西安医学院2015-2016学年第二学期《有机化学》试卷分析

对我校2015-2016学年第二学期各专业《有机化学》进行试卷分析,就题型设计、分值分配、学生成绩分布作出整体分析,同时着眼于实际教学中的重点及难点章节立体化学、芳香烃、卤代烃、醛酮等,就相应知识点具体分析客观题与主观题的正答率,了解学生对重难点的整体掌握情况。在医学院校有机化学课程与医学应用相融合的背景下,通过试卷分析与实际教学过程总结,进一步指导和服务教学过程,提高学生参与感,激发学生学习兴趣,提高教学质量。

脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统的一般药理学研究

目的 考察脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统的影响。方法 将小鼠随机分为对照组和脯氨酸丹参素冰片酯大剂量(120 mg/kg)、中剂量(60 mg/kg)、小剂量(30 mg/kg)给药组,每组10只,雌雄各半,灌胃给药后考察对小鼠自主活动、协同睡眠、协调运动能力和镇痛的作用。结果 与对照组相比,脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠自主活、协同睡眠、协调运动能力和镇痛方面无显著影响。结论 脯氨酸丹参素冰片酯对小鼠中枢神经系统无明显影响,在药效有效剂量范围内安全性较好。

荧光法测定四种肾上腺素药物与牛血清白蛋白的相互作用

运用荧光光谱法研究生理pH条件下四种肾上腺素药物与牛血清白蛋白(BSA)在不同温度下的相互作用。固定BSA浓度,梯度变化药物浓度,混合溶液分别在25℃及37℃水浴中温浴2h后进行荧光强度测定,运用Stern-Volmer方程及改进的双对数方程求出不同温度下药物与BSA的结合常数(K)和结合位点数(n)。结果表明,四种肾上腺素药物均与BSA形成结合物,对BSA荧光猝灭机制均为静态猝灭;不同温度下与BSA的K值顺序为硫酸沙丁胺醇>重酒石酸去甲肾上腺素>酒石酸美托洛尔>盐酸肾上腺素,37℃时的结合常数(K)和结合位点数(n)均大于25℃时的结果;热力学参数表明四种肾上腺素药物与BSA之间的结合均为自发过程,与BSA分子间主要作用力类型为疏水作用力。分子对接结果和实验结果符合较好。

细颗粒物毒性组分对血管平滑肌细胞增殖的影响及其机制研究

目的:探究细颗粒物(PM_(2.5))不同组分对血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的影响及其机制。方法:分别制备PM_(2.5)完全颗粒物、脂溶性组分颗粒物和水溶性组分颗粒物,将VSMCs与PM_(2.5)不同组分染毒液和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路抑制剂共培养,噻唑蓝比色法(MTT)评价PM_(2.5)不同组分对VSMCs存活的影响;酶联免疫吸附法(ELISA)测定PM_(2.5)不同组分对VSMCs上清液中炎性因子表达的影响;免疫荧光法检测VSMCs中MAPK相关蛋白的表达情况。结果:PM_(2.5)全颗粒(WPPM_(2.5))和脂溶性组分(LSPM_(2.5))对VSMCs存活具有抑制作用,其作用24 h的半数抑制浓度(IC_(50))值分别为178.3μg/ml和283.9μg/ml。LSPM_(2.5)可显著增加白细胞介素-8(IL-8)的表达,U0126、SB2035850和SP600125均能显著降低LSPM_(2.5)增加的IL-8含量,可拮抗WPPM_(2.5)和LSPM_(2.5)对VSMCs的抑制,增加细胞存活率。WPPM_(2.5)和LSPM_(2.5)能激活VSMCs中P38、氨基末端激酶(JNK)和细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)信号通路,使其磷酸化蛋白表达增加。结论:PM_(2.5)可通过激活MAPK炎性信号通路抑制VSMCs增殖,该过程主要与其全颗粒和脂溶性组分有关。

气相色谱-质谱法分析芥花油中的挥发性成分和脂肪酸

研究芥花油的挥发性成分和脂肪酸的组成及相对含量。采用顶空气相色谱-质谱法直接分析芥花油的挥发性成分和相对含量;将芥花油中的脂肪酸酯化后采用气相色谱-质谱法进行分离鉴定,峰面积归一化法计算单个脂肪酸的相对含量。当顶空进样器在170℃平衡20min、芥花油质量为3.0g时,挥发性物质的种类和丰度最强。在最佳进样条件下,共鉴定出39种挥发性物质,占挥发性成分总量的98.20%;含量最高的是醛类,共20种,占比61.52%;醇类共10种,占比17.74%;烯类共4种,占比13.70%;其他种类5种,占比5.24%。含量在5%以上的物质有6种,它们分别是王醛,(E)-2-十烯醛,(E,E)-2-十一烯醛,1-甲氧基-2-丙烯,已醛,1-甲基环丙烷甲醇。芥花油中共检测出19种脂肪酸,包括饱和脂肪酸共11种,占比5.94%;单不饱和脂肪酸共6种,占比9.92%;多不饱和脂肪酸共2种,占比84.14%。含量最高的是α-亚麻酸(63.25%),其次是亚油酸(20.89%)。

茉莉精油羟丙基-β-环糊精包合物的制备与性能研究

目的:采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合茉莉精油以提高其水溶性和稳定性,为拓宽茉莉精油的进一步工业化应用奠定基础。方法:以HP-β-CD为包合材料,以挥发油包合率为评价指标,筛选包合物制备方法并优化其包合工艺;通过通过紫外(UV)、薄层层析(TLC)、差示扫描(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)等分析方法对包合物进行评价,并考察强光、高温、高湿对于包合物稳定性的影响。结果:恒温搅拌法为制备茉莉精油HP-β-CD包合物的最佳方法,当茉莉精油与HP-β-CD质量比为1∶7,在温度50℃、搅拌速度300 r·min^(-1)条件下,包合1.5 h时所得包合物对于茉莉精油的包合率为(73.24±0.73)%;UV、TLC、DSC等检测方法显示茉莉精油能够被充分包埋于HP-β-CD空腔内,且两者相容性良好,同时,茉莉精油的水溶性和稳定性大大提高。结论:恒温搅拌法制备茉莉精油HP-β-CD包合物的工艺简便可行、易于操作,所制备的包合物包合率高、水溶性好与稳定性高,为茉莉精油的进一步工业化应用奠定了基础。

猫眼草乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性研究

目的:分离猫眼草乙酸乙酯部分提取物,对其指标成分进行含量测定,并对其抗肿瘤活性进行体外细胞实验研究,以期为猫眼草的利用与开发提供理论基础,为开发天然的抗肿瘤药提供新的方向和更多的选择。方法:高效液相色谱法测定乙酸乙酯部分槲皮素与没食子酸的含量;溶剂洗脱法对猫眼草乙酸乙酯部分进行分离;MTT法测定不同浓度的猫眼草乙酸乙酯各组份对乳腺癌ZR-75-30细胞生长的抑制作用。结果:猫眼草乙酸乙酯部分含有槲皮素19.99%,没食子酸55.04%。从猫眼草乙酸乙酯部分得到17个流份合并为6个组份。猫眼草乙酸乙酯部分分离的各组分(浓度50μg·ml^(-1)-150μg·ml^(-1)范围)对乳腺癌细胞ZR-75-30的生长有抑制作用,且呈现一定的梯度关系,随着药物浓度的升高,对乳腺癌细胞的生长抑制率增强。其中组分2的抗肿瘤活性最强。结论:猫眼草乙酸乙酯部分提取物含有黄酮和酚酸类成分,各组分对乳腺癌细胞生长均有抑制作用。

大戟科植物猫眼草民间用药及药理研究

从猫眼草外用治疗多种疾病、猫眼草内服可治疗呼吸系统疾病和肿瘤、猫眼草可作为生物杀菌剂应用于农业生产中3方面入手探讨大戟科植物猫眼草民间用药及药理研究,指出猫眼草在临床多外用于治疗皮肤病,如扁平疣、银屑病;内服可治疗恶性肿瘤、慢性气管炎、腮腺炎和免疫类疾病等。民间用药多集中在山东、河南及河北等华北地区,相关临床报道多集中在上世纪50~90年代。近年来,有学者从猫眼草中分离出多种抗肿瘤活性物质,但现阶段对于猫眼草的研究仍停留在对其化学成分初步提取分离纯化及初期的药理研究中,缺乏对药效物质基础与作用机制的系统研究,因此开展对猫眼草的系统研究十分必要。

黄芪多糖提取、分离纯化工艺研究

用水提取黄芪多糖,比较了TCA法、Sevag法和鞣酸法3种脱蛋白方法对黄芪多糖提取液脱蛋白效果的影响,以D101大孔吸附树脂纯化黄芪多糖。结果显示,黄芪多糖的最佳提取工艺为:100℃下用水加热回流提取2次,60 min/次,料液比为1∶10 g/mL,提取率达3. 570%;鞣酸法脱蛋白效果最好; D101大孔吸附树脂分离纯化黄芪多糖的工艺为:处理100 mL浓度1. 8 mg/mL的黄芪粗多糖溶液时,采用4 BV,50%乙醇为洗脱剂,以1 mL/min的流速进行洗脱,可获得纯度为65. 07%的黄芪多糖。

芦丁β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,以载药量、包封率、综合评分为指标,考察了m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)对载药量、包封率的影响。研究了不同m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)在不同pH值条件下的释药情况。结果表明,当m(芦丁)∶m(β-环糊精聚合物微球)=0.02∶1时,包合效果较为理想。释药性能实验表明释药过程缓慢而持久,不同投料比释药在pH=1.2条件下总体较pH=7.4时更为缓慢,释药过程符合一级方程。

功能化磁性微球的合成及其对人血清中左氧氟沙星的选择性分离分析研究

采用水热法、溶胶-凝胶法等多步骤合成功能化的Fe 3O 4@SiO 2@环氧基@IDA@Cu 2+的磁性微球,探讨了人体血清样本中左氧氟沙星的选择性吸附、富集,并建立一种磁固相萃取-高效液相色谱(MSPE-HPLC)的快速检测分析新方法。本文对磁性材料用量、吸附时间、洗脱溶剂、以及洗脱时间等主要参数进行了考察,色谱条件为:Agilent TC-C 18(4.6×150 mm,5μm)色谱柱,柱温25℃,乙腈与0.2%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长263 nm。结果显示,血清样品中左氧氟沙星在0.5-100μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=0.9995)。该方法可有效地降低血清样品中基质的干扰,选择性强,操作简单,为临床血药浓度监测提供了一种方法。

基于Cu2+修饰Fe3O4磁性微球对尿液中左氧氟沙星吸附性能研究及应用

合成了金属离子固定的Fe3O4@SiO2/IDA-Cu磁性微球,研究Cu 2+对人尿液中左氧氟沙星的特异性吸附、富集、探讨金属亲和机制,并建立一种全新的磁固相萃取-高效液相色谱(MSPE-HPLC)的快速检测分析方法。对磁性微球用量、吸附时间、不同洗脱溶剂以及洗脱时间4种主要参数进行了优化,液相色谱条件确定为:Agilent HC-C 18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈∶0.1%甲酸水溶液=15∶85为流动相,流速1.0 mL/min,柱温25℃,检测波长264 nm。结果表明,尿液样品中左氧氟沙星在0.5~99.58μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9998)。方法操作简便、选择性强且能有效地降低尿液样品中基质的干扰,为快速检测尿液中左氧氟沙星提供了一种新方法。

活血丹提取物舒张血管作用的初步研究

目的探究活血丹提取物对大鼠血管内皮的舒张作用。方法通过四通道微血管张力测定系统记录活血丹各提取物对高钾和苯肾上腺素(PE)预收缩的血管张力及活性。结果活血丹乙酸乙酯部分、水相部分对完整内皮和去内皮的肠系膜上动脉血管环均有舒张作用。结论活血丹在心脑血管及代谢综合征方面具有良好的临床应用前景,应加大对该植物的开发研究与利用。

6-苯并咪唑基-1-O-3-N,N-三乙酸甲酯基-3-氨基苯酚的合成及荧光性能研究

以苯乙烯类发色团苯并咪唑作为荧光发色团,以苯胺类受体作为识别基团,设计在识别基团中的氮、氧原子上引入三个识别位点乙酸根负离子,合成得到一种苯胺受体类新型荧光探针6-苯并咪唑基-1-O-3-N,N-三乙酸甲酯基-3-氨基苯酚,进行了水体系中探针荧光性能及金属离子识别性能的研究。研究表明,多识别位点的探针结构能够有效结合金属离子,对Zn^(2+)、Cu^(2+)和Hg^(2+)表现出不同幅度的荧光减弱型识别。

3-芳基香豆素衍生物的合成及其生物活性研究

对3-芳基香豆素母核进行修饰,以芳基乙酸和水杨醛为起始原料,三乙胺为催化剂,乙酸酐为溶剂,经缩合反应分别引入吸电子基团三氟甲基和给电子基甲氧基,合成了3-(4′-三氟甲基苯基)香豆素(2a)和新化合物3-(4′-甲氧基苯基)香豆素(2b),其结构经UV-Vis、1HNMR、IR和MS表征。并对其生物活性和荧光标记特性进行了研究。结果表明:2a和2b显示较强的细胞增殖抑制活性、抑菌活性,浓度为4000μmol·L^-1时,对ECV304细胞的抑制率分别为84.22%和65.56%,对大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均显示抑菌活性,具有较好的荧光特性,可用于细胞染色及荧光标记。

甘草抗郁原位凝胶的制备及质量标准研究

研究制备甘草抗郁凝胶,初步制订可行、可控的质量标准。采用正交试验设计法考察凝胶基质比例、保湿剂对凝胶效果的影响,优化处方工艺;采用薄层色谱法、高效液相色谱法对凝胶中的抗郁成分进行定性鉴别及含量测定。结果表明:甘草抗郁凝胶的最佳处方为泊洛沙姆P407、P188分别为16%、4%,甘油3%,磷酸盐缓冲液76.98%,尼泊金乙酯0.01%;平均胶凝温度33.8℃;载药量为99.4μg?mL-1;薄层色谱鉴别斑点清晰,阴性无干扰;凝胶p H符合鼻腔黏膜用药要求;甘草查尔酮在10.0~1 000μg·mL-1范围内具有良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.8%。建立了准确、有效的甘草抗郁凝胶制备及质量控制分析方法。

黄芪多糖的分离纯化及药理作用研究进展

目的:介绍黄芪多糖的分离纯化及药理作用研究进展。方法:检索近几年关于黄芪多糖分离纯化及药理作用的研究报道,进行归纳总结。结果:黄芪多糖具有抗氧化、抗肿瘤、降糖、抗菌、心血管保护等药理活性;黄芪多糖分离纯化方法主要有大孔吸附树脂分离技术、凝胶柱层析法、DEAE纤维素柱层析法、分级醇沉法等。结论:黄芪多糖药理及分离技术研究广泛,为其深入研究奠定基础,具有良好的发展前景。

一种阳离子交换磁性多壁碳纳米管复合材料及其蛋白质的吸附性能研究

本研究首先制备了磁性氨基化多壁碳纳米管,然后通过静电自组装的方法将聚丙烯酸修饰在其表面,得到了一种新型阳离子交换磁性吸附剂。通过红外光谱、透射电镜、X射线光电子能谱对该吸附剂进行了表征。以溶菌酶和细胞色素c为模型蛋白,采用静态吸附法研究了该吸附剂对蛋白质的吸附性能,并测定了静态吸附等温线。结果表明:吸附剂对蛋白质的最佳吸附时间为1 h,缓冲液的最佳pH值为6.0。在此条件下,对溶菌酶和细胞色素c的最大吸附容量分别为237.5、204.5μg/mg,而对牛血清白蛋白几乎不产生吸附。因此,吸附剂对碱性蛋白质具有较高的吸附容量和选择性。最后,将吸附剂用于鸡蛋清中溶菌酶的分离纯化,获得了较高的纯度。

基于分子对接技术的蒙花苷治疗糖脂代谢疾病的研究

采用动物实验方法验证分子对接技术筛选出的蒙花苷对治疗糖脂代谢疾病的作用。对70只雄性昆明小鼠腹腔注射STZ建立2型糖尿病小鼠模型,若血糖值≥11.1mmol/L即建模成功。实验组小鼠按体重和血糖值随机分为6组:正常组、模型组、蒙花苷低剂量组(25mg/kg)、中剂量组(50mg/kg)、高剂量组(100mg/kg)和盐酸二甲双胍阳性对照组(200mg/kg),小鼠喂以高脂高糖饲料,每天记录体重,每周测定血糖,4周后测定小鼠空腹血糖、糖耐量以及小鼠血清SOD、丙二醛、血脂含量,观察各组小鼠胰腺组织的病理学变化。结果显示,蒙花苷高、中、低剂量组血糖明显低于模型组(P<0.01),给药组的糖耐量和SOD值上升,丙二醛、总胆固醇和甘油三酯均下降,胰腺组织病变改善。试验表明蒙花苷对小鼠糖脂代谢疾病有治疗作用。

磁性分子印迹技术在药物分析学创新实验中的应用

为拓展药学专业大学生创新思维水平、规范实验操作以及提高分析实验数据能力,在大学生创新创业项目执行中采用PBL教学方法,加强综合素质。本实验以左氧氟沙星为模板分子,衣康酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,2,2-偶氮二异丁腈为引发剂,制备左氧氟沙星磁性表面分子印迹聚合物,通过透射电子显微镜、红外光谱等对材料进行表征,并对婴幼儿配方奶粉中左氧氟沙星开展选择性分离富集。