煤矿区源Penicillium sp.XR046真菌次生代谢产物化学成分研究

对贵州省兴仁市煤矿区土壤源Penicillium sp.XR046真菌代谢物中化学成分进行研究,为筛选活性先导化合物提供化学分子来源。采用大米固体培养对真菌Penicillium sp.XR046进行发酵培养,经乙酸乙酯提取获得总代谢产物。通过联合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、制备高效液相等现代分离技术对其代谢物中的化学成分进行分离,运用NMR和MS现代波谱技术对单体化合物的结构进行鉴定。从Penicillium sp.XR046真菌代谢物中分离得到20个化合物。其中12个化合物为首次从青霉属真菌代谢物中分离。丰富了Penicillium sp.次生代谢物化合物库,为相关药理活性筛选奠定基础。

蓑衣莲酮硫酸酯对对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤的保护作用

蓑衣莲酮硫酸酯(Auriculatone sulphate,AS)是天然保肝活性化合物蓑衣莲酮的前药。为评估AS的保肝作用,课题采用小鼠腹腔注射300 mg/kg的对乙酰氨基酚(APAP)复制小鼠急性肝损伤模型,通过静脉注射给予25 mg/kg的AS,测定给药后小鼠血清中的谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)和乳酸脱氢酶(LDH)的含量变化,从肝损伤水平初步了解AS对肝脏的保护作用;通过测定肝组织中丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)的水平以及超氧化物歧化酶(SOD)活性的变化,了解AS对氧化损伤的保护作用;通过小鼠肝组织的病理学检查,直观评价AS通过静脉注射给药后对肝脏的保护作用。研究结果显示,静脉注射AS能够显著降低血清中ALT、AST和LDH的水平,使其趋近于正常水平(P<0.001)。与模型组相比,AS不但可以显著降低肝脏中MDA的水平(P<0.001),而且显著增加GSH水平和SOD的活性(P<0.001)。病理学检查显示,AS能显著改善APAP对肝组织的破坏,使肝组织的结构趋近于正常。综上,静脉注射AS可有效保护小鼠免受APAP诱导小鼠急性肝损伤,其保护作用可能与抑制肝脏氧化损伤有关。