粉红单端孢霉发酵产物中具有细胞毒活性的二萜

为寻找结构多样的具有细胞毒活性的真菌代谢物,采用多种色谱分离技术对粉红单端孢霉(Trichothecium roseum)固体发酵代谢产物成分进行分离纯化,得到5个化合物,利用HR-ESI-MS、1H NMR和13 C NMR等谱学技术对其结构进行鉴定,分别确定为melanocane F(1)、rosenonolactone(2)、desoxyrosenonolactone(3)、rosonolactone(4)与2α-hydroxyisocupressic acid(5),均为二萜类化合物,其中化合物1为新化合物。对所有化合物进行乳腺癌MCF-7细胞毒活性研究,结果表明化合物1和5抑制MCF-7生长活性较好。

蛴螬多糖组分HDPS-2Ⅱ的理化性质及对肝癌的抑制作用

目的探讨蛴螬均一性多糖组分HDPS-2Ⅱ对肝癌的抑制作用。方法采用碱水提取,反复冻融除蛋白等方法获得蛴螬总多糖;用离子交换色谱法和尺寸排阻色谱法分离纯化总多糖获得均一性多糖组分HDPS-2Ⅱ。用高效尺寸排阻色谱法(HPSEC)和考马斯亮蓝法等测定HDPS-2Ⅱ的理化性质。采用MTT、划痕实验和H22肝癌移植瘤小鼠模型测定蛴螬多糖体内外的抗肿瘤活性。结果蛴螬多糖组分HDPS-2Ⅱ的相对分子质量为8.2×103 Da,蛋白质、糖醛酸、硫酸基和氨基含量分别为2.08%,12.08%,0.24%和4.89%。HDPS-2Ⅱ体外可抑制肿瘤细胞的迁移,体内可显著抑制小鼠体内肿瘤的生长,HDPS-2Ⅱ中、高剂量组抑瘤率分别为52.0%和56.9%;与环磷酰胺(CTX)组比较,蛴螬多糖组分HDPS-2Ⅱ可显著增高脾脏指数、白细胞和淋巴细胞数量(P<0.05)。结论蛴螬多糖组分HDPS-2Ⅱ具有抑制细胞体外迁移、小鼠移植瘤的生长和免疫调节作用,具有进一步研发的价值。

方酸菁荧光探针的应用研究进展

功能性方酸菁染料具有独特的D-A-D共轭结构,其在可见光和近红外区域有强烈的吸收和荧光发射。方酸菁染料作为近红外荧光探针母体被应用于蛋白质、氨基酸、一些生物小分子、环境污染物及金属离子等的检测。本文结合课题组近几年工作综述了方酸菁染料在蛋白质、氨基酸、生物小分子、阳离子和其它物质检测方面的应用。

岐山金丝桃中2个新的糖苷类化合物

综合运用硅胶柱色谱、反相C_(18)柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备高效液相色谱等多种色谱分离方法对岐山金丝桃地上部分的化学成分进行系统分离和纯化,并采用IR、NMR、MS等波谱解析技术进行结构鉴定。从岐山金丝桃甲醇提取物中共分离21个化合物,分别鉴定为(5Z)-8-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5-辛烯酸甲酯(1)、4-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-己酸甲酯(2)、byzantionoside B(3)、9-epi-blumenol C glucoside(4)、corchoionoside C(5)、(6S,9R)-roseoside(6)、顺式-对香豆酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、反式-对香豆酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、对羟基苯丙酸甲酯(9)、绿原酸甲酯(10)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、β-谷甾醇(12)、豆甾醇(13)、豆甾-4-烯-3-酮(14)、β-香树脂醇(15)、胡萝卜苷(16)、sitoindosideⅠ(17)、油酸(18)、α-亚麻酸甲酯(19)、甘油三亚油酸酯(20)、cassipourol(21)。其中化合物1和2为未见报道的新化合物,分别命名为岐山金丝桃苷G、岐山金丝桃苷H。化合物3~5、7~9、17、20~21为首次从金丝桃属植物中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。生物活性检测结果表明,化合物11具有显著的抗神经炎症活性,化合物1、3、19具有一定的神经保护作用。

鸟巢烷二萜关键中间体的合成

开发了一种鸟巢烷型二萜类天然产物关键二环[5/6]中间体的合成策略,该策略涉及亲核取代反应、自由基关环反应、Johnson-Claisen重排和格氏加成等一系列反应,并对反应条件进行优化.该路线具有高效、简洁的优点,在此类天然产物的全合成中有较大的应用潜力.

Anislactone类倍半萜的合成研究进展

(-)-Merrilactone A-C及anislactones A-B属于anislactone类倍半萜,此类天然产物具有特征5-5二环碳环骨架、双γ-丁内酯结构单元,分子中有密集手性中心及较高的氧化态.此外,这类天然产物表现出良好的神经营养活性,特别是(-)-merrilactone A,低浓度下仍然表现出优异的活性,具有开发为治疗阿尔兹海默症等神经退行性疾病药物的潜力.此类天然产物复杂的笼状结构在合成中极具挑战性,加上其优异的生物活性,这类天然产物的合成研究备受化学工作者的关注.总结了近年来该类天然产物的全合成研究进展.