水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂促渗剂的筛选

目的:研究冰片、薄荷醇和月桂氮芯卓酮对水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂的直肠黏膜渗透性的影响。方法:制备含多组促渗剂的水凝胶型小儿退烧微型灌肠,采用改良的Franz扩散池,用猪直肠黏膜进行体外促渗作用研究,高效液相色谱(HPLC)法测定直肠黏膜给药后指标成分栀子苷的累积渗透量及渗透速率。结果:在多组促渗剂中,以含1%薄荷醇-3%月桂氮卓芯酮组合的促渗剂的促渗效果比较明显,其累积渗透量和渗透速率为2.856mg和0.355mg.h-1。结论:以1%的薄荷醇-3%月桂氮芯卓酮组合的混合促渗剂促渗效果为佳。

青藤碱传递体经皮给药的药动学和药效学研究

目的研究传递体对青藤碱经皮给药的影响。方法通过薄膜分散法制备青藤碱传递体,并测定经皮给药和静脉注射给药2种给药方式下动物血药浓度和脑组织中药物的含量,以及不同给药方式下小鼠镇静镇痛和抗炎镇痛作用效果的变化,考察传递体对青藤碱在体内吸收、分布以及它对青藤碱止痛效果的影响。结果经皮给药传递体能提高青藤碱的透过量,显著升高血液和脑组织中药物的浓度,提高镇痛疗效。静脉注射青藤碱传递体能提高脑组织中的药物含量,增强中枢镇痛作用,但在一定程度上降低血药浓度,影响外周抗炎镇痛效果。结论传递体能改善青藤碱吸收、分布,影响药物的镇痛效果。

电致孔条件下秦艽水提液体内外透皮给药最优电学参数的研究

目的探索电致孔条件下秦艽水提液体外透皮给药与体内透皮给药的最优电学参数并研究其相关性。方法采用双室扩散池,用电致孔导入仪产生多种电学参数条件,分别以离体和活体小鼠皮肤为透皮屏障进行秦艽药液电致孔条件下经皮渗透实验,以HPLC测定接收池中龙胆苦苷含量,确定最优的电学参数并考察其相关性。结果电致孔条件下秦艽水提液体外透皮给药的最优电学参数条件为脉冲电压300V、脉冲时间1.1ms、波形SW、脉冲频率140个·min-1、脉冲数300个;体内透皮给药的最优电学参数条件为脉冲电压300V、脉冲时间1.2ms、波形SW、脉冲频率140个·min-1、脉冲数300个,显示二者最优电学参数条件基本一致。结论电致孔条件下秦艽水提液体外透皮与体内透皮吸收之间相关性良好,故可利用体外实验研究药物的透皮规律,与此同时进行体内研究保证临床用药安全,为开发新型透皮给药系统提供了依据。