非商用(Q)SAR软件在药物遗传毒性杂质评估中的应用

目前国内外法规均要求对药物遗传毒性杂质进行控制,当缺乏致突变、致癌性数据时,制药企业大多以商业软件对杂质进行评估,评估费用高昂。FDA推荐了非商用的评估软件,并接受其评估结果,本文对非商用评估软件进行介绍,并以实例对商用与非商用软件预测结果进行对比评价,结果表明所测非商用软件预测结果具有一定参考价值,其参考使用或可节省成本。

基于化学反应的药物与辅料相容性对制剂有关物质影响分析

从化学反应机理的角度,分析药物与辅料的相容性及作用机制,以利于制剂工作者更好地进行处方设计。结合近年来国内外相关文献,分析辅料与药物的直接反应、辅料中杂质与药物的间接反应。药物与辅料的相互作用可改变药物的药剂学性质,影响药物的稳定性和有效性。药物与辅料间的化学反应类型繁多,且受多种因素的影响,开发者应合理选择辅料,规避潜在反应条件,以质量源于设计(QbD)的理念为指导进行研究。