2-吗啉基-5-二氟甲基苯硼酸频哪醇酯的合成

含二氟甲基苯硼酸酯化合物是一类重要的医药中间体,本文以3-溴-4-氟苯甲醛原料,经氟化、取代、传统有机锂法首次合成了目标化合物,总产率43.4%。其结构经MS、~1H NMR、IR和^(13)C NMR确证。该法具有工艺原料易得、操作简单、反应时间短且收率较高。

3-氰基-5-甲氧基苯磺酰氯的合成

3-氰基-5-甲氧基苯磺酰氯是合成多种具有药物活性分子的重要中间体。本文以3,5-二硝基苯甲酸为起始原料,经过取代,酰胺化,脱水,硝基还原,重氮化以及磺化首次合成了目标化合物,其结构经MS和1H NMR确证。该方法原料廉价易得,操作简便易控且收率较高,反应总收率为65.9%。

3-甲基-5-甲氧基苯磺酰氯的合成

3-甲基-5-甲氧基苯磺酰氯在染料和化工领域应用广泛,是多种具有活性药物分子的重要骨架。本文以3,5-二溴甲苯为起始原料,经过取代、氧化、成醚和氯磺酰化首次合成了目标化合物,其结构经MS、1H NMR、13C NMR和IR确证。该方法原料廉价易得,操作简便易控且收率较高。反应总收率为54%。

2,6-二溴苯甲磺酰氯的合成

2,6-二溴苯甲磺酰氯是合成磺胺类药物活性分子的重要中间体,对2,6-二溴苯甲磺酰氯的合成工艺进行了研究。本文以间二溴苯为起始原料,经酰化、还原、氯代、取代和磺酰化反应合成了标题化合物,其结构经MS、~1H NMR、^(13)C NMR确证。该方法原料廉价易得,操作简便易控且收率较高,反应总收率为45%。

四取代硼酸盐的1,2-氧迁移反应在环醚合成中的应用

本文应用四取代硼酸盐(boron ate-complex)分子内1,2氧迁移反应合成环醚。在本反应中,含羰基的有机硼烷在碱的作用下发生分子内亲核反应构建boron ate-complex,然后该复合物发生两次1,2氧迁移反应合成环醚。该方法反应时间短、条件温和、收率高且不需任何催化剂,另一方面为构建碳-氧杂环提供了新方法,本文应用该方法完成了苯基-(2-四氢呋喃)甲酮和苯基-(2-四氢-2H-吡喃)甲酮的合成。