黄芩与生姜相恶配伍物质基础研究

目的:测定黄芩与生姜以不同比例配伍后黄芩苷的溶出量,探讨黄芩与生姜相恶配伍的物质基础。方法:采用HPLC法测定黄芩单煎液及不同比例黄芩与生姜配伍煎液中黄芩苷的溶出量。结果:黄芩与生姜的配伍比例为9∶0(黄芩单煎)、9∶4.5、9∶9、9∶18时,黄芩苷的溶出量分别为50.24mg/g、5.99mg/g、15.79mg/g、8.14mg/g。黄芩单煎时黄芩苷的溶出量最大,黄芩与生姜配伍比例为9∶4.5时黄芩苷的溶出量最小。结论:黄芩与生姜的不同配伍对黄芩苷的溶出量影响显著。

复方伤复宁巴布膏制备工艺研究

目的:筛选复方伤复宁膏的基质处方。方法:采用正交实验法,以初粘力、持粘力为指标,各基质及用量为因素和水平进行L16(45)正交表试验,得出最佳工艺参数。结果:优选最佳工艺配比为:甘油:聚丙烯酸钠:CMC-Na:粘合剂:水=7.6:1.2:0.4:0.6:6。结论:优选的基质处方合理可行。

铁皮石斛通过GLUT4和HK2对肺癌及肺癌细胞糖酵解的影响机制

目的 研究铁皮石斛通过葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)和己糖激酶2(HK2)对肺癌及肺癌细胞糖酵解的影响机制。方法 采用MTT法检测铁皮石斛提取物对人肺癌细胞A549活力的影响,并分析A549细胞中葡萄糖消耗量和乳酸生成量;建立LLC肺癌细胞荷瘤小鼠模型,设立对照组、灌胃铁皮石斛提取物低剂量组及高剂量组,观察各组小鼠体重变化和肿瘤生长,通过免疫印迹法(Western blot)检测铁皮石斛提取物对A549细胞、肺癌荷瘤小鼠肿瘤组织中GLUT4、HK2和PKM2蛋白表达水平的影响。结果 与空白对照组相比,25.0~800.0 mg/L铁皮石斛提取物作用于A549细胞的活力呈剂量依赖性降低(P<0.05),且能够明显降低A549细胞中葡萄糖消耗量和乳酸生成量(P<0.05);肺癌荷瘤小鼠体内实验结果表明,200.0 mg/kg和400.0 mg/kg铁皮石斛提取物能够抑制肺癌荷瘤小鼠体内肿瘤生长,并且不引起小鼠体重变化,表现出良好的药物安全性;铁皮石斛提取物能够下调A549细胞和肺癌荷瘤小鼠肿瘤组织中GLUT4和HK2蛋白表达,对PKM2表达影响不明显。结论 铁皮石斛提取物治疗肿瘤的作用,可能与下调GLUT4和HK2、抑制肿瘤组织糖酵解有关。

基于网络药理学探讨天然化合物色胺酮的抗肿瘤药理机制

目的采用网络药理学方法观察天然化合物色胺酮的抗肿瘤药理机制。方法通过ADMETlab 2.0数据库对色胺酮分子的类药性进行评估,运用PharmMapper、Swiss TargetPrediction数据库预测色胺酮的作用靶点,借助OMIM数据库、DisGeNET数据库收集肿瘤疾病靶点,筛选出色胺酮抗肿瘤作用潜在蛋白靶点。利用STRING数据库、Cytoscape 3.7软件依次构建蛋白靶点之间的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络、“化合物-靶点-通路-疾病”网络;基于DAVID数据库进行GO功能富集分析、KEGG通路富集分析。采用AutoDock Vina 1.1.2软件进行分子对接,分析色胺酮与筛选出的核心靶点蛋白之间的相互作用。借助现有临床肿瘤数据库,对核心靶点开展基因表达谱交互分析。结果通过网络药理学研究共获得色胺酮抗肿瘤核心靶点158个,GO功能富集分析的生物过程与炎症反应、蛋白质磷酸化、细胞内信号转导等关联,细胞组成与胞浆、细胞质、高分子复合物等较为密切,分子功能与MAPK酶活性、ATP绑定、酶结合等相关。KEGG通路富集分析表明癌症的途径、PI3K-AKT信号通路等是色胺酮发挥抗肿瘤作用的主要途径,涉及核心靶点AKT1、PI3K、MAPK1、HSP90AA1、JAK2、NFKB1等。色胺酮与5种核心靶点AKT1、HSP90AA1、PI3K、JAK2、MAPK1之间有较好的结合活性,结合能均不超过-8.6 kcal·mol^(-1)。色胺酮抗肿瘤核心靶点的基因表达谱交互分析结果显示上述5种核心蛋白靶点均在人类肿瘤疾病发生发展中扮演重要作用。结论色胺酮通过PI3K-AKT等信号通路发挥抗肿瘤作用。