CuI介导亚胺与2-碘代乙酸乙酯的Reformatsky反应合成β-氨基酯

目的:发展一种由CuI介导的简易高效的Reformatsky催化体系。方法:在便宜易得CuI的介导下,以乙腈/水混合溶剂为反应溶剂,以锌粉为催化剂催化碘代乙酸乙酯2a与亚胺1的Reformatsky反应。结果:在上述反应条件下,可高产率(95%)获得Reformatsky加成产物β-氨基酯3。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。依据前期研究及相关文献,提出了可能的反应机理。结论:CuI介导的碘代乙酸乙酯2a与亚胺1的Reformatsky反应可放大至克级规模,有利于工业化生产。