制远志饮片质量标准研究

目的建立制远志薄层色谱和高效液相色谱质量标准研究方法。方法以远志对照药材和甘草对照药材为对照品,采用3种薄层色谱系统对制远志进行定性鉴别。应用高效液相色谱法测定制远志中远志皂苷和甘草酸含量。结果氯仿-甲醇-水(25:16:4)展开系统制远志薄层色谱的专属性强;制远志中远志皂苷元含量不低于0.36%,是生品的2倍以上;甘草酸含量不低于0.02%,转移率约为18%。结论方法简便,专属性高,能兼顾制远志中远志和甘草的特点,可作为保证制远志饮片质量和临床疗效的控制方法。

蒙药广枣中没食子酸在正常和气滞血瘀家兔体内的药代动力学研究

目的:研究广枣酚酸溶液中没食子酸(GA)在正常和气滞血瘀家兔体内的药代动力学差异。方法:采用寒冷加注射肾上腺素法制作家兔气滞血瘀模型,RP-HPLC法分别测定广枣酚酸溶液灌胃后正常和模型家兔的没食子酸血药浓度,DAS2.0药动学软件拟合房室模型,计算药动学参数,比较没食子酸在正常和模型家兔体内的药代动力学差异。结果:没食子酸在正常和模型家兔体内药时曲线均呈二室开放模型,模型组的Cmax、AUC(0-t)、AUC(0-∞)比正常组显著增加。结论:广枣酚酸溶液灌胃后其主要成分没食子酸在病理动物体内吸收入血快,血药浓度增加,对心血管疾病有较好的疗效。

用α_(1A)-肾上腺素受体色谱研究哌嗪类化合物的生物亲和作用

目的用α1A-肾上腺素受体(α1A-AR)色谱法研究哌嗪类化合物与α1A-AR的生物亲和作用。方法采用亲和层析色谱法从家兔心脏组织中纯化得到α1A-AR,以大孔硅胶为载体,采用温和的化学偶联方法,将α1A-AR通过共价键均匀地固载在大孔硅胶表面,用盐酸特拉唑嗪、去甲肾上腺素、坦索罗辛、间羟胺和乌拉地尔表征α1A-AR色谱柱的保留特性;化学合成6种哌嗪类化合物,并用该色谱模型研究其与α1A-AR之间的相互作用关系。结果所合成哌嗪类化合物与α1A-AR之间有生物亲和作用,其亲和力大小为:化合物3>化合物4>化合物1>化合物2>化合物5>化合物6。结论α1A-AR色谱法是一种特异、可靠的生物亲和色谱方法,可用于药物活性的初步研究。

固定化肾上腺素受体色谱模型的建立及表征

目的:受体是人体中一种重要的功能蛋白质,是许多药物的作用靶点。用基因重组的方法构建受体,并将其固定在载体上构建受体色谱,表征该受体色谱,从而用于研究受体与药物的相互作用及药物活性成分的筛选。方法:基因重组的方法构建含有his标签的β2-肾上腺素受体,将该受体用镍离子螯合柱和透析的方法纯化,用金属非共价的方法可逆的键合在大孔硅胶表面,从而构建受体色谱。结果:测定了五种工具药在该受体色谱柱上的保留,色谱峰形保持较好且保留时间与空白硅胶柱有较大的差异。结论:构建的受体色谱具有较好的特异性和稳定性,可用于药物与受体的相互作用及药物活性成分的筛选。