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日本Kyoritsu药学院临床药学硕士学位的培养计划及评说 被引量:6
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作者 方宇 杨世民 《药学教育》 2003年第1期54-57,共4页
日本东京Kyoritsu药学院研究生院的临床药学理学硕士培养计划制定于1996年4月,这个为期两年的计划旨在培养学生为临床提供高水平药学监护服务、承担临床服务职责所必需的能力;同时树立学生对药学实践及今后发展进行思考的意识,使他们能... 日本东京Kyoritsu药学院研究生院的临床药学理学硕士培养计划制定于1996年4月,这个为期两年的计划旨在培养学生为临床提供高水平药学监护服务、承担临床服务职责所必需的能力;同时树立学生对药学实践及今后发展进行思考的意识,使他们能够成为临床药学领域未来的领导者.…… 展开更多
关键词 日本 Kyoritsu药学院 临床药学 硕士学位 培养计划
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2012-2016年西安市10家三级综合医院抗菌药物管理效果TOPSIS法综合评价 被引量:10
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作者 闵慧 李春花 +4 位作者 闫抗抗 李琼阁 胡斌 王静 薛小荣 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第4期441-444,共4页
目的:为进一步提高医院抗菌药物管理水平及形成相关管理决策和长效机制提供科学依据。方法:采用逼近理想解排序法(TOPSIS),选取住院患者抗菌药物使用率等8项抗菌药物管理指标对2012-2016年西安市10家三级综合医院的抗菌药物管理效果进... 目的:为进一步提高医院抗菌药物管理水平及形成相关管理决策和长效机制提供科学依据。方法:采用逼近理想解排序法(TOPSIS),选取住院患者抗菌药物使用率等8项抗菌药物管理指标对2012-2016年西安市10家三级综合医院的抗菌药物管理效果进行综合评价。结果:通过采用TOPSIS法综合评价可知,抗菌药物管理效果2012年最差[评价对象与最优值的相对接近程度系数(Ci)=0],2013-2015年逐步提升,到2015年达到最优(Ci=0.918 3),而到2016年有倒退迹象(Ci=0.838 5)。5年间,8项指标中仅接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者微生物送检率1项指标得到显著改善(P<0.01),其余7项指标数据前后比较差异均无统计学意义(P>0.01)。结论:西安市10家三级综合医院抗菌药物管理效果在2012-2015年逐步优化,但到2016年略有倒退,可能出现一定的松懈。故当地三级综合医院应建立抗菌药物管理长效机制,巩固"抗菌药物临床应用专项整治活动"获得的成果,进一步推进各项抗菌药物管理措施常态化和动态化运行。采用TOPSIS法对医院抗菌药物管理效果进行综合评价,有助于得出客观、全面的评价结果,对保障医院抗菌药物的监管与使用水平具有重要意义。 展开更多
关键词 西安市 三级综合医院 逼近理想解排序法 抗菌药物 管理 效果评价
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西安市家长对儿童疫苗的接种态度与迟疑情况调查 被引量:5
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作者 朱珊 常捷 +4 位作者 计文婧 余家乐 张愉 杨世民 方宇 《中国药事》 CAS 2018年第1期136-141,共6页
目的:了解城市儿童家长对儿童接种疫苗的态度,测量其迟疑情况,发现预防接种存在的问题。方法:采用多水平抽样,2016年11月在西安市6个城区的每个区内抽取一个社区进行调查,调查地点是社区卫生服务中心,共对455名儿童家长进行了调查。采... 目的:了解城市儿童家长对儿童接种疫苗的态度,测量其迟疑情况,发现预防接种存在的问题。方法:采用多水平抽样,2016年11月在西安市6个城区的每个区内抽取一个社区进行调查,调查地点是社区卫生服务中心,共对455名儿童家长进行了调查。采用已开发并验证的量表(Parents Attitude of Children Vaccinate,PACV)为调查工具,对其进行修改使用。量表含3部分:(1)免疫行为;(2)疫苗安全性与有效性的信念;(3)整体态度与信念,共18个题目。同时,对18名家长进行了访谈。结果:455名家长中,15.8%的家长PACV得分≥50。分别有69.5%和66.6%的家长担心疫苗的副作用和安全性。43.7%的家长表示不能完全信任接种医生;23.7%的家长对儿童接种疫苗存在迟疑。结论:西安市相当一部分家长对于儿童接种疫苗态度迟疑,对儿童基础免疫和二类疫苗的接种产生了潜在威胁。迫切需要对儿童家长疫苗接种的态度加强引导,提升疫苗接种的监管水平,提高家长对预防接种的信任和接种安全的信心。 展开更多
关键词 疫苗接种 家长态度 迟疑 信心
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西安市家庭过期药品回收工作现状及对策研究 被引量:10
4
作者 柏荷花 杨世民 《西北药学杂志》 CAS 2018年第2期267-270,共4页
目的通过对家庭过期药品回收工作现状分析,为促进回收工作建立长效机制提供依据。方法以西安市为样本,针对调查对象对家庭过期药品的知识、态度、行为、回收工作的知晓率以及回收效果的影响因素等方面,采用自设问卷,调查了1 040名当地居... 目的通过对家庭过期药品回收工作现状分析,为促进回收工作建立长效机制提供依据。方法以西安市为样本,针对调查对象对家庭过期药品的知识、态度、行为、回收工作的知晓率以及回收效果的影响因素等方面,采用自设问卷,调查了1 040名当地居民,获取数据用SPSS作统计和差异性分析。结果该地区家庭过期药品贮存比例高,数量差异大,居民对药品有效期的关注程度较高,仍有相当多的人对过期药品产生的危害认识不清,家庭过期药品回收活动知晓率和参与度较低。近40%调查者对回收机制和回收药品后处理情况持怀疑态度。结论回收的方便程度和回收知识的普及率是影响回收工作积极性的两大重要因素。有关部门应承担药品回收相应的责任,持续加强回收活动宣传及回收意义宣传;科学布局回收点,提高方便程度,完善回收机制,使药品回收后的处理工作规范化、透明化。 展开更多
关键词 过期药品 药品回收 现状调研
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彝药苦刺化学成分和生物活性的研究进展
5
作者 王瑞 毛宇恒 +5 位作者 丁正伟 高阳 刘霞 高昕 张海龙 张红 《西北药学杂志》 CAS 2024年第3期242-252,共11页
目的总结近年来彝族民族药苦刺的化学成分和生物活性的研究进展,为进一步开发利用该民族药提供参考。方法通过万方、维普、CNKI、SCI finder、PubMed等数据库查阅国内外有关苦刺的文献,对其化学成分和药理活性研究结果进行归纳和总结。... 目的总结近年来彝族民族药苦刺的化学成分和生物活性的研究进展,为进一步开发利用该民族药提供参考。方法通过万方、维普、CNKI、SCI finder、PubMed等数据库查阅国内外有关苦刺的文献,对其化学成分和药理活性研究结果进行归纳和总结。结果苦刺的根、茎、叶、花和种子皆可入药;该植物所含成分结构类型多样,其中以生物碱和黄酮为主;苦刺具有抗炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗胃溃疡等多种药理作用。结论苦刺是一种富含生物碱和黄酮且生物活性多样的民族药,具有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 民族药 苦刺 化学成分 生物碱 生物活性
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抗类风湿性关节炎方剂通痹化瘀膏的药效物质基础研究
6
作者 杨敏飞 刘娜娜 +10 位作者 黄小强 职利琴 鲍和 刘杏 王瑞 毛宇恒 荣真吉 于春萍 王儒月 高阳 张海龙 《西北药学杂志》 CAS 2024年第4期5-10,共6页
目的初步阐明抗类风湿性关节炎方剂通痹化瘀膏的药效物质基础,为其临床应用提供科学依据。方法用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、高效液相色谱等现代分离技术对通痹化瘀膏的有效部位进行分离纯化,结合化合物的理化性质和各种波谱技术对分... 目的初步阐明抗类风湿性关节炎方剂通痹化瘀膏的药效物质基础,为其临床应用提供科学依据。方法用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、高效液相色谱等现代分离技术对通痹化瘀膏的有效部位进行分离纯化,结合化合物的理化性质和各种波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从通痹化瘀膏有效部位中分离鉴定出14个化合物,分别是花椒素(1)、2-methoxyfuranoguaia-9-ene-8-one(2)、棕榈酸(3)、2-methoxy-5-acetoxy fruranogermacr-1(10)-en-6-one(4)、sarcophytol M(5)、ntetradecanyl oleate(6)、alismol(7)、2-methoxy-8,12-epoxygermacra-1(10),7,11-trien-6-one(8)、bis(2-ethyloctyl)phthalate(9)、(24S)-24-ethylcholest-5-en-3β-ol(10)、myrrhterpenoid E(11)、okilactomycin D(12)、bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(13)和5-羟甲基糠醛(14)。结论这14个化合物包括7个萜类、3个芳香族化合物、2个脂肪酸或酯、1个甾体和1个糠醛。本研究是首次对院内制剂通痹化瘀膏的药效物质基础进行研究。 展开更多
关键词 院内制剂 通痹化瘀膏 类风湿性关节炎 活性部位 化学成分
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鄂药挨姆末的化学成分及细胞毒作用研究
7
作者 刘杏 王欣 +8 位作者 于春萍 杨敏飞 郭华 黄小强 王儒月 荣真吉 丁正伟 高阳 张海龙 《西北药学杂志》 CAS 2024年第2期1-5,共5页
目的研究鄂伦春族民族药挨姆末叶(Lonicera caerulea var.edulis)的化学成分及细胞毒作用。方法用正相柱色谱、反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、HPLC等现代色谱技术对挨姆末叶的提取物进行分离纯化,通过各种波谱技术结合理化性质鉴定... 目的研究鄂伦春族民族药挨姆末叶(Lonicera caerulea var.edulis)的化学成分及细胞毒作用。方法用正相柱色谱、反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、HPLC等现代色谱技术对挨姆末叶的提取物进行分离纯化,通过各种波谱技术结合理化性质鉴定化合物的结构,用HepG2细胞模型评价样品的细胞毒作用。结果从鄂药挨姆末叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为ferna-7,9(11)-diene-3α,16α-dio(l 1);3β,23-dihydroxy-olean-12-en-28-oic acid(2);2(-3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-propane-1,3-dio(l 3);nicotinic acid(4);4-hydroxy-5-methoxy-benzoic acid(5);3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione(6);caffeic acid methyl este(r 7);(2E)-2,6-dimethyl-6-hydroxy-2,7-octadienoic acid(8);syringin(9);threo-5-hydroxy-3,7-dimethoxy phenylpropane-8,9-dio(l 10);3,4,5-trimethoxyphenyl 1-α-glucofuranosid(e 11);benzyl-β-D-glucosid(e 12)。其中化合物1对HepG2细胞有一定的细胞毒作用。结论这12个化合物中包括2个三萜、2个生物碱、3个木脂素、1个不饱和脂肪酸和4个芳香族化合物,化合物3、8、10、11为首次从该属中分离得到,化合物1、2、4、6、7、12为首次从该种中分离得到。 展开更多
关键词 民族药 鄂药 挨姆末 化学成分 细胞毒
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民族药九子连的化学成分及对肝癌细胞的增殖抑制作用
8
作者 刘杏 张昌龙 +3 位作者 陈丽娅 张晓庆 高阳 张海龙 《西北药学杂志》 2024年第1期1-5,共5页
目的研究土家族民族药九子连(Calanthe fimbriata Franch.)的化学成分及其对肝癌细胞的增殖抑制作用。方法用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等现代分离技术对九子连进行分离纯化,通过波谱技术结合化合物的理化... 目的研究土家族民族药九子连(Calanthe fimbriata Franch.)的化学成分及其对肝癌细胞的增殖抑制作用。方法用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等现代分离技术对九子连进行分离纯化,通过波谱技术结合化合物的理化性质对分离得到的化合物进行结构鉴定;用MTT法检测上述化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用。结果从土家药九子连中分离得到13个化合物,分别鉴定如下:betulalbuside A(1);roseoside(2);尿苷(3);4-羟基-3-甲氧基苯基β-D-吡喃木糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4);arctiiphenolglycoside A(5);salidroside(6);3-methylbutan-1-ol-β-D-glucopyranoside(7);translinalool-3,6-oxide-β-D-glucopyranoside(8);(+)-isolariciresinol(9);腺苷(10);N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(11);marylau⁃rencinol A(12);callosin(13)。其中化合物13对HepG2细胞具有一定的增殖抑制作用。结论上述13个化合物含1个生物碱、1个木脂素、2个二氢菲、3个芳香苷、2个单萜苷、2个核苷、1个脂肪醇苷和1个环酮苷,均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 民族药 土家药 九子连 化学成分 细胞毒作用
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“临床药师制”——医院药学工作的一项重要制度 被引量:25
9
作者 尤晓娟 胡向东 《中国药师》 CAS 2004年第2期132-133,共2页
关键词 临床药师 医院药学
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新世纪药学类专业人才培养模式改革的研究 被引量:12
10
作者 宿凌 杨世民 《药学教育》 2002年第4期1-5,共5页
通过对新世纪药学教育的国际背景、社会背景、政策背景、专业背景、科技背景的分析,从药学类专业分类培养、课程体系优化设置、教学方法手段改革、实践教学改革、考核评估手段改革等五个方面,提出药学类专业人才培养模式改革的建议。
关键词 药学类专业 培养模式 人才培养 改革 21世纪
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药学功能模拟实验室的构建设想 被引量:3
11
作者 冯变玲 郭增军 +2 位作者 王晓美 杨广德 宋杰 《药学教育》 2016年第2期68-70,共3页
为了将学校前期设置的以验证实验为主的实验教学与后期设置的医院、工厂等实践环节的生产实习紧密联系起来,使学生在进入生产实习环节后能够尽快适应生产环境,掌握必要的实习技能,达到实习大纲的要求,根据高等医药院校药学专业培养目标... 为了将学校前期设置的以验证实验为主的实验教学与后期设置的医院、工厂等实践环节的生产实习紧密联系起来,使学生在进入生产实习环节后能够尽快适应生产环境,掌握必要的实习技能,达到实习大纲的要求,根据高等医药院校药学专业培养目标及课程设置的特点,结合本校的教学实际,提出将"药学功能模拟实验室"实践教学内容分为"医院处方点评实践"、"医院制剂调配实践"及"GMP模拟训练"三个模块。 展开更多
关键词 模拟实验室 模拟药房 GMP模拟训练 处方点评
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聚合物辅料对无定形氯雷他定溶出行为和结晶形态的影响
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作者 王嫦鹤 畅瑞苗 +1 位作者 焦洁 郭欢迎 《西北药学杂志》 2024年第1期85-91,共7页
目的考察聚合物辅料对无定形氯雷他定溶出和结晶的影响。方法用紫外分光光度法考察无定形氯雷他定在不同体积分数聚维酮K30(PVP-K30)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)3种聚合物溶液中... 目的考察聚合物辅料对无定形氯雷他定溶出和结晶的影响。方法用紫外分光光度法考察无定形氯雷他定在不同体积分数聚维酮K30(PVP-K30)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)3种聚合物溶液中的溶出情况;用偏光显微镜观察无定形氯雷他定在水及3种聚合物溶液中的结晶形态及结晶生长情况。结果不同种类的聚合物对无定形氯雷他定均有一定的增溶作用,聚合物体积分数越高,增溶作用越明显,其中PEG 4000的增溶作用最强。不同种类的聚合物对氯雷他定晶体的生长均有一定的抑制作用。结论聚合物辅料的种类和体积分数对无定形氯雷他定的溶出特性及晶体形态有一定的影响,为无定形药物稳定性研究及制剂研发提供理论指导。 展开更多
关键词 无定形氯雷他定 聚维酮K30 聚乙二醇4000 羟丙基甲基纤维素 溶出 结晶
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黄水枝的生药学研究 被引量:1
13
作者 岐琳 刘霞 +1 位作者 刘宇凡 姜海 《西北药学杂志》 CAS 2013年第5期480-482,共3页
目的对黄水枝Tiarella polyphylla D.Don进行显微鉴别和总黄酮含量测定。方法显微鉴别采用形态学和组织学鉴别方法,总黄酮含量测定采用分光光度法。结果黄水枝茎薄壁细胞中含草酸钙簇晶;粉末中可见不定式气孔、腺毛和非腺毛。黄水枝总... 目的对黄水枝Tiarella polyphylla D.Don进行显微鉴别和总黄酮含量测定。方法显微鉴别采用形态学和组织学鉴别方法,总黄酮含量测定采用分光光度法。结果黄水枝茎薄壁细胞中含草酸钙簇晶;粉末中可见不定式气孔、腺毛和非腺毛。黄水枝总黄酮含量为2.5%~3.9%。结论上述显微特征及总黄酮含量测定可用于黄水枝药材的质量鉴定。 展开更多
关键词 黄水枝 生药学 总黄酮 含量测定
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毛细辛的生药学研究 被引量:6
14
作者 郭增军 郑其萍 潘银 《西北药学杂志》 CAS 2000年第5期201-201,共1页
对毛细辛和北细辛分别进行了性状、显微及理化鉴别的对比研究 ,确定了毛细辛的主要鉴别点 ,以药典方法测定其挥发油含量为 0 .81%。
关键词 毛细辛 生药性状 理化鉴别 挥发油 含量测定
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PDEA-PAM温敏水凝胶的制备及体外评价
15
作者 赵晓曄 卜轶卓 +3 位作者 郑云鹤 何江川 黄宇 王珂 《西北药学杂志》 CAS 2024年第3期82-89,共8页
目的制备N,N-二乙基丙烯酰胺-聚丙烯酰胺(PDEA-PAM)温敏水凝胶,将硫酸庆大霉素负载其中,并对其体外抗菌性能和体内外生物相容性进行评价。方法以N,N-二乙基丙烯酰胺(N,N-diethylacrylamide,DEA)和丙烯酰胺(acrylamide,AM)为单体,过硫酸... 目的制备N,N-二乙基丙烯酰胺-聚丙烯酰胺(PDEA-PAM)温敏水凝胶,将硫酸庆大霉素负载其中,并对其体外抗菌性能和体内外生物相容性进行评价。方法以N,N-二乙基丙烯酰胺(N,N-diethylacrylamide,DEA)和丙烯酰胺(acrylamide,AM)为单体,过硫酸铵(ammonium persulfate,APS)为引发剂,可降解的甲基丙烯酸酯化透明质酸(methacrylate-hyaluronic acid,HAMA)为交联剂,制备PDEA-PAM温敏水凝胶。以低临界溶液温度(lower critical solution temperature,LCST)为评价指标,用单因素变量法优化处方,并对平衡溶胀率、消溶胀率、温敏性等性能进行表征,以硫酸庆大霉素为模型药物,制备负载硫酸庆大霉素的PDEA-PAM温敏水凝胶,对其体外抗菌性能、体外体内生物相容性进行考察。结果PDEA-PAM温敏水凝胶的LCST为37℃,平衡溶胀率为58.32%,消溶胀率为21.01%,扫描电镜直观展示了PDEA-PAM温敏水凝胶分别在25、37、45℃下的网络结构变化,温敏性分析实验同样证明PDEA-PAM具有温度响应性。该水凝胶对硫酸庆大霉素的载药量为3.6%,载药水凝胶在体外对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有良好的抗菌效果。同时,细胞毒性实验、溶血实验和体内器官毒性考察结果表明该水凝胶在实现体外抗菌的同时还具有良好的安全性和生物相容性。结论PDEA-PAM水凝胶实现了硫酸庆大霉素的局部使用,具有良好的温度敏感性,在体外可有效抑制细菌增殖且体外和体内生物相容性良好。 展开更多
关键词 N N-二乙基丙烯酰胺 温敏水凝胶 硫酸庆大霉素 局部给药
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碳青霉烯类药物不良反应信号的挖掘及相关影响因素分析
16
作者 牛瑞 赵明月 +1 位作者 戴洁 孙辉 《西北药学杂志》 CAS 2024年第3期213-218,共6页
目的挖掘真实世界碳青霉烯类药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)信号,分析其主要ADR产生的影响因素,为临床安全用药提供针对性的参考建议。方法收集陕西省ADR监测中心2018—2022年的碳青霉烯类ADR报告,进行ADR信号挖掘及影响因素... 目的挖掘真实世界碳青霉烯类药物不良反应(adverse drug reaction,ADR)信号,分析其主要ADR产生的影响因素,为临床安全用药提供针对性的参考建议。方法收集陕西省ADR监测中心2018—2022年的碳青霉烯类ADR报告,进行ADR信号挖掘及影响因素分析。结果最终纳入美罗培南和亚胺培南ADR报告478份,严重ADR报告占21.13%,65岁以上患者占44.08%;美罗培南中儿童ADR报告占比较高(20.54%)。美罗培南检测到的强信号为转氨酶升高和肝功能异常,患者的用药疗程对发生肝胆系统损害有显著影响(P<0.01);亚胺培南的强信号是中枢系统损害,患者的性别和年龄影响显著(P<0.05)。结论碳青霉烯类发生严重ADR的可能性较高,用药初期需重视ADR监测。对使用美罗培南的患者用药1周左右进行肝、肾功能检查,加强对0~14岁儿童的用药监护。对使用亚胺培南的男性、年龄≥65岁的患者,合理调整用药剂量,减少其中枢系统不良反应的发生。 展开更多
关键词 碳青霉烯类 美罗培南 亚胺培南 不良反应 信号挖掘
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陕西省商品山豆根的生药学研究
17
作者 郭增军 李淑盈 贡庆 《西北药学杂志》 CAS 2000年第z1期13-,共1页
对陕西省普遍使用的商品山豆根与正品山豆根进行了原植物来源、生药性状、组织构造及理化分析等研究,为我省商品山豆根的品质评价提供了资料.
关键词 山豆根 生药学 含量测定
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生药学专家吕居娴教授
18
作者 杨世民 《西北药学杂志》 CAS 2001年第3期139-140,共2页
关键词 生药学专家 吕居娴 药学人物
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珠子草生药学研究 被引量:3
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作者 程新平 牛晓峰 +1 位作者 朱周才 李维凤 《西安医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期162-163,174,共3页
目的 建立大戟科植物珠子草 (PhyllanthusnirurnLinn)的生药学鉴别方法。 方法 采用石蜡切片、徒手切片、粉末装片、组织解离和理化鉴别的方法。结果 叶片气孔轴式、栅栏组织的排列、细胞内容物、茎中木纤维的分布具有一定的鉴别特... 目的 建立大戟科植物珠子草 (PhyllanthusnirurnLinn)的生药学鉴别方法。 方法 采用石蜡切片、徒手切片、粉末装片、组织解离和理化鉴别的方法。结果 叶片气孔轴式、栅栏组织的排列、细胞内容物、茎中木纤维的分布具有一定的鉴别特征。所含成分有黄酮类、鞣质类、木质素类等。结论 此方法简便、精确 。 展开更多
关键词 珠子草 生物学 理化鉴别 中药
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基于SNAP-tag-EGFR细胞膜色谱的北豆根中潜在抗肿瘤活性组分筛选及验证 被引量:1
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作者 付佳 贾倩倩 +1 位作者 韩省力 贺浪冲 《西北药学杂志》 CAS 2023年第1期1-6,共6页
目的从北豆根中筛选与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作用的活性成分,为抗肿瘤药物研究提供新的先导化合物。方法构建SNAP-tag-EGFR细胞膜色谱模型,将其与高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱构成二维联用系统... 目的从北豆根中筛选与表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)作用的活性成分,为抗肿瘤药物研究提供新的先导化合物。方法构建SNAP-tag-EGFR细胞膜色谱模型,将其与高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱构成二维联用系统,靶向筛选北豆根中EGFR的潜在抗肿瘤活性组分。用前沿分析和计算机模拟分子对接研究潜在活性组分与EGFR的相互作用。并用细胞增殖抑制实验初步验证潜在抗肿瘤活性组分的药理作用。结果利用该二维联用系统从北豆根提取物中识别出目标组分蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱。前沿分析测得蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱与EGFR相互作用的平衡解离常数K_(D)值分别为2.48×10^(-6)、3.57×10^(-6)mol·L^(-1),表明蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱与EGFR均存在一定强度的相互作用关系。分子对接实验表明蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱均可结合于EGFR的活性腔,与EGFR的氨基酸残基形成氢键。细胞增殖抑制实验结果显示,蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱在5~100μmol·L^(-1)范围内能够剂量依赖地抑制SNAP-tag-EGFR/人胚肾细胞293(human embryonic kidney 293,HEK293)的增殖,当给药浓度为50μmol·L^(-1)时,蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱对SNAP-tag-EGFR/HEK293细胞生长的抑制率可达到80.59%±3.74%、73.70%±6.93%。结论SNAP-tag-EGFR/CMC模型和高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱联用为在天然产物中快速寻找先导化合物提供了平台,为中药活性组分的作用机制研究奠定了基础。 展开更多
关键词 北豆根 中药 细胞膜色谱 抗EGFR活性
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