含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物的合成与生物活性研究

以取代苯甲酸和取代酮为原料,经酯化、肼解、环化、肟酯化、酯化和取代等反应合成8个新型含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物,所有目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、IR及MS等方法表征。生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌具有较好的抑制活性,对小麦赤霉菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌、马铃薯晚疫菌、水稻纹枯菌、油菜菌核菌和烟草花叶病毒均有一定的抑制活性。

含取代1,3,4-噻(噁)二唑基苯并噻唑酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

采用活性拼接原理,将取代1,3,4-噻(噁)二唑硫醇引入到2-氯-N-(4-甲基苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺结构中,合成了一系列标题化合物,其结构经IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS和元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500μg/m L时,标题化合物具有一定的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。

分子靶标烟草花叶病毒外壳蛋白的结构生物学研究进展

病毒外壳蛋白(CP)是烟草花叶病毒(TMV)基因结构的重要组成部分,其主要功能除保护核酸物质不被降解外,还与TMV的远距离移动及寄主症状有关。目前研究较多的是CP基因介导的抗性、药剂干扰CP的聚合等,而有关靶标CP与药剂的作用机理尚未有系统全面的报道。从结构生物学的角度出发,详细介绍了TMVCP在电镜及单晶衍射技术下的三维结构;比较了国内已报道的CP的基因序列;综述了CP在基因工程领域的应用及其受药剂分子的干扰作用等方面的研究进展。以毒氟磷药剂为例,分析了其可能作用于TMVCP的分子机理,预测了毒氟磷小分子与TMVCP大分子可能的作用位点。有助于进一步研究和发现新型抗TMV药剂。

1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生物活性研究进展

按照生物活性的类别进行分类,综述了国内外近年来有关1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生理活性研究进展,展望了其发展趋势及应用前景。

吡唑啉类化合物生物活性及研究进展

吡唑啉衍生物具有抗菌、抗炎、抗变形虫、抗肿瘤等生物活性,在医药与农药创制中占有重要地位。根据吡唑啉衍生物在医药与农药中的用途进行分类,对其生物活性进行介绍,并对其发展前景作进一步展望。

植物臭常山化学成分及生物活性研究进展

臭常山(O rixa japon ica Thunb.)植物是芸香科(Rutaceae)落叶灌木或小乔木植物,多被用于治疗疟疾及土农药。该植物的化学成分主要是喹啉类生物碱,本文综述了该植物的化学成分的研究概况。

2′-脱氧尿嘧啶5位碱基修饰的核苷衍生物研究进展

核酸在活体细胞中发挥着重要的作用,它们通过存储和转录基因信息直接控制蛋白质的表达,在分子生物学方面有着广泛的应用。人工合成的寡核苷酸以其可以随心所欲地合成所需序列,杂交时间短,价格低廉越来越受到人们的关注。综述了以天然脱氧核糖核酸的组成中脱氧尿嘧啶核苷为基础,对其碱基的5位进行结构修饰的研究进展,展望了其发展趋势及应用前景。

含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抗病毒活性

采用生物活性因子拼接法将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮中,合成了11个新型不对称1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类姜黄素衍生物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性。

含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾的生物活性

采用浸虫法、夹毒叶片法和叶碟法分别测定了13个含酰腙结构的新型吡唑酰胺衍生物对小菜蛾3龄幼虫的触杀、胃毒和拒食活性。结果表明:该类化合物对小菜蛾3龄幼虫具有较高的胃毒和拒食活性,其中苯环上含有氯原子、且酰腙一端的取代基含有杂原子且体积较小的化合物H7的胃毒和拒食活性最好,明显高于对照药剂毒死蜱。H7 72 h胃毒作用LC50值为0.6 mg/L(毒死蜱的LC50值为7.4 mg/L);有10个化合物的拒食活性高于毒死蜱,其中H7 48 h的拒食中浓度(AFC50)最低,为0.6 mg/L,明显低于毒死蜱(AFC50=6.5 mg/L)。供试化合物对小菜蛾3龄幼虫均无触杀活性。

新型含哌嗪1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性

以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料,合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a^6o),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性,其中,N-[5-(2,4-二氯苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5μg·m L-1和19.8μg·m L-1;N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500μg·m L-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。

咪鲜胺及其代谢产物在橙汁中的残留检测方法研究

采用气相色谱电子捕获检测器（GC-ECD）研究了咪鲜胺及其代谢产物在橙汁中的残留检测方法,使用石油醚：丙酮（8∶2,V/V）提取,石油醚萃取净化,将咪鲜胺及其代谢产物在高温下与吡啶盐酸盐反应,待全部转化成其代谢产物2,4,6-三氯苯酚后进行测定。其在橙汁中的最小检出量为10-11 g,最低检测浓度为0.01mg/kg,咪鲜胺在橙汁中的平均添加回收率为72.5-109.1%,变异系数在5.7-9.7%之间,符合农药残留分析的要求。研究结果表明,咪鲜胺在常温和冷冻条件下的消解半衰期分别为：56.3d和105.0d。表明咪鲜胺在冷冻条件下降解缓慢。本实验优化了咪鲜胺衍生化过程与净化方法,具有快速准确、毒性小、灵敏度高、可同时检测多个样品等特点。

双酰胺类衍生物的合成及抑菌活性

以对氯苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成9个未见文献报道的含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部份化合物具有一定的抑菌活性。

细菌分泌系统与茄科雷尔氏菌致病机理的关系研究进展

青枯病(bacterial wilt)的致病菌茄科雷尔氏菌Ralstonia solanacearum主要通过Ⅲ型及Ⅱ型分泌系统等将多种毒性因子输送到细胞外而使寄主植物致病。主要综述了近年来茄科雷尔氏菌Ⅲ型和Ⅱ型分泌系统的Phc、Prh、EPS和Peh 4个调控网络与该病原菌致病性之间的关系,以及2个分泌系统相互之间的关系。可为进一步研究该病害的作用机理及寻找其致病性靶标提供参考。

含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性

为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.68%;在药剂浓度为500mg/L时,化合物5d、5e和5f对TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93%和86.89%、53.08%和83.51%、53.40%和89.01%。以上研究结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望获得具有较高生物活性的有机分子。

超高效液相色谱法检测甘薯中多菌灵的残留方法研究

建立了一种超高效液相色谱法（UPLC）测定甘薯基质中多菌灵的快速分析方法.甘薯中的多菌灵经乙酸乙酯溶液匀浆提取、加入PSA净化,采用甲醇、水的混合溶液进行梯度洗脱用UPLC-PDA进行检测.结果表明：多菌灵的质量浓度范围为0.01∽1.0mg/kg时,峰面积与质量浓度具有良好的线性关系,相关系数为1.000 0,仪器的最小检出量为0.67ng,最低检测浓度为3.3 ×10-2mg/kg,多菌灵的平均回收率为95.99％∽105.1％,相对标准偏差（RSD）为1.47％∽2.94％.该方法操作简单、快速、定量准确,可有效适用于甘薯基质中多菌灵含量的快速准确测定.

贵州黑糯稻半矮秆突变体bgsd-2的鉴选及性状表现

为增加黑糯种质材料,以甲基磺酸乙酯(EMS)诱变处理的贵州地方稻种平塘黑糯得到的半矮秆突变体,并对突变体相关性状进行观察测定。结果表明:1)筛选的黑糯稻半矮秆突变体bgsd-2株高为65.20cm、剑叶长22.24cm、总穗粒数166粒、有效粒数147粒,与平塘黑糯差异极显著;千粒重25.76g,与平塘黑糯差异显著;其余性状两者无显著性差异。2)突变体bgsd-2对外源GA敏感,微管免疫荧光定位检测发现外源GA3能恢复突变体bgsd-2根尖倾斜排列的微管至平塘黑糯排列方式。3)突变体bgsd-2与9311、平塘黑糯杂交的F1代均表现为高秆,显示bgsd-2为隐性突变体。

杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成及其抗癌活性

采用生物活性因子拼接的方法将活性基团1,3,4-三唑等引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶化合物中,合成了7个未见文献报道的杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,其结构经NMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对人前列腺癌细胞PC3具有一定的抑制活性。

基于二吡咯甲烷的双腙类阴离子受体性质研究

设计合成了一种含腙基单元的二吡咯甲烷类阴离子受体1,通过UV-vis和1H NMR滴定波谱研究了1对不同阴离子的识别作用。测试结果表明1在DMSO中对Ac O-和F-表现出很好的选择性识别作用,对它们的结合常数分别为(1.19±0.14)×104和(5.31±0.33)×103L·mol–1。Job法证明1与Ac O-形成了1∶1型配合物,1H NMR滴定实验则表明1与Ac O-之间建立了分子间氢键作用。

新型1-(4-取代苯基)-3-[4-(4-氧香豆素基)苯基]硫脲衍生物的合成及其抑菌活性

以4-羟基香豆素为原料,经氯化、醚化和异硫氰酸化3步反应制得中间体——4-(4-异硫氰酸酯苯氧基)香豆素(3);3与取代芳香胺经加成反应合成了9个新型的1-(4-取代苯基)-3-[4-(4-氧香豆素基)苯基]硫脲衍生物(4a^4i),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS(ESI)表征。采用浑浊度法测试了4的抑菌活性。结果表明:4a、4b、4e和4f抑制烟草青枯菌活性EC50值分别为112.02、121.39、88.72和86.90μg·mL^(-1),优于噻菌铜(130.25μg·mL^(-1));4a、4b、4e和4f抑制番茄青枯菌活性EC50值分别为107.89、110.69、82.43和82.48μg·mL^(-1),优于噻菌铜(123.94μg·mL^(-1))。

吡唑和1,3,4-噻二唑及硫醚(砜)抗烟草花叶病毒剂的研究进展

烟草是全球最重要的经济作物之一,而我国的烟草种植面积居世界之首。当前烟草病毒病,尤其是由烟草花叶病毒引起的病害,是影响烟草正常生长的主要因素之一。综述了国内外近年来有关吡唑、1,3,4-噻二唑和硫醚(砜)类化合物在抗烟草花叶病毒活性方面的研究工作,并对其发展趋势作了展望,期望对新型高效、低毒的抗病毒剂的创制工作提供理论基础。