微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究

目的制备不同微针长度(针长)马钱子碱(brucnine,Bru)可溶性微针(Bru-DMNs),探讨针长对微针刺入性能及治疗效果的影响。方法采用两步离心法制备不同针长(350、450、550、650、750、850μm)Bru-DMNs。通过铝箔及鼠皮穿刺实验考察各针长微针穿刺性能;在体溶解实验考察各针长微针溶解性能;皮肤HE染色观察各针长微针刺入皮肤的深度;皮肤屏障恢复实验评估各针长微针对皮肤角质层的影响;采用Franz扩散池考察各针长微针体外透皮性能;体内药效学评估各针长微针对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗作用。结果350、850μm针长微针穿刺效果较差,450、550、650、750μm针长微针穿刺性能较佳,能成功刺入皮肤形成微孔通道成功递送药物,刺入皮肤后可快速溶解,微针越长,溶解越快;针长越长,刺入皮肤越深,皮肤角质层孔道闭合越慢(4~6 h);450μm针长微针促渗效果较差,长度达到550μm时即有较好促渗效果;各针长微针均可不同程度缓解和治疗RA,长度达到550μm时即可达到理想疗效。结论当微针长度达到550μm时,各项性能良好,具有显著的促渗效果和治疗效果。