胡椒丙烯酸的合成研究

目的研究胡椒丙烯合成方法。方法采用胡椒醛与丙二酸二乙酯Knoevenagel缩合、催化氢化、水解和M ann ich反应并脱羧得胡椒丙烯酸,并对其制备工艺进行优化。结果总收率81%。结论采用该方法制备胡椒丙烯酸值得进一步探讨。

新一代抗精神分裂症药物哌罗匹隆

本文综述了新一代抗精神分裂症药物哌罗匹隆的开发依据、品种优势、国外临床研究及在我国的市场应用前景，旨在为广大精神病患者及生产厂家提供新药信息。

国产盐酸托烷司琼治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效与安全性评价

目的:比较国产与进口盐酸托烷司琼在治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效和安全性。方法:采用多中心、双盲、随机对照方法,128例接受顺铂化疗的恶性肿瘤患者随机分为进口盐酸托烷司琼组和国产盐酸托烷司琼组,于化疗前1d应用盐酸托烷司琼,5mg/次,1次/d,连用6d,观察并记录用药1wk内患者食欲减退、恶心、呕吐及其他不良反应。结果:128例患者按研究要求完成观察,2组在治疗恶心、呕吐方面及发生其他不良反应方面均无显著性差异(P>0.05)。结论:国产盐酸托烷司琼在治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效和安全性与进口盐酸托烷司琼相当。

盐酸帕洛诺司琼中有机残留溶剂的检测

目的:建立盐酸帕洛诺司琼中有机残留溶剂的检测方法。方法:毛细管气相色谱顶空进样法。色谱条件为:DM-624(30 m×0.53 mm,膜厚度为3.0 μm)毛细管柱;柱温为80℃;顶空进样瓶的平衡温度为80℃,平衡时间为80℃下平衡30min;进样口温度250℃,分流比:10:1;检测器温度250℃;载气:氮气;恒定压力,27 cm·s^(-1)(80℃);H_2流速:40 mL·min^(-1);空气流速:400 mL·min^(-1)。结果:3批样品中的有机溶剂残留量均符合要求。建立的色谱方法对待测溶剂具有良好的分离效果,在所考察的浓度范围内线性关系良好,各回收率均得到满意结果。结论:本方法操作简单,结果准确,是控制盐酸帕洛诺司琼中有机残留溶剂的可靠方法。

伏格列波糖合成路线图解

伏格列波糖（voglibose，1），化学名为3，4-二脱氧-4-[[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基]-2-C-（羟甲基）-D-表-肌醇，是由日本武田工业株式会社研发的α-葡萄糖苷酶抑制剂，1994年首次在日本上市。本品能竞争并拮抗性抑制小肠黏膜表面的双糖水解酶，进而延缓碳水化合物的消化和吸收，改善餐后高血糖。主要有以下合成路线。

法西多曲的合成

胡椒醛与丙二酸二乙酯经缩合、催化氢化、水解、Mannich反应并脱羧得胡椒丙烯酸,与氯化亚砜反应得酰氯后,再经与L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合,与硫代乙酸加成、异丙醇重结晶制得法西多曲,总收率约为21%。

3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成

3-Methylaminopiperidine dihydrochloride, a key intermediate for fluoroquinolone antibacterial balofloxacin, was synthesized from 3-aminopyridine by formylation, reduction and catalytic hydrogenation with an overall yield of 44%.

治疗糖尿病新药米格列奈

米格列奈是一种新型结构的口服速效降血糖新药，与传统的抗糖尿病药物相比，其给药后起效迅速而作用时间短，抑制2型糖尿病特征性的餐后高血糖。避免了低血糖反应的发生。米格列奈作用机制先进、疗效显著、安全性好，其在我国的应用前景十分广阔。

广谱、高效、低毒的新喹诺酮类抗菌药——普卢利沙星

普卢利沙星是一种出乎预想的优秀喹诺酮类化台物。普卢利沙星对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抗菌谱广．特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌力远远超过其他沙星类，也超过目前上市的其他抗生素药物．故其极有可能成为临床上广泛应用于治疗各种感染性疾病的常用药物。喹诺酮类药物在我国具有很大的市场．普卢利沙星上市必将受到广大患者的欢迎。

头孢西丁开发前景广阔

头孢西丁(Cefocitin)为β-内酰胺类抗生素，由美国默沙东公司开发，1974年上市；抗菌作用和抗菌谱同第二代头孢菌素，但对厌氧菌特别是脆弱拟杆菌的作用更强，对β-内酰胺酶稳定。临床上用于腹膜炎和其它腹腔内、盆腔内、妇科感染，败血症，心内膜炎，尿路感染(包括淋病)，呼吸道感染，骨关节感染，皮肤软组织感染。目前由于头孢菌素的细菌耐药性不断上升，因而不同于第一代和第三代头孢菌素的头孢西丁再次引起了许多医药专家的重视。

托烷司琼预防手术后引起的恶心和呕吐

据报道，术后恶心、呕吐的发生率为20％～40％；全麻术后发生恶心、呕吐更常见。目前多数针对术后恶心、呕吐的止吐药物疗效并不满意，而且部分还有药物不良反应，如镇静、低血压、烦躁不安、幻视、口干和锥体外症状。因此。

罗匹尼罗市场潜力大

本文综述了罗匹尼罗的研制与开发、品种特色、国外临床应用及我国的市场前景，旨在为广大患者及生产厂家提供新药信息。

抗消化性溃疡药尼扎替丁市场分析

溃疡病的药物市场是最庞大的药物市场之一。尼扎替丁是继第一代西咪替丁、第二代雷尼替丁之后由美国Eli Lilly公司推出的第三代强效H2受体拮抗剂。其突破了以往拮抗剂的局限性，具有更多的优势。可以预见，尼扎替丁因其独特疗效和安全性，一旦国产化上市必将成为我国颇具竞争力的优势品种。