葛根素对细胞色素P450酶活性的影响

目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响。但低浓度葛根素(0.1mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P<0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P<0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P<0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P<0.01)。结论葛根素(0.1mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的体外抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也增强。为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础。

硝酸甘油抗骨质疏松症的研究进展

骨质疏松症的预防和治疗一直受到广泛关注,各种治疗新药也不断面世。在骨质疏松发病机制及其新药研发的过程中,一氧化氮对骨组织维持正常形态和功能的重要意义颇受重视,而硝酸甘油作为一氧化氮供体,除了常规用于治疗心绞痛等心血管疾病,也很有潜力研发出治疗骨质疏松的新用途,吸引了研究者们从各种动物模型乃至临床试验各方面进行了探讨。介绍硝酸甘油的一氧化氮机制、对骨组织的影响及其机制等方面的研究进展。