胆石六号颗粒剂成型工艺研究

目的优选胆石六号颗粒的成型工艺。方法以颗粒剂的成型率、吸湿率、流动性为考察指标,通过单因素试验确定辅料种类,采用正交试验法优化辅料量、辅料配比及润湿剂乙醇体积分数等成型工艺参数。结果正交试验优选的最佳成型工艺为辅料配比糊精:甘露醇为2:1,主药与辅料配比为1:2,润湿剂乙醇的体积分数80%。结论正交试验法优选得到的胆石六号颗粒成型工艺稳定可行,其具有流动性好、抗吸湿性强、合格率高的特征,为该制剂的生产提供实验依据。

绿原酸溶液、微乳和凝胶的透皮特性与皮肤刺激性研究

目的对绿原酸溶液、微乳和凝胶的体外透皮特性和皮肤刺激性进行对比研究,为绿原酸外用制剂的开发提供实验依据。方法以雄性大鼠背部皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池比较不同制剂中绿原酸的透皮特性,并采用大鼠自身对照考察绿原酸不同制剂对大鼠皮肤的刺激性。结果绿原酸3种制剂的累积渗透量Qn与时间t有较好线性关系。微乳及凝胶组24 h的累积渗透量Q_(24h)分别为溶液组的7.71倍和7.49倍,其透皮速率常数J分别为7.98倍和7.50倍,且累积透过百分率分别为2.63倍和2.16倍。绿原酸凝胶组的体外透皮释放过程符合Higuchi模型。绿原酸制剂对大鼠皮肤均无刺激性。结论绿原酸微乳及凝胶能够促进绿原酸经皮渗透,有望开发成为新的绿原酸外用制剂。

HPLC-DAD法同时测定八珍颗粒中五种成分

目的建立HPLC-DAD法用于同时测定八珍颗粒中芍药苷、毛蕊花糖苷、甘草苷、阿魏酸和甘草酸铵的方法。方法采用Diamonsil Plus C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长为237 nm,流速1.0 m L/min,柱温37℃,进样量10μL。结果芍药苷、毛蕊花糖苷、甘草苷、阿魏酸和甘草酸铵在上述色谱条件下具有良好的分离度;其线性范围分别为9.905~138.670μg/m L(r=0.999 8)、2.632~36.848μg/m L(r=0.999 5)、1.372~19.208μg/m L(r=0.999 8)、1.596~22.344μg/m L(r=0.999 7)、9.828~137.585μg/m L(r=0.999 4);方法精密度RSD值<1.0%,重复性RSD值<3.0%,待测样品在室温下放置24 h内稳定;平均加样回收率在96.71%~100.36%,RSD值<3.0%;不同厂家的6批八珍颗粒中芍药苷、毛蕊花糖苷、甘草苷、阿魏酸和甘草酸铵质量分数分别为1.462 6~2.254 0mg/g、0.253 3~0.274 9 mg/g、0.142 7~0.305 4 mg/g、0.062 3~0.084 6 mg/g、80.642 3~1.138 7 mg/g。结论该方法分离度好,简便易行,重现性好,可用于八珍颗粒的质量控制。

应用Box-Behnken设计优选虎耳草软膏剂成型工艺

目的优选虎耳草软膏剂基质最佳配方及工艺。方法以软膏基质外观均匀度、稳定性、延展性、pH及有无酸败变色等多个指标为响应值,选用单因素试验结合Box-Behnken设计进行配方优选研究,对油相用量、载药量,以及乳化剂用量进行优化,确定基质成分的最佳配比。结果软膏基质的最佳配比为:单硬脂酸甘油酯4.0%,液状石蜡6.0%,硬脂酸12.0%,白凡士林1.0%,羊毛脂5.0%,三乙醇胺0.4%,甘油7.5%,羟苯乙酯0.1%,蒸馏水59.0%;对最佳工艺进行验证,结果实测平均值与模型预测值接近,说明该模型可靠。结论运用Box-Behnken设计-效应面法优选的虎耳草软膏剂成型工艺稳定可行。

一测多评法测定牛黄上清系列制剂中7种成分的含量

目的建立牛黄上清系列制剂中7种主要活性成分(栀子苷、芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、黄芩苷、盐酸小檗碱和大黄素)的一测多评方法。方法采用HPLC法,以栀子苷为内参物,分别建立芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、黄芩苷、盐酸小檗碱和大黄素的相对校正因子,并用该校正因子进行芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、黄芩苷、盐酸小檗碱和大黄素含量的计算,实现一测多评;同时采用外标法测定牛黄上清系列制剂中7种成分的含量,通过比较计算值和实测值之间的差异,验证该方法的准确性、重复性和适用性。结果建立的相对校正因子重现性好,牛黄上清系列制剂中7种成分含量的计算值与实测值无显著差异。结论同时测定7种成分的一测多评法用于控制牛黄上清系列制剂的质量是可行的。

莫西沙星注射液与左氧氟沙星注射液随机对照治疗社区获得性肺炎药物经济学评价

目的评价莫西沙星注射液与左氧氟沙星注射液治疗社区获得性肺炎安全性﹑有效性并对两组的医疗费用进行药物经济学评价。方法采用区组随机、开放、平行对照设计方法;各种社区获得性肺炎符合方案集(PP)分析人群73例,将其随机分为两组,A组37例采用莫西沙星注射液400mg,qdivgtt;B组36例采用左氧氟沙星注射液200mg,bidivgtt。运用药物经济学最小成本分析法、成本-效果分析法推算每例治疗成本并进行分析评价。结果两组临床痊愈率和总有效率分别为64.9%、89.2%和63.9%、88.9%,不良反应发生率分别为10.9%和8.7%。治愈每例患者所需药品的最小成本(5386.0±1795.4)元和(2182.2±727.4)元;以临床总有效率计C/E分别为(58.9±19.6)和(35.4±11.8);ΔC/ΔE为7004。结论虽然莫西沙星疗效优于左氧氟沙星,但根据最小成本法和成本-效果分析表明,左氧氟沙星更具成本-效果优势。

地榆皂苷Ⅰ基于自噬升高白细胞作用研究

目的研究地榆皂苷Ⅰ(ZgⅠ)升高外周血液中白细胞数量的作用机制。方法昆明种小鼠按体质量随机分为对照组、模型组、3-甲基腺苷(3-MA)组、ZgⅠ(20 mg/kg)组、ZgⅠ(20 mg/kg)+3-MA组。实验第1天以120 mg/kg剂量ip环磷酰胺诱导小鼠骨髓抑制模型并ig给药,连续给药6 d。实验第6天采用全自动血球计数仪测定小鼠血液中白细胞和中性粒细胞数量;采用透射电镜和免疫荧光显微镜观察造血干细胞自噬程度;流式细胞仪测定造血干细胞凋亡率;Western blotting法检测Atg5、Atg7和Beclin-1蛋白表达水平。结果与模型组和3-MA组比较,ZgⅠ可显著升高骨髓抑制小鼠白细胞数量(P<0.05)和中性粒细胞数量(P<0.05),激发其造血干细胞自噬的发生,并显著上调造血干细胞中Atg5、Atg7和Beclin-1蛋白的表达水平(P<0.01)。结论 ZgⅠ是一种高效的自噬激活剂,其升高白细胞机制可能与促进骨髓抑制小鼠造血干细胞自噬有关。