NF-κB与DNA的结合密切相关。

加味三棱丸抗子宫内膜异位症内膜细胞雌二醇生成机制的研究

目的:探讨加味三棱丸(SLW)抗子宫内膜异位症内膜雌激素生成的作用机制。方法:以SLW含药血清作用于体外培养的内异症在位内膜细胞,RT-PCR检测子宫肌瘤组、给予SLW含药血清前后内异症组类固醇类产生因子-1(steroidgenic factor-1,SF-1)、小鸡卵清蛋白上游启动转录因子(chicken ovalbumin upstream-transcription factor,COUP-TF),17-β-羟甾类脱氢酶1(17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1,17-β-HSD 1)和17-β-羟甾类脱氢酶2(17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 2,17-β-HSD 2)mRNA的表达。Western blot检测上述各组SF-1和COUP-TF蛋白的表达。结果:子宫肌瘤对照组SF-1,17-β-HSD 1 mRNA及SF-1蛋白的表达明显低于内异症内膜组,而COUP-TF,17-β-HSD 2 mRNA及COUP-TF蛋白的表达明显高于内异症在位内膜组,差异有极显著性(P<0.01)。以内异症在位内膜为对照,给予对照组SLW 5.0,2.5 g.kg-1.d-1大鼠含药血清(体积分数为0.1)作用48 h后,COUP-TF mRNA和蛋白、17-β-HSD 2 mRNA的表达明显高于对照组,而SF-1 mRNA和蛋白、17-β-HSD 1 mRNA的表达明显低于对照组,差异有显著性或极显著性(P<0.05或P<0.01)。SLW 1.25 g.kg-1.d-1组COUP-TF mRNA和蛋白的表达水平明显高于对照组,SF-1蛋白和17-β-HSD 1 mRNA表达明显低于对照组(P<0.01),而SF-1,17-β-HSD 2 mRNA的表达却无明显改变。结论:加味三棱丸可降低子宫内膜异位症在位内膜细胞分泌雌二醇的水平,与其抑制SF-1和17-β-HSD 1,增强COUP-TF和17-β-HSD 2的表达密切相关。

胰高血糖素样肽1受体激动的高通量筛选及作用机制研究

目的筛选胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,并进行初步的作用机制研究。方法建立稳定的GLP-1受体激动剂高通量筛选模型,从天然药物中筛选活性成分;在PC12细胞中验证GLP-1受体激动剂的功能及作用机制。结果经过筛选、鉴定,京尼平苷是一种新的GLP-1受体激动剂,能够通过MAPK信号通路诱导PC12细胞分化,对抗过氧化氢诱导的PC12细胞氧化损伤,提高神经细胞活力。结论京尼平苷具有与GLP-1受体激动剂类似的神经营养和神经保护功能。

灰毡毛忍冬芽提取物的抑菌活性及其镇痛抗炎解热作用的研究

目的:观察灰毡毛忍冬芽提取物的抑菌活性和镇痛抗炎解热作用。方法:采用平板纸片法和微孔稀释法观察其抑菌活性并考察其抑菌稳定性;以小鼠福尔马林致痛及醋酸扭体实验观察其镇痛作用;以小鼠耳廓肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足肿胀模型观察其抗炎作用;用酵母致动物发热法观察其解热作用。结果:灰毡毛忍冬芽提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、八叠微球菌、绿脓杆菌、枯草芽孢杆菌和伤寒杆菌均有抑菌效果,其MIC分别为375、187.5、93.75、187.5、187.5、187.5mg·mL-1,MBC分别为1500、750、375、1500、750、1500mg·mL-1。提取物在pH1～3的酸性条件下抑菌效果最好,但高温长时间处理和紫外光长时间照射均可降低其抑菌活性;与纯水组相比,生药含量为15g·kg-1的灰毡毛忍冬芽提取物组能显著提高小鼠福尔马林实验中的痛域,减少醋酸所致小鼠的扭体次数,对二甲苯所致小鼠耳廓的肿胀度抑制率达36.62%,可以抑制角叉菜胶所致的大鼠足肿胀,并能有效对抗酵母所致大鼠的体温升高。结论:灰毡毛忍冬芽提取物在体外对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、八叠微球菌、绿脓杆菌、枯草芽孢杆菌和伤寒杆菌均有良好的抑菌效果,并具有一定的镇痛、抗炎、解热作用。

胰高血糖素样肽1类似物调节胰岛素分泌细胞增殖和功能的细胞信号通路研究进展

胰岛素分泌细胞的功能紊乱是糖尿病早期的病理学特征。胰高血糖素样肽1(GLP1)是由肠黏膜L细胞分泌和葡萄糖浓度依赖的多肽类激素,它能够刺激胰岛素的基因表达、蛋白质合成和分泌;最重要的是,GLP1作为一种生长因子,可促进胰岛素分泌细胞增殖,并抑制其凋亡,增加其数量,增强其功能。其机制包括多条胞内信号通路,如通过激活GLP1受体激活蛋白激酶A和直接被cAMP活化的交换蛋白,或通过GLP1受体由表皮生长因子β细胞素(β-cellulin)或基质金属蛋白酶反式激活表皮生长因子受体并增加Wnt信号通路因子等。本文综述了近年来GLP1及其类似物调节胰岛素分泌细胞增殖和功能信号通路的研究进展。

PPA受体天然激动剂的研究进展

从天然产物中筛选低毒高效的PPARs(peroxisome proliferators activated receptors)激动剂已成为开发治疗代谢综合症药物的研究热点。现针对近年来关于PPARs天然激动剂的研究报道进行综述,包括药用和食用植物、复方中药,以及生理活性物质中含有的PPARs三个亚型α、β、γ的激动剂,或是PPARs的双重和泛天然激动剂,这些天然产物均能通过激动PPARs发挥治疗预防疾病和调节生理功能的作用。

金鸡纳碱衍生物修饰的负载铱催化剂催化芳香酮不对称加氢

以金鸡纳碱衍生物作为手性修饰剂,研究了三苯基膦稳定的Ir/SiO2催化剂催化芳香酮多相不对称加氢.通过电感耦合等离子体原子发射发谱(ICP-AES)、高分辨透射电镜(HRTEM)、X射线光电子能谱(XPS)、Brunauer-Emmett-Teller(BET)比表面积测试等固体表面分析手段对负载铱催化体系进行了表征;利用红外(IR)光谱、固体核磁共振(NMR)等分析手段初步表征了负载铱多相催化体系中手性修饰剂-金属-稳定剂在载体上的相互作用;利用'均相与多相催化体系的对比'、'催化剂稳定性实验'、'汞中毒实验'等方法阐明了手性修饰的负载铱催化体系是多相催化体系.还考察了稳定剂种类、修饰剂种类、金属负载量、溶剂、碱添加剂种类等因素对不对称加氢反应的影响.结果表明,金鸡纳碱衍生物对Ir/SiO2催化剂具有较好的修饰作用,在优化反应条件下苯乙酮及其衍生物加氢反应的对映选择性为52%-96%,4-乙酰基吡啶、2-乙酰基噻吩及2-乙酰基呋喃加氢反应的对映选择性可分别达到74%、75%及63%.

一种在生物医学工程科研中有实用价值的实验设计方法——均匀设计与正交实验设计联用的实验设计方法

提出了一种在生物医学工程研究领域中有实用价值的优化实验设计方法。通过比较均匀设计与正交实验设计各自的特点,提出了将两种实验设计方法联合使用的一种新的实验设计方法,对其理论基础和使用方法及特点进行了阐述,并通过实验证明该方法的有效性。该方法具有均匀设计适用于多因素多水平和实验次数少的特点,回避了均匀设计只能用计算机分析软件才能对数据进行分析的不足,同时保留了正交实验设计应用面广,可以对实验结果进行简单直观地分析的特点,适合于生物医学工程学的科学研究。

溴化正丁基吡啶增敏2'-羟基查耳酮的碱催化环化反应研究

考察了溴化N-烷基吡啶存在下的2'-羟基查耳酮碱催化环化反应及动力性质。结果表明,溴化正丁基吡啶能有效促进NaOH催化2'-羟基查耳酮转化为黄烷酮,在室温下反应2 h,黄烷酮产率达89.4%;碱催化环化反应为一级反应,当溴化正丁基吡啶作增敏剂时,该反应的表观活化能将从161.9 KJ/mol降至18.07KJ/mol。

柚皮素胃漂浮微丸研究

目的:结合固体分散技术制备柚皮素的海藻酸钙胃漂浮微丸,考察其漂浮率、包封率及体外释放。方法:以Eudragit RLPO为载体材料制备柚皮素固体分散体,粉碎后分散于添加制泡剂的海藻酸钠溶液中,并缓慢滴入添加醋酸的壳聚糖-氯化钙溶液中反应固化,干燥后得到胃漂浮缓释微丸。考察固体分散体对微丸体外释药的影响。结果:成功制备了柚皮素胃漂浮微丸,其在人工胃液中9 h漂浮率大于70%,包封率70%～80%。9 h释放柚皮素65%～70%。结论:运用固体分散技术提高了柚皮素的海藻酸钙胃漂浮微丸在人工胃液中的释放,为多单元胃漂浮给药系统发展提供了思路。

异羟肟酸过渡金属配合物对对氯甲苯催化氧化性能的研究

考察了N-羟基-N-苯基苯甲酰胺的钴、锰和铜配合物在对氯甲苯液相氧化生成对氯苯甲酸反应中的催化性能。考察了反应温度、催化剂浓度、中心金属离子、以及助催化剂对催化氧化反应的影响,发现以钴配合物为催化剂,反应温度为140℃,催化剂浓度为1.0×10-3 mol·L-1为最佳反应条件。添加NaBr和四甘醇能促进对氯甲苯的氧化。催化剂的使用寿命为72 h,催化效率为2500g对氯苯甲酸/1g钴催化剂。

大鼠动情周期中雌激素水平与纹状体听觉诱发电位P50关系的研究

目的了解雌鼠动情周期中雌激素水平的波动对黑质-纹状体系统多巴胺(DA)神经元功能活动和纹状体听觉诱发电位P50AEPP50的影响。方法连续测定清醒、安静状态下雌鼠动情周期各个时期的纹状体AEPP50。结果在动情周期中,AEPP50的T/C比值在动情期(Estrus)最高,动情间期(Diestrus)最低,四个时期的T/C值没有显著性差异(P>0.05)。结论雌鼠动情周期中雌激素生理水平的低幅波动并不能造成四个时期AEPP50显著性不同。

活血抗生滴丸治疗佐剂型关节炎大鼠的机制研究

目的观察活血抗生滴丸对佐剂型关节炎(AA)大鼠血清、滑膜血管内皮生长因子/内皮抑素(VEGF/en- dostatin)失衡的影响。方法建立大鼠AA模型,将Wistar大鼠随机分为活血抗生滴丸低、中、高(0.63,1.25,2.5 g·kg^(-1))剂量组、环孢霉素A组(10 mg·kg^(-1))及模型组。于造模后第19天开始给药,每日1次,连续灌胃30 d。检测各组大鼠关节肿胀度、关节炎指数积分。ELISA法检测各组大鼠血清VEGF、endostatin蛋白的表达。免疫组化法检测各组大鼠滑膜组织VEGF、endostatin蛋白的表达。计算VEGF/endostatin比值。结果活血抗生滴丸高剂量组和环孢霉素A组可降低大鼠关节肿胀度、关节炎指数积分,降低大鼠血清和滑膜VEGF含量,提高endostatin含量,降低VEGF/endostatin比值,与模型组比较,差异有显著性(P<0.05或P<0.01)。结论活血抗生滴丸可抑制AA大鼠炎症发展,其机制可能与活血抗生滴丸调控VEGF/endostatin的失衡而抑制滑膜组织血管生成相关。

柠檬苦素类似物的研究进展

柠檬苦素类似物是一类四环三萜类植物次生代谢物质,主要存在于多种芸香科和楝科植物中,具有抗肿瘤、除虫、抗炎、抗菌等多种生物活性。综述了柠檬苦素类似物的结构、特性、分布、分析方法和生物活性,指出随着其大规模的提取分离及功能性食品添加剂应用的深入研究,其类似物将会有更大的发展空间。

七种常用中药的体外抗氧化活性对比研究

以2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)为阳性对照,用二苯代苦味酰基自由基(DPPH)清除法检测各药材水提物的清除自由基活性,铁离子还原法(FRAP)检测其总还原力,硫代巴比妥酸(TBA)法检测其抑制Fe2+/半胱氨酸引发的大鼠肝微粒体脂质过氧化作用的方法,比较葛根、当归、山楂、菊花、鱼腥草、枸杞、胖大海等七味较为常用中药材的体外抗氧化活性。对比得出七种中药清除DPPH自由基活性强弱依次是:当归>山楂>葛根>菊花>鱼腥草>枸杞>胖大海;其总还原能力强弱是:当归>山楂>葛根〉枸杞>菊花>鱼腥草>胖大海;其对Fe2+/半胱氨酸引发的大鼠肝微粒体脂质过氧化物的抑制率强弱是:当归>葛根>山楂>菊花>枸杞〉鱼腥草>胖大海。结果表明,除胖大海外,葛根、当归、山楂、菊花、鱼腥草、枸杞等六种药材都有较强的抗氧化活性,而当归和山楂的抗氧化能力是最强的。

植物油氧化稳定性研究进展

论述了植物油氧化稳定性的主要影响因素和植物油氧化机理;分类介绍了测定油脂氧化稳定性的方法和评价指标;综述了有关植物油氧化稳定性的研究新进展,旨在为更好地研究植物油氧化稳定性提供参考。