均匀沉淀法制备纳米氧化锌及其性能研究

以醋酸锌和氨水为原料,采用均匀沉淀法成功制备出六方晶系结构的纳米氧化锌(ZnO),并借助于FT-IR、XRD、UV-Vis和SEM等表征手段对其结构进行了表征。研究了在500W汞灯照射下该纳米ZnO对甲基橙溶液的光催化降解效果。结果表明,通过该方法合成的纳米ZnO对甲基橙溶液具有良好的光催化性能,降解率达到80.1%。鉴于纳米氧化锌良好的光催化性能,对其今后在光催化领域的发展趋势进行了展望。

人造板胶黏剂的研究进展和发展趋势

阐述了人造板胶黏剂的起源、类型及其应用,总结了各类人造板胶黏剂的优缺点并提出了相应的改进方案.根据相关行业的要求,还对人造板胶黏剂的发展趋势进行了相应的预测,期望能够为其使用和发展提供借鉴.

槲皮素镁的合成、表征及其生物活性研究

介绍了槲皮素镁的合成方法,通过紫外光谱、红外光谱、核磁氢谱和同步热分析进行了表征。氢谱显示镁离子在3-OH和3’-OH位置与槲皮素配位,同步热分析确证了这个结果。通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法测定了槲皮素镁清除自由基的能力,结果显示,槲皮素镁清除自由基的能力没有槲皮素强。经常食用含有槲皮素的黄酮类蔬菜和水果,如洋葱、苹果、柑橘等,可清除体内的自由基,使机体免受自由基的损伤,对降低人体内重金属离子的含量起着重要的作用。

膨化糯米淀粉的制备及性能表征

将糯米淀粉放入膨化机内加热加压,可得膨化糯米淀粉,并观察其在水中溶解性能及粘接强度。膨化糊化比加热糊化和加碱糊化更容易操作,糊化程度容易控制,糊化更彻底。从TG和DTG可知,膨化糯米淀粉的热稳定性更大;糯米淀粉经过膨化后颗粒崩解,亲水性羟基裸露在外面的更多,水溶性明显增大,在IR光谱图上显示为羟基吸收峰明显变宽变大;从SEM图可看出,膨化糯米淀粉的颗粒表面粗糙,更易与水亲和。结果表明,膨化糯米淀粉易溶于水、粘接强度大,在粘接剂行业、医药领域有广泛的应用。

氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙的合成及抗肿瘤活性测定

目的:发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法:用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酰腙为其功能修饰侧链,合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果:目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物,尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物,其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论:噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体,被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。

氟喹诺酮C-3均三唑席夫碱硫乙酸的合成及抗肿瘤活性(X)

为进一步发现培氟沙星C-3羧基等排体-均三唑的结构优化新方法,用硫乙酸和席夫碱侧链作为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a^7l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性。初步药理筛选结果表明,目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和前体胺6,尤其是苯环含氟原子和硝基的目标化合物(7j,7l)对SMMC-7721的IC_(50)已达到毫摩尔浓度。实验结果表明,氟喹诺酮C-3羧基的等排体均三唑杂环用席夫碱和硫乙酸这两种功能基侧链修饰有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

恩诺沙星噁二唑硫乙酰腙类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的寻找氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法噁二唑为恩诺沙星C-3羧基的等排体,硫醚酰腙作为修饰侧链,设计合成了C-3噁二唑硫醚酰腙类目标化合物7a^7l,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了目标化合物在体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的抗增殖活性。结果 12个新目标物被合成,它们对3种试验癌细胞的生长抑制活性强于母体恩诺沙星。初步的构-效关系表明,苯环带吸电子基化合物的活性强于其他取代基的化合物,对SMMC-7721细胞的活性与对照阿霉素相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是抗肿瘤活性所必要的药效团,用功能化侧链修饰的唑杂环替代有利于提高抗肿瘤活性。

槲皮素-3-O-乙酸乙酯的合成及清除自由基活性研究

以芦丁为原料,利用苄基选择性保护羟基,脱去芦丁糖,再经Williamson反应及脱苄基,合成了标题化合物,总收率63.8%。其结构经IR、~1HNMR、^(13)CNMR及MS进行了表征。分别采用邻二氮菲法和DPPH法测定了标题化合物对羟基自由基和DPPH自由基的清除作用。结果显示,标题化合物较槲皮素具有更强的清除羟基自由基及DPPH自由基活性。

氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱的合成及抗菌抗肿瘤活性检测

目的:探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略。方法:用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价其体外对标准金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌及SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制作用。结果:目标化合物的抑菌活性明显低于母体环丙沙星,但抗肿瘤活性显著高于母体化合物,尤其是苯环含有羟基或氟原子的化合物,其IC50已达到微摩尔级,与对照阿霉素相当。结论:均三唑杂环作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,且被功能基侧链修饰是构建抗肿瘤氟喹诺酮分子的有效策略。

培氟沙星C-3甲叉基绕丹宁衍生物的合成及其抗肿瘤活性

为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略,用α,β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[3-取代-2-硫代噻唑烷-4-酮-5-叉甲基]-喹啉-4(1H)-酮(6a^6l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。初步的体外抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对A549、Hep-3B、HL60 3种肿瘤细胞的活性显著高于母体培氟沙星(1),尤其卤代苯基绕丹宁化合物的活性强于其他取代基,对人非小细胞肺肿瘤细胞A549的活性与对照阿霉素相当,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用,显示出较好的选择性。为此,甲叉基绕丹宁替代C-3羧基的衍生物有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

降脂合剂调脂作用的研究

研究降脂合剂对不同模型动物的降血脂效果,通过对小鼠腹腔注射蛋黄乳液制作高血脂模型以及对大鼠采用高脂高糖饲料喂养法建立大鼠高血脂模型,给以不同剂量的降脂合剂,观察该药对血脂指标的影响,再通过病理切片观察降脂合剂对大鼠脂肪肝的影响.结果显示,给药组小鼠血清甘油三酯、总胆固醇水平较模型组均有下降,并呈剂量相关性.此研究可以为降脂合剂以后的临床应用提供一定的理论依据.

高效液相色谱法测定单硝酸异山梨酯含量

采用高效液相色谱法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(25∶75)为流动相,波长为210nm,来检测单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的含量。结果表明,单硝酸异山梨酯峰理论板数为11 271.511,单硝酸异山梨酯峰与2-单硝酸异山梨酯峰的分离度为3.792,线性单硝酸异山梨酯浓度在20.40～153.00μg·mL^(-1)范围内,标准曲线的相关系数为R^2=0.999 8,平均回收率为99.17%～100.76%,RSD%=0.54,精密度RSD%=0.23,重复性RSD%=0.63,表明方法可行。

槲皮素苯甲酸酯的合成与表征

以槲皮素为原料、浓硫酸作催化剂,85℃与苯甲酰氯反应,TLC板监测反应完毕,过滤、氯仿/甲醇重结晶合成标题化合物。UV表征显示,槲皮素的两个特征吸收峰均发生蓝移,这是形成新化合物共轭体系引起的。IR中ν—OH峰明显减弱,说明槲皮素的5个羟基中有的羟基发生了反应;νCO位于1 745.32 cm-1,酯羰基峰明显增强;νC—O位于1 259.66cm-1,峰变宽增强。1HNMR中3-OH、3'-OH、4'-OH上面的氢消失,说明与苯甲酰氯发生了酯化反应;同时,在δ6.7~8.4处有苯甲酰基的多重峰。MS中m/z 615.2为槲皮素三苯甲酸酯的分子离子峰。因此,槲皮素与苯甲酰氯反应可以得到标题化合物。

芦丁苯甲酸酯的合成与表征

以芦丁为原料,甲醇钠调pH=9.5,54℃与苯甲酰氯反应,薄层色谱(TLC)板监测反应完毕,过滤、乙醇/丙酮重结晶。紫外光谱(UV)显示芦丁的两个特征吸收峰均发生蓝移,这是形成新化合物共轭体系变化引起的。IR中νOH峰明显减弱,说明芦丁中多个羟基发生了反应,νc=o位于1 755.36cm^(-1),酯羰基峰明显增强;νc—o位于1 219.18cm^(-1),变宽增强。1 H NMR中7-OH、3′-OH、4′-OH上面的氢消失,说明与苯甲酰氯发生了酯化反应,同时,在7.6~8.8处有苯甲酰基的多重峰。MS中m/z:921.2为芦丁三苯甲酸酯的分子离子峰。

槲皮素五乙酸酯的合成研究

以槲皮素为原料,浓硫酸作催化剂,常温条件下与乙酸酐回流反应,静置过滤后,加入纯化水洗涤沉淀,反应过程中用薄层检测反应进度确保反应完全,然后进行分离、重结晶,得到晶体物质;光谱分析显示,紫外光谱中槲皮素的两个特征吸收峰均发生蓝移,这是形成新化合物共轭体系变化引起的;红外光谱中ν-OH峰消失,说明槲皮素的五个羟基发生了反应,νc=o位于1 776cm^(-1),说明槲皮素的羰基没有反应,νc-o位于1 124cm^(-1)、苯环骨架吸收峰数值上基本没有变化;核磁共振氢谱中3-OH、5-OH、7-OH、3′-OH、4′-OH上面的氢全部消失,说明与乙酸酐发生了酯化反应,同时,出现五组乙酰基的甲基峰;质谱中质荷比与目标化合物分子量完全吻合,由上述光谱分析得以确认化合物即为槲皮素五乙酸酯.槲皮素与乙酸酐,常温,在浓硫酸催化下,可以得到槲皮素五乙酸酯.

小儿吐泻宁散剂薄层层析鉴别

小儿吐泻宁散剂作为芳香化湿药,主要含广藿香、甘草、厚朴、陈皮、半夏等药材.实验通过薄层层析色谱法来鉴别这五种药材的有效成分进而来鉴别小儿吐泻宁散剂.通过制备五种药物主要成分的供试液、阴性、阳性对照液,在经过严格的薄层色谱鉴别后绘制了完善的色谱图.通过直观的色谱图观察,得到了满意的实验结果.成功地鉴别了小儿吐泻宁散剂中的五种主药.

智能水凝胶的最新研究进展

本文主要对智能水凝胶的分类和制备方法进行了简单介绍，并概述了智能水凝胶在药物控释、酶的固定、生物支架材料以及农林业等方面的应用。

细菌耐药性研究与抗生素的合理使用

抗生素的发现使细菌感染性疾病得到了有效的治疗和控制；但抗生素在临床治疗中的不合理应用以及在非临床的滥用，导致细菌耐药和临床抗菌治疗失败。本文就感染性疾病的病啄学诊断、细菌耐药性监测、抗生素的合理使用等方面进行综述。

“众创空间”视域下开展高等中医药院校创新人才培养的可行性思考

随着当前信息化社会经济新模式、新业态不断涌现,经济全球化日益加剧,祖国中医药事业也迎来蓬勃发展的新阶段,传统高等中医药教育模式已不能完全适应中医药事业的国际化亟须的创新型人才。随着'大众创业,万众创新'概念的提出,如何在'众创空间'视域下,搭建高等中医药院校大学生创新创业教育模式,探讨开展中医药创新型人才培养的必要性和可行性途径。

氟喹诺酮C-3芳苄叉基噻唑酮衍生物的合成与抗肿瘤活性

为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a～7p)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤实验结果表明, 16个目标化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60三种实验癌细胞株的活性显著高于母体环丙沙星,其中,卤代苯苄叉基或芳香杂环苄叉基化合物的活性强于其他取代的活性,尤其是吡啶取代化合物(6o、6p)对Capan-1的IC50与对照药多柔比星相当。为此,芳叉苄基修饰的噻唑酮替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。