4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物的设计、合成及抗癌活性

以胺、异硫氰酸酯和炔酯为原料,通过三组分偶联环化制备了一系列4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗癌活性,结果发现大多数化合物显示出明显的抗癌活性.与顺铂相比,(Z)-2-((Z)-2-((3,4-二氯苯基)亚氨基)-3-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基)乙酸乙酯(4r)表现出最好的细胞毒性,对Hep G2和MCF-7的IC50值分别为0.88和0.80μmol/L,并且讨论了药物的初步构效关系.这些化合物对肿瘤细胞具有良好的生物活性,是一类有应用前景的化学治疗药物,值得进行后续研究.

“水上”吡唑啉酮与三氟甲基酮的亲核加成

基于水相条件下发展了一种绿色高效的吡唑啉酮与三氟甲基酮的亲核加成的方法,且以高收率获得吡唑啉酮取代的叔三氟甲基醇类化合物.该方法具有的无催化剂、无色谱柱分离、环境友好以及易于后处理的优点使其在制备各种吡唑啉酮取代的叔三氟甲基醇类化合物中很有应用前景.