溴甲纳曲酮水溶液降解动力学研究

目的研究溴甲纳曲酮在水溶液中的降解动力学特征,考察溴甲纳曲酮的降解影响因素,为其制剂的研究提供必要的实验结果和数据。方法通过经典恒温实验,应用HPLC测定溴甲纳曲酮在不同温度、pH值、光照和Fe3+浓度条件下的降解动力学参数,用阿仑尼乌斯公式预测其有效期和活化能。结果溴甲纳曲酮在水溶液中的降解反应级数为n=1,其水溶液最稳定的pH值在3.51左右;随着温度升高,溴甲纳曲酮降解速率增加,在常温水溶液中的有效期t0.9=145 d;Fe3+和光照能促进溴甲纳曲酮的降解。结论溴甲纳曲酮在水溶液中的降解属近似一级动力学过程,降解速率与温度成正相关,pH对溴甲纳曲酮的降解有一定的影响,Fe3+和光照对溴甲纳曲酮的降解速率影响较明显。为制剂的研发提供了必要的实验结果和数据。

小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究

目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。

经络腧穴给药治疗心血管系统疾病的研究概况

基于近15年经络腧穴给药治疗心血管疾病的文献,介绍经络腧穴给药的常用方法、穴位选择,并对经络腧穴治疗充血性心力衰竭、心绞痛、心律失常、高血压以及其他心血管疾病进行综述。

小檗碱对有机阴离子转运体抑制作用及双向跨膜转运研究

目的研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况。方法应用由转染试剂Lipo3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT)细胞为对照组,用各转运体放射性同位素标记底物和抑制剂验证其转运活性;观察100μmol/L小檗碱对各转运体的抑制作用,并测定小檗碱对URAT1转运活性的半数抑制浓度(IC50)。通过Caco-2细胞模型研究小檗碱的双向跨膜转运情况。结果 100μmol/L小檗碱使OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1相对转运活性分别下降至(70.48±4.23)%、(69.13±1.28)%、(72.12±3.28)%、(79.77±6.49)%、(69.51±5.99)%、(38.4±2.67)%;小檗碱对URAT1抑制作用的IC50为13.6μmol/L;在50和100μmol/L浓度下,小檗碱在顶侧(AP侧)-基底侧(BL侧)方向的跨膜渗透率Papp(A-B)分别为0.28×10-6 cm/s和0.40×10-6 cm/s,其相对应的外排率分别为3.18和3.15。结论小檗碱对URAT1的抑制作用较强,对OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7抑制作用相对较弱,小檗碱是一些外排蛋白的底物,为预测小檗碱可能发生的药物-药物相互作用、解释生物利用度低提供了理论依据。

气相法同时测定不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量

目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异。方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33μm),柱温65～115℃;载气N2,流速1.0 mL.min-1,氢火焰离子化检测器(FID),进样口及检测器温度均为250℃。结果:5批不同产地藏茴香药材中葛缕酮和柠檬烯质量分数在50%～60%及35%～42%。结论:本方法简便,准确,重复性好,可用于藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量的测定。不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量差异不大。

HPLC法测定知非沙班中R异构体

目的建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak？IA（250 mm×4.6 mm,5μm）作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺（90∶10∶0.1）作为流动相;检测波长：235 nm;柱温：35℃;体积流量为0.85 mL/min;进样体积：20μL。结果知非沙班R异构体在0.007 5~1.000 0μg/mL与峰面积线性关系良好（r=0.999 5）,平均回收率为99.32%,RSD值为2.90%（n=12）。结论本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于知非沙班中R异构体的控制。

正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。