不同高分子材料及有机溶剂体系对阿司匹林缓释微球的影响

目的:采用乳化溶剂挥发法,考察不同种类高分子材料对阿司匹林(Asp)缓释微球(MS)包封率及载药量的影响。方法:采用不同溶剂体系制备Asp缓释MS,通过激光粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)、核磁共振分析(NMR)、红外光谱分析(FT-IR)及体外释药性能等方法考察不同溶剂体系对MS药剂学性能的影响。结果:以高分子材料聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物(PEG-PLGA)制备所得MS具有较高载药量和包封率,溶剂体系二氯甲烷(DCM)∶乙酸乙酯(EA)为1∶1、DCM∶丙酮(ACE)为3∶1,前者制备所得MS载药量约为后者的2倍,包封率分别为(126.26±1.74)%及(97.77±2.83)%,平均粒径分别为(142.4±3.25)μm及(100.9±2.52)μm,SEM观察2种溶剂制备所得MS的表面均光滑圆整;DSC及XRD分析结果表明,2种溶剂制备所得MS并不是药物和载体材料的简单物理混合,所述药物可能以无定形状态分散在载体材料中;NMR及FT-IR研究发现,Asp并未与PEG-PLGA发生结合,2种溶剂制备所得MS的结构一致;2种溶剂制备所得MS体外累计释放95%分别需要168 h及120 h。结论:采用PEG-PLGA成功制备了具有较高载药量和包封率的Asp缓释MS,不同溶剂体系的影响为制备不同要求的MS提供了一定的参考价值。