苯磺酸氨氯地平片在健康人体的药动学及生物等效性评价

目的:研究苯磺酸氨氯地平片在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性评价.方法:18名健康志愿受试者,口服苯磺酸氨氯地平试验品和参比品10 mg,用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后120 h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验(1-2α)90%置信区间进行生物等效性评价.结果:受试者分别口服受试品和参比品后,其主要药动学参数Tmax,Cmax,t1/2和AUC(0-120 h)分别为:(8.9±2.5)和(8.2±2.2)h;(5.1±2.3)和(5.0±2.2)μg/L;(45±10)和(48±24)h;(191±69)和(196±53)μg/(L.h).受试品的相对生物利用度为(99±23)%.结论:结果表明,两种制剂具有生物等效性.

慢性心功不全对地高辛临床药动学的影响

目的研究慢性心功不全(congestive heart failure,CHF)对地高辛药动学的影响.方法将CHF患者按心功能状况分为两组,第1组34例,心功能为Ⅰ～Ⅱ级,第2组38例,心功能为Ⅲ～Ⅳ级,两组患者均口服地高辛片0.125 mg·d-1,用荧光偏振酶标免疫法检测地高辛的稳态血药浓度,同时以苦味酸法测定血清肌酐,用Bayesian一点法拟合地高辛的个体药动学参数,统计学比较两组患者地高辛药动学参数间差异.结果随着心功能损伤的加重,地高辛的分布容积显著减少,清除率显著下降,Css及AUC显著提高,血清中肌酐显著增高.结论地高辛在不同程度CHF患者体内的药动学存在差异,肾功能衰减是主要原因.

赤芍通过PGC-1α/Nrf2对人脐静脉内皮细胞促血管新生作用研究

目的 探讨赤芍对人脐静脉内皮细胞氧糖剥夺再灌注损伤后促血管新生的作用机制。方法 将人脐静脉内皮细胞随机分为空白对照组、模型组、赤芍含药血清组,采用氧糖剥夺再灌注损伤模型,分析人脐静脉内皮细胞缺血缺氧损伤后,赤芍对细胞增殖、迁移、成管能力、Nrf2、PGC-1α蛋白表达以及凋亡情况。结果 与模型组比较,赤芍含药血清组促进人脐静脉内皮细胞增殖、提高细胞粘附率、迁移率、成管能力、促进Nrf2、PGC-1α蛋白表达、抑制细胞凋亡(P<0.05)。结论 赤芍通过PGC-1α/Nrf2信号通路促进人脐静脉内皮细胞缺血缺氧损伤后的血管新生作用。