浅谈预防中药不良反应的体会

浅谈预防中药不良反应的体会张旭东，张彬，赵秀全，赵春合（河北省人民医院０５００７１）张钢（邯郸市中心医院）张壮（邯郸市医药站）中药是天然的植物、矿物及动物全身或部分脏器，所谓中药的不良反应，是指中药对机体产生的除治疗用途以外的毒性作用、副作用、过敏反...

多沙唑嗪的抗高血压作用

多沙唑嗪为—长效α_1-受体阻滞剂。1次/d,服后6h降压作用最突出,主要降低立位血压。该药对血脂或脂蛋白有一定的改善作用,适用于轻中度高血压或合并冠脉硬化性心脏病患者的治疗。

新型强心药匹莫苯

匹莫苯(pimobendan,UD-CG 115 BS)是苯并咪唑-哒嗪酮衍生物,其强而持久的正性肌力作用主要是由于增加肌纤维丝对Ca^(2+)的敏感性,故称其为收缩蛋白Ca^(2+)敏感性增强药。匹莫苯还能选择性抑制cAMP-磷酸二酯酶Ⅲ的活性,使细胞内cAMP水平增加,从而使跨膜钙内流增加,促进去极化后细胞内结合位置的钙释放,增加肌凝蛋白轻链激酶的磷酸化作用。此外,本品还具有血管舒张作用,对肾上腺、胃。

5-羟色胺受体及其激动剂和拮抗剂

近年来,在5-羟色胺（5-HT）的组织分布、生物合成和代谢研究的同时,对其受体研究也取得了重要进展。1986年Bradley等首次提出5-HT受体主要有三种类型,即5-HT1、5-HT2和5-HT3受体。5-HT1受体进一步分为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D三种亚型。5-HT2受体分为5-HT2A和5-HT2B两个亚型。5-HT1c受体亚型与5-HT2受体相似,将在一起讨论。另外,还存在5-HT1p、5-HT4受体等。

新型钙拮抗剂Lacidipine

拉西地平(Lacidipine)是一新型钙拮抗剂,英国葛兰素制药公司研制。具有血管选择性强、降压效果好和作用持续时间长的特点,可作为治疗轻、中度高血压病的一线药物。

雷米普利的药理和临床

自1980年卡托利普上市以来,后来发现了许多具有较强酶抑制活性的化合物。Hoechst公司研制的雷米普利(Ramipril,Hoe-498)是其中一个强效、长效、竞争性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,无卡托普利味觉丧失等副作用,5mg剂量1小时抑制ACE几乎100%,72小时为50%,8日后为30%。临床试验表明,对轻或中度高血压患者,每日一次,口服5～20mg即可达到理想的降压效果,且大多数患者需要量少于20mg。本文重点综述其药理作用和临床应用。

苯烷基胺类钙拮抗剂

维拉帕米问世近30年来,已广泛用作抗心律失常药,近年又确定可作为一线抗高血压药物,其缓释剂每日1次口服降压作用持续24h,尤其能使晨间血压降低,对减少高血压的心血管并发症很有意义。其同类物替帕米、安尼帕米、法利帕米等研究均取得了很大进展。

新型钙通道阻滞剂伊拉地平

伊拉地平(Isradipine,Prescal,Dynacirc)是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂。由瑞士山道士公司开发,1989年2月由英国汽巴-嘉基公司首次推上市场,最近美国、日本也批准生产。伊拉地平对钙通道的亲和性非常高,具有舒张血管,降低血压,增加冠脉、脑血管和骨骼肌血流量的作用,对心脏的抑制作用很小。可缓解和治疗高血压、心绞痛、动脉粥样硬化等疾病。常用量2.5～7.5mg,每日2次。伊拉地平存在外消旋混合物。

选择性5-HT_2受体拮抗剂萘呋胺

萘呋胺(Naftidrofuryl)为一血管平滑肌细胞上5-HT_2受体的选择性拮抗剂。国外广泛用于治疗外周和脑血管局部缺血性疾病。本文扼要综述近年来萘呋胺的药理和临床试验概况。药理抑制5-HT对培育细胞的作用 Bodin等报道,用12周龄雄性wister大鼠主动脉平滑肌细胞实验证明:①2.6×10^(-7)M 5-羟色胺(5-HT)可使平滑肌细胞的表面积减少50％,10^(-4)M时作用最大。当培养介质中加入5×10^(-5)M萘呋胺后10分钟再加入10^(-4)M5-HT时。

心钠素的近年研究概况

心钠素(Atrial Natriuretic Factor ANF)是心钠肽(Atrial Natriuretic Peptide,ANP)的总称,为新发现的一种肽类激素,贮存在心肌细胞特异性颗粒内,具有很强的利钠、利尿、舒张血管和抑制醛固酮的作用。心肌梗塞、充血性心力衰竭、病毒性心肌炎和左室动脉瘤时,心房及心室合成的ANP增加,可认为是一种“自我代偿反应”,以减轻病态心脏的负担。动物和人体实验证明,肾、血管平滑肌。

内皮衍化松弛因子的研究概况

1987年证明血管内皮细胞能产生NO(nitric oxide),随之很快就弄清了NO的生物学特性,并把它称为内皮衍化松弛因子(Endothelium-derived relaxing Factor,EDRF),从而开创了生物学研究的新领域。EDRF可从外源性硝酸酯类血管扩张药和内源性底物L-精氨酸(L-Arg)生物合成。

苯烷基胺类钙拮抗剂

近20余年来,心血管病的药物治疗取得了很大进展。钙拮抗剂以其疗效显著,副作用小的优点,在众多心血管药物中异军突起。本文仅对苯烷基胺类(维拉帕米类)钙拮抗剂进行重点综述。维拉帕米药理钙拮抗剂化学结构虽有极大差别,但阻滞Ca^(2+)经膜内流为其共有的药理作用。近年研究证明,10^(-5)M维拉帕米能较高地抑制人主动脉内膜细胞初培养的细胞增殖。5×10^(-5)M为能最大抑制[~3H]胸腺嘧啶脱氧核苷合成的最小浓度,此浓度能将培养48小时的主动脉细胞内磷脂降低35%,三酸甘油酯降低25%,胆甾烯酯降低23%。

钙通道开放剂

近年来对钾通道的研究已认识到K^+诱导的血管舒张作用与钾通道开放有关。新降压药吡那地尔(Pinacidil)的主要作用机制是开放钾通道,已进入Ⅲ期临床试验。该药已在丹麦批准应用,欧、美等一些国家也进行了试用。本类药物是有发展前途的新型降压药物。吡那地尔(pinacidil,pindac,P1134) 吡那地尔是氰胍衍生物,为本类的代表药。化学名为〔N″-氰基-N-吡啶基-N′-1,2,2-三甲基-正丙基胍〕。药理 1.钾通道开放作用Weston等报道,在大鼠门静脉和主动脉实验中,0.