6-溴-4-烃硫基喹唑啉类化合物的合成及抑菌活性研究

以6-溴-4-巯基喹唑啉和卤代烃为原料,用相转移催化法合成了10个新的6-溴-4-烃硫基取代喹唑啉类化合物.化合物经1HNMR,13CNMR,IR及元素分析证明其结构.初步生物活性试验结果表明,在50mg?L-1浓度下,化合物6g对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌抑制率分别为63.8%,51.9%,55.1%,与对照药剂恶霉灵抑制活性相当.

嘧啶类化合物的合成及抗菌活性研究进展

嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注.将不同基团引入嘧啶结构中,经过结构修饰能产生一系列具有抗菌活性的嘧啶衍生物,它在新型农药创制中发挥着越来越重要的作用.对嘧啶类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述,并展望了它的发展趋势和应用前景.

1-取代-4-[5-(4-取代苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物的合成及其抑菌活性

根据活性亚结构拼接原理,将1,3,4-噻二唑环和哌嗪环通过磺酰基桥接,设计并合成了16个新型的1-取代-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物(4a^4p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。考察了溶剂、缚酸剂和反应温度对1-甲基-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4a)产率的影响。合成4a的最佳反应条件为:乙腈为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于25℃反应5 h,产率75%。采用生长速率法研究了4a^4p对小麦赤霉菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌的抑制活性。结果表明:在用药量为50μg·mL-1时,1-(4-氟苄基)-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4d)和1-丙炔基-4-[5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4n)对三种病菌均具有较好的抑制活性。

含哌嗪的吡唑酰胺衍生物的合成与生物活性

设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生物,所有化合物结构经1 H NMR、13C NMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.