他克莫司对大鼠肝细胞膜胰岛素受体影响的研究

目的通过观察他克莫司(FK506)对大鼠肝细胞膜胰岛素受体(IR)的作用,以期探讨FK506对糖代谢影响的可能机制。方法雄性纯系SD大鼠按不同浓度的FK506[0.1、1、3mg/(kg·d)]分别灌胃给药,2周后处死大鼠取肝脏进行肝细胞膜受体结合反应,用放免法测定IR的结合能力。结果FK506处理组大鼠肝细胞膜高亲和力IR亲和常数(K1)及低亲和力IR亲和常数(K2)均无显著变化;高浓度[1、3mg/(kg·d)]处理组大鼠肝细胞膜高亲和力IR结合位点浓度(Q1)与对照组相比明显降低,低亲和力IR结合位点浓度(Q2)无明显变化,而低浓度[0.1mg/(kg·d)]处理组高、低亲和力IR结合位点浓度与对照组相比均无显著变化。结论高浓度FK506对大鼠肝细胞膜IR结合产生一定程度影响,提示这可能是FK506影响机体糖代谢的作用机制之一。