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P(HPMA-APMA)-ATRA的合成及其对HL-60细胞诱导分化能力的评估
1
作者
吴炎鹏
许卫兵
+5 位作者
贾凌云
孔花青
丁兰
何苗
刘国安
杨红
《中国科学:生命科学》
CSCD
北大核心
2014年第5期471-480,共10页
以N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA),N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺(APMA)和金反式维甲酸(ATRA)为原料,采用自由基溶液聚合法设计合成P(HPMA-APMA).ATRA,并用核磁共振氢谱对该化合物进行结构表征.相比于单体ATRA,聚合物...
以N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA),N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺(APMA)和金反式维甲酸(ATRA)为原料,采用自由基溶液聚合法设计合成P(HPMA-APMA).ATRA,并用核磁共振氢谱对该化合物进行结构表征.相比于单体ATRA,聚合物的水溶性显著增加,同时可通过胞吞作用进入细胞.3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法评估聚合物和单体ATRA对人早幼粒白血病细胞HL-60生长的抑制作用,流式细胞术检测两者对HL-60细胞周期分布及细胞表面抗原CDllb表达的影响,进一步结合氯化硝基四氮唑蓝(NBT)还原法评估聚合物诱导HL-60细胞分化的能力.结果显示,聚合物比单体ATRA具有更强的细胞生长抑制活性,其IC_50值分别为1.03和4.09μmol/L;聚合物还具有更高的G_0/G_1期细胞阻滞效应,1.2μmol/L时,聚合物比单体ATRA的G_0/G_1期细胞率高出17.7%;同样,0.4μmol/L聚合物与2.4μmaol/L单体ATRA诱导HL-60的NBT还原能力相当,0.8μmaol/L聚合物与2.4μmol/L单体ATRA诱导HL-60细胞表面抗原CDllb表达相当,表明聚合物比单体ATRA具有更强的诱导HL-60细胞向粒细胞分化的能力,其药效增强3~4倍.
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关键词
全反式维甲酸
P(HPMA)-APMA
P(HPMA)-APMA-ATRA
细胞分化
原文传递
题名
P(HPMA-APMA)-ATRA的合成及其对HL-60细胞诱导分化能力的评估
1
作者
吴炎鹏
许卫兵
贾凌云
孔花青
丁兰
何苗
刘国安
杨红
机构
西北师范大学生命科学学院、天然产物与抗癌分子药理学实验室
西北师范大学
化学化工
学院、
甘肃省高
分子
重点
实验室
出处
《中国科学:生命科学》
CSCD
北大核心
2014年第5期471-480,共10页
基金
国家自然科学基金(批准号:30960464)
西北师范大学“知识与科技创新工程”项目(批准号:NWNU-KJCXGC-03-65)资助
文摘
以N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA),N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺(APMA)和金反式维甲酸(ATRA)为原料,采用自由基溶液聚合法设计合成P(HPMA-APMA).ATRA,并用核磁共振氢谱对该化合物进行结构表征.相比于单体ATRA,聚合物的水溶性显著增加,同时可通过胞吞作用进入细胞.3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法评估聚合物和单体ATRA对人早幼粒白血病细胞HL-60生长的抑制作用,流式细胞术检测两者对HL-60细胞周期分布及细胞表面抗原CDllb表达的影响,进一步结合氯化硝基四氮唑蓝(NBT)还原法评估聚合物诱导HL-60细胞分化的能力.结果显示,聚合物比单体ATRA具有更强的细胞生长抑制活性,其IC_50值分别为1.03和4.09μmol/L;聚合物还具有更高的G_0/G_1期细胞阻滞效应,1.2μmol/L时,聚合物比单体ATRA的G_0/G_1期细胞率高出17.7%;同样,0.4μmol/L聚合物与2.4μmaol/L单体ATRA诱导HL-60的NBT还原能力相当,0.8μmaol/L聚合物与2.4μmol/L单体ATRA诱导HL-60细胞表面抗原CDllb表达相当,表明聚合物比单体ATRA具有更强的诱导HL-60细胞向粒细胞分化的能力,其药效增强3~4倍.
关键词
全反式维甲酸
P(HPMA)-APMA
P(HPMA)-APMA-ATRA
细胞分化
Keywords
all-trans retinoic acid, P(HPMA-APMA), P(HPMA-APMA)-ATRA, cell differentiation
分类号
Q254 [生物学—细胞生物学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
P(HPMA-APMA)-ATRA的合成及其对HL-60细胞诱导分化能力的评估
吴炎鹏
许卫兵
贾凌云
孔花青
丁兰
何苗
刘国安
杨红
《中国科学:生命科学》
CSCD
北大核心
2014
0
原文传递
已选择
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参考文献
引证文献
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