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大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用
被引量:
18
1
作者
刘艳
王海霞
+3 位作者
黄丽军
张一飞
徐静
田玮
《医药导报》
CAS
2011年第3期285-289,共5页
目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑...
目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度(IC50)及抑制常数(Ki)。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g.L-1大鼠肝微粒体,4μmol.L-1咪达唑仑溶液,37℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为(3.4±0.2),(25.1±0.3),(56.2±0.3)mg.L-1,枣仁安神胶囊的IC50(150 mg.L-1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为(1.7±0.1),(25.0±0.2),(50.0±0.3)mg.L-1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。
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关键词
中药制剂
CYP3A4
肝微粒体
大鼠
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职称材料
题名
大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用
被引量:
18
1
作者
刘艳
王海霞
黄丽军
张一飞
徐静
田玮
机构
哈尔滨医科大学附属第二医院临床药学药物研究所/黑龙江省高校重点实验室
哈尔滨医科大学实验动物中心
哈尔滨医科大学附属第二医院药学部
辽宁济康医药有限公司
出处
《医药导报》
CAS
2011年第3期285-289,共5页
基金
黑龙江省教育厅基金资助项目(基金编号:11521167)
文摘
目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度(IC50)及抑制常数(Ki)。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g.L-1大鼠肝微粒体,4μmol.L-1咪达唑仑溶液,37℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为(3.4±0.2),(25.1±0.3),(56.2±0.3)mg.L-1,枣仁安神胶囊的IC50(150 mg.L-1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为(1.7±0.1),(25.0±0.2),(50.0±0.3)mg.L-1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。
关键词
中药制剂
CYP3A4
肝微粒体
大鼠
Keywords
Traditional Chinese medicine preparation
CYP3A4
Liver microsomes
Rat
分类号
R286 [医药卫生—中药学]
R285.5 [医药卫生—中药学]
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作者
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被引量
操作
1
大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用
刘艳
王海霞
黄丽军
张一飞
徐静
田玮
《医药导报》
CAS
2011
18
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