N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性

为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC_(50)=0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究。

Zonarol类天然混源萜的合成及其生物活性研究进展

天然产物是药物先导研发的重要资源。基于混合生源途径的drimane醌/氢醌类天然产物因独特的结构和多样的生物活性而引起化学家和生物学家的广泛兴趣。这类天然产物由drimane或重排的drimane与醌或氢醌通过C(sp^(2))-C(sp^(3))链接,其中代表性的天然产物zonarol在分离之初被报道具有抗真菌活性,随后被证明具有拒食活性、抗肿瘤活性、抗炎活性和杀藻活性,具有较好的药物先导开发潜力。本文介绍了zonarol及其类似物的合成、结构优化及生物活性,可为合成结构多样的drimane醌/氢醌类化合物以及进一步的药理研究奠定基础,对农药先导创新具有有益的启发作用。

具有除草活性的三元杂环衍生物研究进展

三元杂环衍生物具有广谱生物活性而引起广泛的关注,在农药的应用中只有重要地位。按照不同结构进行分类,对三元杂环衍生物在除草剂中的应用作了综述,并对它的发展前景作了进一步展望。

我国农药创新研究回顾及思考

我国农药工业经过近70年的发展,已成为世界上最大的原药生产国.农药的创新研究经历了仿制、仿创结合及自主创新几个阶段.经过近20年的发展,我国的农药创新在平台建设,体系建设,理论创新,方法创新以及品种创新均取得了显著的进步,已经成为具有新农药自主创新能力的国家.本文简要回顾了我国农药创新研究的历史,并简要总结了农药创新的现状和分析现阶段农药创新存在的问题,并在此基础上对我国农药的创新发展提出了几点思考.

“工程力学”课程教学改革探索

工程力学是工科类专业的基础课程,“新工科”和思政教育建设对工程力学教学提出了更高要求。当前工程力学教学还存在不少问题,本文对此进行研究,并提出了一些教学改革措施,如注重培养学生科学思维方式,用好超星学习通等教学软件,鼓励学生参加各类竞赛等。

绿色农药创新及靶标研究现状与思考

绿色农药是我国现代农业发展的重要方向和世界农业发展的主流。近年来,我国涌现了50余种新颖的绿色农药和一批新先导及候选品种,发现了包括HrBP1、DLST等在内的一批潜在靶标,发展了靶标导向的农药创新思路,创制出毒氟磷、氰烯菌酯和环吡氟草酮等绿色农药品种,在绿色农药筛选模型、农药分子合理设计、免疫诱抗剂研发和应用等领域均取得了长足进步,已成为世界上为数不多的具有新农药创制能力的国家。但在原创性分子结构、原创性靶标及重磅绿色农药品种等方面,我国仍受制于一些国际知名农药公司。近些年国际上新上市的农药中,不乏有新机制和新靶标产品,也有一批潜在新靶标被陆续报道,特别是新生物技术引领、生物信息技术应用及多学科推进已逐步融合到绿色农药创新中,已成为新一轮农药科技创新浪潮的鲜明特征。因此,亟需基于作物病虫草害的关键靶酶、致病蛋白和调控蛋白等的发现,布局绿色农药原创性靶标和分子创新研究,构建基于天然产物结构及潜在靶标的农药分子合理设计、仿生合成和分子靶标挖掘、发现与验证等技术于一体的绿色农药创新技术体系,来引领农药基础前沿研究、提升农药原始创新能力。

植物耐盐性的信号转导途径及相关基因研究进展

土壤盐碱化是一个世界性的难题,严重影响作物生长,因此,培育抗盐作物具有重要的生态意义。随着分子生物学的发展,已发现与植物耐盐性相关的转导途径有盐超敏感信号途径、钙调磷酸酶(CaN)信号途径、乙烯信号途径、蛋白激酶参与的信号途径等,目前已分离和克隆了多种耐盐基因,为耐盐新品种选育提供了新的途径。本文综述了耐盐信号转导途径及相关基因的研究进展。

绿色防控助力生态农业高质量发展

粮食是人类赖以生存和发展的基础,农药是保障粮食安全最有效的手段。近期新冠肺炎在全球蔓延,引发了各方对世界粮食问题的担忧和高度关注。而草地贪夜蛾等恶性入侵生物的冲击、病虫害抗性的持续上升、农药减量以及保障环境生态安全,更使我国农业生产面临着巨大压力。因此,发展环境友好、资源节约、生态稳定的有害生物绿色防控技术是国际农业科技竞争的必争高地,对应着以下四个方面的前沿科学问题。

稻纵卷叶螟中短期预测模型研究与应用

为进一步提高稻纵卷叶螟预报准确率,在2006年稻纵卷叶螟预测模型研究的基础上,对贵州省余庆县1985~2014年的调查资料进行回归分析,分别建立了第三代幼虫发生程度预测模型：y=10.81406＋0.00220x_1＋0.00324x_2-0.42334x3±Sy/12=0.6741;第四代幼虫发生程度预测模型：y=1.39738＋0.00032x_1＋0.01049x_2±Sy/12=0.5931;第三代低龄幼虫盛发期预测回归模型：y=12.7994＋0.5491x±Sy/x=1.6653;第四代的低龄幼虫盛发期预测模型：y=12.7994＋0.5491x±Sy/x=1.6653。应用预测模型对稻纵卷叶螟幼虫发生程度和低龄幼虫盛发期进行预报,方法简便,预测结果准确。

农药应用领域最具权威性、科学性和实用性的工具书

农业、林业病虫草鼠等生物灾害,严重威胁我国农林业生产安全。农药是当代难以取代的重要农业生产资料,研究掌握各种农药的理化性状、作用靶标、使用方法、应用警示等,指导农业、林业生产者科学使用、安全使用、对靶使用、轮换使用、减量使用,是农药、植保行业科学工作者的社会责任。