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溴甲纳曲酮水溶液降解动力学研究
被引量:
1
1
作者
穆常让
靳文仙
+1 位作者
王成港
王春龙
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第13期1060-1064,共5页
目的研究溴甲纳曲酮在水溶液中的降解动力学特征,考察溴甲纳曲酮的降解影响因素,为其制剂的研究提供必要的实验结果和数据。方法通过经典恒温实验,应用HPLC测定溴甲纳曲酮在不同温度、pH值、光照和Fe3+浓度条件下的降解动力学参数,用阿...
目的研究溴甲纳曲酮在水溶液中的降解动力学特征,考察溴甲纳曲酮的降解影响因素,为其制剂的研究提供必要的实验结果和数据。方法通过经典恒温实验,应用HPLC测定溴甲纳曲酮在不同温度、pH值、光照和Fe3+浓度条件下的降解动力学参数,用阿仑尼乌斯公式预测其有效期和活化能。结果溴甲纳曲酮在水溶液中的降解反应级数为n=1,其水溶液最稳定的pH值在3.51左右;随着温度升高,溴甲纳曲酮降解速率增加,在常温水溶液中的有效期t0.9=145 d;Fe3+和光照能促进溴甲纳曲酮的降解。结论溴甲纳曲酮在水溶液中的降解属近似一级动力学过程,降解速率与温度成正相关,pH对溴甲纳曲酮的降解有一定的影响,Fe3+和光照对溴甲纳曲酮的降解速率影响较明显。为制剂的研发提供了必要的实验结果和数据。
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关键词
溴甲纳曲酮
降解动力学
经典恒温法
稳定性
原文传递
小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究
被引量:
6
2
作者
武卫党
崔涛
+6 位作者
张星艳
魏滋鸿
慈小燕
路江杰
江立新
刘昌孝
伊秀林
《药物评价研究》
CAS
2017年第5期633-637,共5页
目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCT...
目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。
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关键词
小檗碱
有机阳离子转运体
药物-药物相互作用
同位素标记
原文传递
经络腧穴给药治疗心血管系统疾病的研究概况
被引量:
1
3
作者
黄琨
吴赟
+1 位作者
王成港
王春龙
《药物评价研究》
CAS
2011年第6期465-468,共4页
基于近15年经络腧穴给药治疗心血管疾病的文献,介绍经络腧穴给药的常用方法、穴位选择,并对经络腧穴治疗充血性心力衰竭、心绞痛、心律失常、高血压以及其他心血管疾病进行综述。
关键词
经络腧穴
心血管疾病
充血性心力衰竭
心绞痛
心律失常
原文传递
小檗碱对有机阴离子转运体抑制作用及双向跨膜转运研究
被引量:
6
4
作者
武卫党
张星艳
+5 位作者
魏滋鸿
慈小燕
江立新
路江杰
刘昌孝
伊秀林
《药物评价研究》
CAS
2017年第6期778-782,共5页
目的研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况。方法应用由转染试剂Lipo3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT...
目的研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况。方法应用由转染试剂Lipo3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT)细胞为对照组,用各转运体放射性同位素标记底物和抑制剂验证其转运活性;观察100μmol/L小檗碱对各转运体的抑制作用,并测定小檗碱对URAT1转运活性的半数抑制浓度(IC50)。通过Caco-2细胞模型研究小檗碱的双向跨膜转运情况。结果 100μmol/L小檗碱使OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1相对转运活性分别下降至(70.48±4.23)%、(69.13±1.28)%、(72.12±3.28)%、(79.77±6.49)%、(69.51±5.99)%、(38.4±2.67)%;小檗碱对URAT1抑制作用的IC50为13.6μmol/L;在50和100μmol/L浓度下,小檗碱在顶侧(AP侧)-基底侧(BL侧)方向的跨膜渗透率Papp(A-B)分别为0.28×10-6 cm/s和0.40×10-6 cm/s,其相对应的外排率分别为3.18和3.15。结论小檗碱对URAT1的抑制作用较强,对OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7抑制作用相对较弱,小檗碱是一些外排蛋白的底物,为预测小檗碱可能发生的药物-药物相互作用、解释生物利用度低提供了理论依据。
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关键词
小檗碱
有机阴离子转运体
跨膜转运
抑制作用
外排率
药物-药物相互作用(DDI)
原文传递
气相法同时测定不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量
被引量:
9
5
作者
阎卉
靳文仙
王成港
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2012年第11期97-99,共3页
目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异。方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33μm),柱温65~115℃;载气N2,流速1.0 mL.min-1...
目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异。方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33μm),柱温65~115℃;载气N2,流速1.0 mL.min-1,氢火焰离子化检测器(FID),进样口及检测器温度均为250℃。结果:5批不同产地藏茴香药材中葛缕酮和柠檬烯质量分数在50%~60%及35%~42%。结论:本方法简便,准确,重复性好,可用于藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量的测定。不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量差异不大。
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关键词
藏茴香
葛缕酮
柠檬烯
含量
气相
原文传递
HPLC法测定知非沙班中R异构体
被引量:
2
6
作者
靳文仙
刘欢
+1 位作者
黄长江
王成港
《现代药物与临床》
CAS
2014年第9期988-991,共4页
目的建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak?IA(250 mm×4.6 mm,5μm)作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺(90∶10∶0.1)作为流动相;检测波长:235 nm;柱温:35℃;体积流量...
目的建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak?IA(250 mm×4.6 mm,5μm)作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺(90∶10∶0.1)作为流动相;检测波长:235 nm;柱温:35℃;体积流量为0.85 mL/min;进样体积:20μL。结果知非沙班R异构体在0.007 5~1.000 0μg/mL与峰面积线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为99.32%,RSD值为2.90%(n=12)。结论本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于知非沙班中R异构体的控制。
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关键词
知非沙班
R异构体
高效液相色谱
原文传递
正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方
被引量:
1
7
作者
阎卉
刘欢
王成港
《现代药物与临床》
CAS
2012年第2期111-113,共3页
目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉...
目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。
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关键词
氯氮平口腔崩解片
处方优化
正交设计
原文传递
题名
溴甲纳曲酮水溶液降解动力学研究
被引量:
1
1
作者
穆常让
靳文仙
王成港
王春龙
机构
河南大学
药
学院
释药技术及药代动力学国家重点实验室
天津
药
物研究院
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第13期1060-1064,共5页
文摘
目的研究溴甲纳曲酮在水溶液中的降解动力学特征,考察溴甲纳曲酮的降解影响因素,为其制剂的研究提供必要的实验结果和数据。方法通过经典恒温实验,应用HPLC测定溴甲纳曲酮在不同温度、pH值、光照和Fe3+浓度条件下的降解动力学参数,用阿仑尼乌斯公式预测其有效期和活化能。结果溴甲纳曲酮在水溶液中的降解反应级数为n=1,其水溶液最稳定的pH值在3.51左右;随着温度升高,溴甲纳曲酮降解速率增加,在常温水溶液中的有效期t0.9=145 d;Fe3+和光照能促进溴甲纳曲酮的降解。结论溴甲纳曲酮在水溶液中的降解属近似一级动力学过程,降解速率与温度成正相关,pH对溴甲纳曲酮的降解有一定的影响,Fe3+和光照对溴甲纳曲酮的降解速率影响较明显。为制剂的研发提供了必要的实验结果和数据。
关键词
溴甲纳曲酮
降解动力学
经典恒温法
稳定性
Keywords
methylnahrexone bromide
degradation kinetics
classic isothermal method
stability
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究
被引量:
6
2
作者
武卫党
崔涛
张星艳
魏滋鸿
慈小燕
路江杰
江立新
刘昌孝
伊秀林
机构
天津
药
物研究院新
药
评价有限公司
天津中医
药
大学
安徽医科大学
药
学院
合肥天麦生物科技发展有限公司
出处
《药物评价研究》
CAS
2017年第5期633-637,共5页
基金
国家自然科学基金重点项目(81430096)
文摘
目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。
关键词
小檗碱
有机阳离子转运体
药物-药物相互作用
同位素标记
Keywords
berberine
organ cation transporter
drug-drug interference
isotopic label
分类号
R965.1 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
经络腧穴给药治疗心血管系统疾病的研究概况
被引量:
1
3
作者
黄琨
吴赟
王成港
王春龙
机构
天津中医
药
大学
天津
药
物研究院
释药技术及药代动力学国家重点实验室
出处
《药物评价研究》
CAS
2011年第6期465-468,共4页
文摘
基于近15年经络腧穴给药治疗心血管疾病的文献,介绍经络腧穴给药的常用方法、穴位选择,并对经络腧穴治疗充血性心力衰竭、心绞痛、心律失常、高血压以及其他心血管疾病进行综述。
关键词
经络腧穴
心血管疾病
充血性心力衰竭
心绞痛
心律失常
Keywords
meridians and acupoints
cardiovascular disease
congestive heart failure
angina
heart rhythm disorders
分类号
R245.9 [医药卫生—针灸推拿学]
原文传递
题名
小檗碱对有机阴离子转运体抑制作用及双向跨膜转运研究
被引量:
6
4
作者
武卫党
张星艳
魏滋鸿
慈小燕
江立新
路江杰
刘昌孝
伊秀林
机构
天津
药
物研究院新
药
评价有限公司
安徽医科大学
药
学院
合肥天麦生物科技发展有限公司
出处
《药物评价研究》
CAS
2017年第6期778-782,共5页
基金
国家自然科学基金重点项目(81430096)
国家自然科学基金青年科学基金项目(81503154)
文摘
目的研究小檗碱对有机阴离子转运体(OATs)的抑制作用及其双向跨膜转运情况。方法应用由转染试剂Lipo3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到人有机阴离子转运体OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1高表达单克隆细胞株;以野生型(WT)细胞为对照组,用各转运体放射性同位素标记底物和抑制剂验证其转运活性;观察100μmol/L小檗碱对各转运体的抑制作用,并测定小檗碱对URAT1转运活性的半数抑制浓度(IC50)。通过Caco-2细胞模型研究小檗碱的双向跨膜转运情况。结果 100μmol/L小檗碱使OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7和URAT1相对转运活性分别下降至(70.48±4.23)%、(69.13±1.28)%、(72.12±3.28)%、(79.77±6.49)%、(69.51±5.99)%、(38.4±2.67)%;小檗碱对URAT1抑制作用的IC50为13.6μmol/L;在50和100μmol/L浓度下,小檗碱在顶侧(AP侧)-基底侧(BL侧)方向的跨膜渗透率Papp(A-B)分别为0.28×10-6 cm/s和0.40×10-6 cm/s,其相对应的外排率分别为3.18和3.15。结论小檗碱对URAT1的抑制作用较强,对OAT1、OAT2、OAT3、OAT4、OAT7抑制作用相对较弱,小檗碱是一些外排蛋白的底物,为预测小檗碱可能发生的药物-药物相互作用、解释生物利用度低提供了理论依据。
关键词
小檗碱
有机阴离子转运体
跨膜转运
抑制作用
外排率
药物-药物相互作用(DDI)
Keywords
berberine
organ anion transporter
transmembrane transport
inhibition effect
efflux rate
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
气相法同时测定不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量
被引量:
9
5
作者
阎卉
靳文仙
王成港
机构
天津医科大学
药
学院
天津
药
物研究院
释药技术及药代动力学国家重点实验室
出处
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2012年第11期97-99,共3页
基金
天津科委新药专项(033187411)
文摘
目的:建立方法同时测定藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量,研究不同产地的藏茴香中葛缕酮和柠檬烯的含量差异。方法:采用气相法,色谱柱为HP-FFAP(聚乙二醇20000,柱长25 m,内径0.20 mm,膜厚度0.33μm),柱温65~115℃;载气N2,流速1.0 mL.min-1,氢火焰离子化检测器(FID),进样口及检测器温度均为250℃。结果:5批不同产地藏茴香药材中葛缕酮和柠檬烯质量分数在50%~60%及35%~42%。结论:本方法简便,准确,重复性好,可用于藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量的测定。不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量差异不大。
关键词
藏茴香
葛缕酮
柠檬烯
含量
气相
Keywords
caraway
limonene
carvone
content
GC
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
HPLC法测定知非沙班中R异构体
被引量:
2
6
作者
靳文仙
刘欢
黄长江
王成港
机构
天津
药
物研究院
释药技术及药代动力学国家重点实验室
出处
《现代药物与临床》
CAS
2014年第9期988-991,共4页
基金
天津市科技计划项目(12ZCZDSY01100)
文摘
目的建立HPLC法测定知非沙班中R异构体的方法。方法采用HPLC法,以多糖衍生物共价键合手性柱Chirlpak?IA(250 mm×4.6 mm,5μm)作为固定相;以甲醇–乙腈–二乙胺(90∶10∶0.1)作为流动相;检测波长:235 nm;柱温:35℃;体积流量为0.85 mL/min;进样体积:20μL。结果知非沙班R异构体在0.007 5~1.000 0μg/mL与峰面积线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为99.32%,RSD值为2.90%(n=12)。结论本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于知非沙班中R异构体的控制。
关键词
知非沙班
R异构体
高效液相色谱
Keywords
zifaxaban
R isomers
HPLC
分类号
R927.1 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方
被引量:
1
7
作者
阎卉
刘欢
王成港
机构
天津
药
物研究院
释药技术及药代动力学国家重点实验室
天津医科大学
出处
《现代药物与临床》
CAS
2012年第2期111-113,共3页
文摘
目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。
关键词
氯氮平口腔崩解片
处方优化
正交设计
Keywords
clozapine orally disintegrating
formula optimization
orthogonal test
分类号
R944.4 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
溴甲纳曲酮水溶液降解动力学研究
穆常让
靳文仙
王成港
王春龙
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
1
原文传递
2
小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究
武卫党
崔涛
张星艳
魏滋鸿
慈小燕
路江杰
江立新
刘昌孝
伊秀林
《药物评价研究》
CAS
2017
6
原文传递
3
经络腧穴给药治疗心血管系统疾病的研究概况
黄琨
吴赟
王成港
王春龙
《药物评价研究》
CAS
2011
1
原文传递
4
小檗碱对有机阴离子转运体抑制作用及双向跨膜转运研究
武卫党
张星艳
魏滋鸿
慈小燕
江立新
路江杰
刘昌孝
伊秀林
《药物评价研究》
CAS
2017
6
原文传递
5
气相法同时测定不同产地藏茴香中葛缕酮和柠檬烯含量
阎卉
靳文仙
王成港
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2012
9
原文传递
6
HPLC法测定知非沙班中R异构体
靳文仙
刘欢
黄长江
王成港
《现代药物与临床》
CAS
2014
2
原文传递
7
正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方
阎卉
刘欢
王成港
《现代药物与临床》
CAS
2012
1
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