卡波姆及其在药剂学上的应用

卡波姆是一种多用途的药用辅料 ,其化学性质稳定 ,无过敏性反应 ,已广泛应用于药剂学研究中。本文较详尽地介绍了卡波姆性质 ,包括该辅料组成、性状和药用性能 ;并综述了卡波姆在凝胶剂、半固体制剂、固体制剂和生物粘附剂中的应用 ;分析了其缓释机理 ;

依托药品中试基地建设药剂学课程群实验教学平台

目的树立本科学员对药学工作的整体认识,提高对药学学员的综合素质和创新能力的培养,增强学员毕业后实际工作的能力。方法依托学校药品中试基地建设药剂学课程群实验教学平台,增大综合性实验与设计性实验比例,引导学员进行自主性实验,开设多学科药学综合性实验,开展中试基地见习、实习等。结果实验教学改革提高了学员的实验操作兴趣和综合实验能力。结论平台的建设为高等院校药学实验教学改革工作提供了新思路。

微乳在药剂学上的应用

目的 :综述近年来以微乳为载体的制剂在药剂学上的应用。方法 :查阅近几年国内外有关的主要文献资料分析评述。结果 :根据药物的不同性质 ,分别制成水包油型和油包水型微乳 ,主要应用于注射、口服及透皮给药。结论 :药物以微乳为载体 ,可以提高药物的溶解度 ,增加吸收 ,提高生物利用度。

非离子型表面活性剂微乳的基础研究

目的 研究非离子型表面活性剂微乳的形成及其影响因素。方法 通过滴定法绘制拟三元相图 ,分别考察表面活性剂 ,助表面活性剂 ,油相及添加剂对微乳区的影响。结果 表面活性剂的HLB值 ,助表面活性剂的碳链长度 ,表面活性剂和助表面活性剂的质量比 (Km) ,油相的结构 ,水相中添加剂的变化及温度的变化对微乳的形成均有影响。结论 在合适的条件下 。

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间 ,将其制成缓释片 ,并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片 ,并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程 ,具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大 ,而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳 ,达到了设计要求 ,有利于降低不良反应发生率。

分散片发展现状

目的 :综述分散片研究现状 ,为剂型制备提供参考依据。方法 :依据国内外文献综述性能特点、已开发的品种、处方设计、制备工艺、临床应用效果和发展前景等方面的内容。结果 :分散片是一种前景广阔的新型片剂类型 ,但目前研究工作较少 ,理论基础研究则更少。结论 :应该加强分散片的研究 。

增生性瘢痕治疗药物的研究

通过对药理作用机制的综述,提出了今后应该运用高通量筛选法、基因芯片技术、反义技术等药理学中的新发法、新技术来进一步明确增生性瘢痕药物作用的靶点,特别是从天然产物中寻找药理作用明确的活性单体是药学工作者今后开发研制增生性瘢痕治疗药物的重要任务;通过对药物剂型研究现状的综述,提出了可以设计一些控、缓释制剂以及以新型的高分子材料为基质的制剂,特别提出把巴布剂应用于增生性瘢痕的治疗的思路;通过对临床应用局限性的综述,提出了不同单味中药中的活性单体所组成的复方新剂型的药物是增生性瘢痕治疗药物发展新方向的观点。

胸腺肽α1结肠释放片的制备及其体外释药研究

目的:制备胸腺肽α1结肠释放片(Tα1片),评价其体外释药性能。方法:将Tα1制成片芯,2次包衣,内层为壳聚糖盐酸盐,外层为尤特奇L100-55。高效液相色谱(HPLC)法进行含量及含量均匀度测定,扫描电镜法评价壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中的降解作用。以荧光剂FD-4为模型化合物,同法制备模拟结肠片,荧光分光光度法检测其在pH 1.2盐酸溶液,pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟大肠液中的体外释放性能。结果:Tα1片的含量及含量均匀度符合《中国药典》相关规定;电镜扫描结果表明,壳聚糖盐酸盐包衣膜在模拟大肠液中具有显著降解作用;模拟结肠片在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药量6 h内小于23％,而在模拟大肠液中4 h基本释药完全。结论:本研究所制备的Tα1结肠释放片具有潜在的结肠靶向释药效果。

口腔速释给药系统研究进展

口腔速释给药系统是近年来发展起来的速释给药的新剂型。口腔速释给药系统主要分为口腔速溶片和口腔速崩片 。

复方苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用

目的:观察复方苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用,为烧伤后增生性瘢痕的治疗提供实验依据。方法:体外培养烧伤后的人增生性瘢痕成纤维细胞,加入不同含量的复方苦参碱,24h后观察细胞形态学,以乳酸脱氢酶(lactatedehydroge-nase,LDH)为指标观察细胞毒性,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测其增殖活性。结果:不同含量的复方苦参碱均能改变成纤维细胞形态,抑制细胞增殖,含量在300mg/L以下无明显的细胞毒作用,EC50值约为20mg/L。结论:复方苦参碱对人增生性瘢痕成纤维细胞具有抑制作用,并呈剂量依赖关系,具有防治增生性瘢痕的应用前景。

5-氨基水杨酸结肠定位脉冲释放片体外游离膜的透水率研究

目的 :以 5 氨基水杨酸为模型药物 ,考察包衣游离膜的吸水率 ,以估计“时滞”T10 。方法 :测定膜的吸水量和膜厚度 ,进行膜的透水率实验。结果 :T10 与膜厚度的平方及吸水量倒数的平方呈正相关。水的渗透速率常数Kp 与膜厚度的倒数呈正相关。结论 :通过膜的透水率实验可预测包衣片的“滞后时间”T10 。

布比卡因聚乳酸微球在家兔体内的缓释效应(英文)

背景:布比卡因广泛应用于治疗及缓解因手术、炎症、肿瘤等引起的急、慢性疼痛,其镇痛作用时间不能满足临床对药物缓慢释放延长镇痛时间的要求。目的:采用高效液相色谱法和仿豚鼠皮丘法,检测以高分子聚合物——聚乳酸为载体制成的布比卡因聚乳酸微球在家兔体内所具有的缓释效应。设计:完全随机对照动物实验。单位:解放军第二军医大学药学院。材料:新西兰兔16只,体质量(2.58±0.17)kg。干预:实验于2002-09/11在解放军第二军医大学药学院药剂教研室完成。①采用仿豚鼠皮丘法建立动物模型。①新西兰兔16只,随机分为两组,每组8只。注射组皮下注射布比卡因注射液5mg/kg;微球组皮下植入布比卡因微球5mg/kg。注射组兔于射液后5,10,20,30,45min,1,2,3,4,6,8,12,24h及微球组兔于给药后0.5,1,2,3,4,5,6,8,12,24,36,48和60h耳缘静脉采血1.5mL进行指标测定。③高效液相色谱法测定血浆中布比卡因浓度及进行药物缓释作用测定。主要观察指标:血浆中布比卡因浓度的变化和局麻药作用直径。结果:16只兔进入结果分析。①血药浓度变化结果:注射组血药浓度迅速达到峰值,且浓度较高,为2.4664mg/L,随后浓度快速下降。微球组血药浓度相对较平稳,达峰较晚,峰浓度=0.7781mg/L,且血药浓度一直维持较低水平,平均滞留时间明显延长(P<0.05)。②药效缓释作用结果:发现布比卡因微球组的镇痛作用时间较布比卡因注射液组明显延长(P<0.05)。结论:布比卡因微球制剂在家兔体内具有缓慢释放镇痛效应的作用。

生物粘附释药系统在腔道中的应用

生物粘附释药系统作为一种新颖的药物释放系统 ,利用生物粘附聚合物与腔道粘膜间的生物粘附力 ,延长制剂在腔道内的滞留时间 ,控制制剂中药物的释放速度和释放量 ,使制剂产生最佳治疗效果。本文结合国内外有关文献将对该系统在腔道中的应用进行一定的介绍 ,内容主要包括作用机理、粘附材料、粘附释药系统粘附力与溶出度、常用剂型介绍及实际临床应用等。

磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备及其特性(英文)

背景:基于纳米技术发展起来的纳米载体介导的磁性载药系统,在外加磁场作用下,能实现位点特异性靶向给药的目的,有利于提高病灶部位的局部药物浓度,从而进一步提高治疗效果,减少全身毒副作用。目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备工艺,评价纳米粒子特性。设计:首先选择几个可能影响纳米微粒特性的因素进行了单因素实验,然后再根据实验结果,结合统计学中的正交设计,获得了最佳优化处方。单位:解放军第二军医大学长海医院特诊科。材料:实验于2005-01/2006-03在解放军第二军医大学药学院药剂教研室完成。实验用氧化酚砷购自美国Sigma公司,聚乳酸-羟基乙酸由山东医疗器械研究所提供,纳米级四氧化三铁购自美国Sigma公司,聚乙烯醇购自北京有机化工厂,二氯甲烷等其他试剂均为分析纯,购于上海国药集团化学试剂有限公司。方法:运用超声乳化-溶剂挥发法制备磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒,通过透射电镜观察微粒形态,振动样品磁强计确证纳米微粒磁性的存在,激光粒径仪测定纳米粒的粒径大小和分布,高效液相法测定氧化酚砷的载药量及包封率,并计算氧化酚砷体外释放百分率。主要观察指标:磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的形态、粒径、载药量、包封率、磁性及体外释放情况。结果:①微粒包封率和载药量:实验制备的纳米粒平均包封率为34.2%;5批纳米粒载药量分别为3.06%,3.15%,3.18%,3.21%,3.41%,平均载药量为3.20%,批间差异较小,说明工艺稳定性、重现性好。②微粒形态:纳米微粒呈圆形,表面光滑,分布均匀,不粘连,磁性微球中可见非均匀分散的黑色不透光区,为四氧化三铁微粒。③微粒粒径:分布范围窄(140～500nm),平均290nm。④微粒磁性:在不断改变外加磁场的大小与方向的情况下,微粒具有不同的磁化强度,说明氧化酚砷聚乳酸纳米微粒具有一定的磁响应性。⑤体外释放实验:氧化酚砷经过最初的快速释放后,进入缓慢控释阶段,于第8天时达到最终基本稳定的平台期。结论:实验获得了较满意的磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒制备工艺;该纳米微粒在外加磁场的情况下有较好磁靶向性的作用,同时具备良好药物缓释作用。

纳米材料在癌症光动力治疗研究中的应用进展

纳米材料以其明确的大小、形状、组成和表面能等性能为生物分析、生物成像和治疗提供了多模式、多功能的平台。本文重点综述了多种纳米技术在光动力疗法治疗癌症方面的应用进展,包括上转换纳米粒、量子点、纳米金、碳纳米材料、二氧化硅纳米粒、脂质体和胶束纳米材料,对各种纳米材料的特点以及近些年来相关研究和发展情况进行了评述。

nobiliside A隐形纳米脂质体对小鼠RM-1前列腺癌的抑制作用

目的比较nobiliside A隐形纳米脂质体(NASNL)和nobiliside A普通脂质体(NACL)对小鼠RM-1前列腺癌的抑制作用。方法 RM-1前列腺癌荷瘤小鼠随机分为6组(均n=10):阴性对照组(生理盐水)、阳性对照组(环磷酰胺20 mg·kg^(-1)·d^(-1))、NACL低、高剂量组(1 mg·kg^(-1)·d^(-1)、2 mg·kg^(-1)·d^(-1))和NASNL低、高剂量组(1 mg·kg^(-1)·d^(-1)、2 mg·kg^(-1)·d^(-1)),均尾静脉注射给予相应药物,连续7 d。通过比较各组小鼠的肿瘤生长曲线、抑瘤率、肿瘤组织的病理变化等考察2种脂质体的抑瘤效果。结果 NASNL两剂量组的肿瘤生长速度均低于相应剂量的NACL组(P<0.05)。NASNL两剂量组的抑瘤率均高于相应的NACL组,其中NASNL高剂量组的抑瘤率是NACL高剂量组的2倍。NASNL各组肿瘤细胞坏死程度高于NACL各组。结论 NASNL的肿瘤抑制作用明显优于NACL。